Декса-Гентамицин

Инструкция по применению

ДЕКСА-ГЕНТАМІЦИН

(DEXA-GENTAMICIN)

Состав

действующие вещества: дексаметазону натрия фосфат, гентамицину сульфат;

1 мл раствора содержит 1 мг дексаметазона натрия фосфата и 5 мг гентамицина сульфата(что эквивалентно 3 мг гентамицина);

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, калию дигидрофосфат, калию гидрофосфат, натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Кортикостероиды в комбинации с противомикробными препаратами.

Код АТХ S01С A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гентамицин - это бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов, который является смесью компонентов гентамицина С1, С2 и С1а, подобных за химической структурой. Механизм бактерицидного действия гентамицина основывается на расстройстве биосинтеза протеинов в бактериальных рибосомах за счет взаимодействия из мРНК и следующего ингибування трансляции.

Чувствительность к действию гентамицина в целом подтверждена для следующих микроорганизмов:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus spp., Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus(метицилин-чутливи штаммы);

- аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

В то же время при инфицировании некоторыми микроорганизмами лечения может оказаться неэффективным через развитие резистентности. К этим микроорганизмам принадлежат:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(метицилин-резистентни штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp., Streptococcus spp.;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia.

Резистентность к гентамицину чаще всего опосредствована ферментативной инактивацией аминогликозидной молекулы, которая делает невозможным связывание антибиотика с рибосомами. Существует широкая перекрестная резистентность гентамицина с другими антибиотиками класса аминогликозидов. Распространенность приобретенной резистентности к гентамицину может значительно отличаться в зависимости от местности и времени.

Дексаметазон - это монофторкортикостероид с выраженными противоаллергическими, противовоспалительными и стабилизирующими мембраны свойствами, который также влияет на метаболизм углеводов, белков и липидов. Дексаметазон не имеет активности, присущей минералкортикостероидам.

Кортикостероиды, подобные дексаметазону, действуют путем активации транскрипции чувствительных генов. Противовоспалительный, иммуносупрессивный и антипролиферативный эффекты кортикостероидов частично предопределенные уменьшением образования, высвобождения и активности зажигательных медиаторов и ингибуванням специфических функций и миграции клеток, привлеченных в процесс воспаления. Кроме того, возможно, что кортикостероиды ингибують активность сенсибилизированных Т-лімфоцитів и макрофагов на клетках-мишенях.

Фармакокинетика.

После местного приложения, в зависимости от частоты нанесения, в конъюнктиве и роговице достигаются бактерицидные концентрации гентамицина. После частого приложения на воспаленном глазу терапевтически активные концентрации также достигаются в водянистой влаге. При офтальмологическом приложении не ожидается развитию явлений системной абсорбции, которые бы могли привести к достижению уровней гентамицина в сыворотке крови, выше предела детектирования.

Дексаметазону натрия фосфат почти не проникает сквозь интактный эпителий, однако его абсорбция значительно повышается при воспалении или повреждении слизистых оболочек глаза.

Дексаметазон связывается с альбумином плазмы крови в дозозависимый способ. Биологический период полувыведения дексаметазона представляет свыше 36 часов, потому он может рассматриваться как кортикостероид очень длительного действия. Благодаря такому способу действия непрерывное ежедневное системное применение дексаметазона может вызывать явления аккумуляции и передозировки.

Средний(сывороточный) период полувыведения дексаметазона у взрослых представляет приблизительно 250 минуты(± 80 минуты). Дексаметазон частично метаболизуеться и выводится преимущественно почками в виде свободного спиртового производного дексаметазона. Метаболіти дексаметазона также выводятся преимущественно почками в виде глюкуронатив или сульфатов.

Клинические характеристики

Показание

• Воспаление переднего сегмента глаза с сопутствующими инфекционными заболеваниями, вызванными бактериальными штаммами, чувствительными к гентамицину, или с риском развития бактериальных инфекций;
• аллергические воспаления переднего сегмента глаза, что сопровождаются бактериальной суперинфекцией.

Противопоказание

• Гиперчувствительность к действующим веществам или к любым вспомогательным веществам препарата;
• эпителиальный герпетический кератит и другие вирусные заболевания глаза;
• раны и язвенные поражения роговицы;
• закрито- и видкритокутова глаукома;
• глазной туберкулез;
• грибковые или исключительно бактериальные инфекции глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований врачебных взаимодействий препарата не проводилось.

Клинически значимые врачебные взаимодействия гентамицина не известны.

Ингибиторы CYP3A4, включая ритонавир и кобицистат, могут уменьшать клиренс дексаметазона, который приводит к усилению эффекта и развитию адренокортикальной супрессии/синдрома Кушинга. Следует избегать применения таких комбинаций, если преимущества лечения не превышают роста риска системных побочных эффектов, присущих кортикостероидам. В случае применения такой комбинации пациент должен находиться под медицинским надзором для выявления системных эффектов кортикостероидов.

Одновременное применение офтальмологических препаратов дексаметазона с атропином и другими антихолинергичними средствами может приводить к дополнительному повышению внутриглазного давления.

При одновременном применении препарата Декса-гентаміцин с другими местными офтальмологическими препаратами следует выдерживать 15-минутный интервал между нанесениями.

Особенности применения

Перед закапыванием глазных капель Декса-гентаміцин следует снимать контактные линзы и повторно вставлять их не раньше чем через 15 минуты после применения препарата.

Пользоваться мягкими контактными линзами во время лечения препаратом не позволяется, поскольку в состав препарата входит бензалконию хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечение мягких контактных линз.

Поскольку длительное лечение кортикостероидами может вызывать оборотный рост внутриглазного давления(глаукома) или необоротное образование катаракты, при применении препарата свыше 10 дней подряд следует регулярно проверять внутриглазное давление и состояние глаз пациента.

В случае развития реакций гиперчувствительности во время применения препарата следует немедленно прекратить лечение.

В случае заболеваний, которые вызывают утончение роговицы, применения препарата может привести к ее перфорации.

При применении препарата может расти риск развития грибковых или вирусных(кератит, вызванный herpes simplex) заболеваний глаз.

Во время применения системных или местных препаратов кортикостероидов могут попадаться случаи расстройств зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как затуманивание зрения или другие расстройства зрения, ему нужно обратиться к врачу-офтальмологу для установления возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия(ЦСХ), случаи которой попадались после применения системных или местных препаратов кортикостероидов.

Синдром Кушинга та/або адренокортикальная супрессия, предопределенные системной абсорбцией офтальмологических препаратов дексаметазона, могут наблюдаться после интенсивной или длительной непрерывной терапии пациентов со склонностью к таким расстройствам, включая детей и пациентов, которые принимают ингибиторы CYP3A4(в том числе ритонавир и кобицистат). У таких пациентов лечения следует постепенно отменять.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Даны относительно применения препаратов дексаметазона и гентамицина сульфата беременными женщинами ограничены. По этой причине глазные капли Декса-гентаміцин не следует применять в И триместре беременности, а на протяжении дальнейшего срока беременности препарат можно применять лишь после тщательной оценки преимуществ и рисков такого приложения.

Кормление груддю

При местном офтальмологическом приложении дексаметазон может системно абсорбироваться и проникать в грудное молоко в период кормления груддю. До этого времени о вредном влиянии препарата на младенцев, которые находятся на грудном выкармливании, не сообщалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Сразу после применения препарата возможно краткосрочное затуманивание зрения, тома, перед тем как начинать управление автотранспортом или работу с других механизмов, следует подождать несколько минут.

Способ применения и дозы

Препарат закапывают в конъюнктивный мешок пораженного глаза по 1 капле 4-6 разы на сутки.

Обычно длительность лечения не должна превышать 2 недели. В зависимости от клинической картины следует периодически контролировать эффективность лечения для того, чтобы определить целесообразность удлинения или изменения терапии.

При закапывании глазных капель следует избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей.

Деть.

Опыту применения глазных капель Декса-гентаміцин для лечения детей нет.

Передозировка

О случаях передозировка не сообщалась. При надлежащем применении глазных капель Декса-гентаміцин явлений передозировки или интоксикации не ожидается.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: местные реакции гиперчувствительности, например временное легкое печиння и поколювання в глазу, раздражение, ощущение инородного тела в глазу, конъюнктивная гиперемия, а также контактные аллергические реакции, которые сопровождаются зудом, отеком или экземой ввек.

Со стороны органа зрения: временное затуманивание зрения, повышения глазного давления(глаукома), необоротная катаракта, временные расстройства аккомодации, увеит, перфорация роговицы при существующем кератите, птоз, мидриаз, замедление заживления ран.

Инфекции и инвазия : герпетический кератит, вызванный herpes simplex, грибковые инфекции глаза например вызваны Candida albicans, маскировка или обострение сопутствующих бактериальных инфекций роговицы.

Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, адренокортикальная супрессия(см. раздел "Особенности применения").

У некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы в очень редких случаях сообщалось о случаях кальцификации роговицы, связанной с применением глазных капель, которые содержат фосфаты.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Применять не больше 6 недель после первого открытия флакона.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл раствора капель глазных в флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого раскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. УРСАФАРМ Арцнайміттель ГмбХ / URSAPHARM Arzneimittel GmbH.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Індустрієштрассе 35, D - 66129 Саарбрюкен, Германия/

Industriestrasse 35, D-66129 Saarbrucken, Germany.