Далацин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДАЛАЦИН

(DALACIN)

Состав

действующее вещество: clindamycin;

1 суппозиторий содержит клиндамицину фосфат в количестве, эквивалентном 100 мг клиндамицину;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Врачебная форма. Суппозитории влагалищные.

Основные физико-химические свойства: твердые суппозитории почти белого цвета с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные и антисептические средства, которые применяются в гинекологии, за исключением комбинированных лекарственных средств, которые содержат кортикостероиды. Антибиотики. Код АТХ G01A А10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Кліндаміцин - это линкозамидний антибиотик, который подавляет синтез белков бактерий, действуя на бактериальные рибосомы. Антибиотик связывается преимущественно с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на процесс инициации белковой цепи. Хотя клиндамицину фосфат неактивный in vitro, in vivo он швидкогидролизуеться, превращаясь в клиндамицин, что проявляет антибактериальную активность.

Чувствительность in vitro. Не определенно стандартных принципов тестирования чувствительности потенциального бактериального влагалищного патогена, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. Mycoplasma ли hominis. Однако клиндамицин как антимикробный агент in vitro проявляет активность против следующих зарегистрированных штаммов микроорганизмов, ассоциируемых с бактериальным вагинозом, : Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp.

Все эти микроорганизмы чувствительны к действию клиндамицину, о чем свидетельствуют значения их MIC90(минимальной ингибуючеи концентрации, при которой подавляется 90 % штаммы). Географических или часовых вариаций отмечено не было.

Чувствительность к клиндамицину влагалищных бактерий, ассоциируемых с бактериальным вагинозом.

Продемонстрирована перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином in vitro. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Было оценено системное всасывание клиндамицину при интравагинальном введении 1 суппозитория с клиндамицину фосфатом 1 раз в сутки(эквивалентно 100 мг клиндамицину) 11 здоровым женщинам-добровольцам в течение 3 дней. Приблизительно 30 % (в пределах от 6 % до 70 %) введенную дозу испытывало системного всасывания на 3-й день применения, если выходить из площади под кривой соотношения концентрации до времени(AUC). Было исследовано системное всасывание, используя внутривенное введение субтерапевтической дозы 100 мг клиндамицину фосфата в качестве сравнения тем же добровольцам, которым вводили влагалищный крем, который содержит 100 мг клиндамицину фосфата. Среднее значение площади под кривой(AUC) после трехдневного применения суппозиториев было 3,2 мкг-год/мл(в пределах от 0,42 до 11 мкг-год/мл). Cмакс наблюдалась на 3-й день применения суппозиториев и представляла в среднем 0,27 мкг/мл(в пределах от 0,03 до 0,67 мкг/мл) и наблюдалась в течение 5 часов после применения(в пределах от 1 до 10 часов). Для сравнения, площадь под кривой и Cмакс после одноразового внутривенного введения в среднем представляла 11 мкг-год/мл(в пределах от 5,1 до 26 мкг-год/мл) и 3,7 мкг/мл(в пределах от 2,4 до 5 мкг/мл) соответственно. Среднее значение периода полувыведения после применения суппозиториев представляло 11 часы(в пределах от 4 до 35 часов), и считается, что оно ограничивается скоростью всасывания.

Результаты этого исследования показали, что системное влияние клиндамицину(на основе AUC) при применении в форме суппозиториев было в среднем в 3 разы ниже, чем после одноразового введения субтерапевтической дозы, которая представляла 100 мг клиндамицину. Сравнительно с аналогичной дозой клиндамицину в виде влагалищного крема системное всасывание при применении суппозитория было приблизительно в 7 разы выше, чем после введения влагалищного крема, для которого средние значения AUC и Cмакс представляли 0,4 мкг-год/мл(в пределах от 0,13 до 1,16 мкг-год/мл) и 0,02 мкг/мл(в пределах от 0,01 до 0,07 мкг/мл) соответственно. Кроме того, рекомендованная суточная и общая доза клиндамицину в суппозиториях для интравагинального введения является намного ниже, чем та, что обычно применяется во время перорального или парентерального введения клиндамицину(при применении 100 мг клиндамицину на сутки в течение 3 дней в виде суппозиториев количество клиндамицину, что абсорбируется, представляет около 30 мг на сутки сравнимо из 600-2700 мг на сутки в течение 10 дней или больше при пероральном или парентеральном приложении). В целом системное влияние клиндамицину при применении влагалищных суппозиториев значительно ниже, чем системное влияние от терапевтической дозы после применения клиндамицину гидрохлорида перорально(ниже в 2-20 разы) или применение клиндамицину фосфата парентеральный(ниже в 40-50 разы).

Клинические характеристики

Показание

Лечение бактериального вагиноза(предыдущие названия: гемофильный вагинит, гарднерелезний вагинит, неспецифический вагинит, коринебактериальний вагинит или анаэробный вагиноз).

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу, линкомицину или к любым вспомогательным веществам, указанным в разделе "Состав".

Далацин также противопоказанный пациентам, которые имеют в анамнезе колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Информация относительно одновременного применения препарата Далацин с другими влагалищными лекарственными средствами отсутствует.

При системном приложении клиндамицину фосфат имеет свойства нейромышечного блокатора, который может усилить действие других нейромышечных блокаторов. Поэтому его след с осторожностью применять пациентам, которые принимают такие средства(см. раздел "Передозировки" и "Фармакокинетика").

Информация о совместимом приложении с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует. Не рекомендуется использовать презервативы из латекса в течение лечения препаратом Далацин в форме влагалищных суппозиториев.

Особенности применения

Перед или сразу после начала применения препарата Далацин может возникнуть необходимость в проведении лабораторного анализа на наличие других возбудителей инфекций, включая Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis и гонококки.

Применение препарата Далацин может привести к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, в частности дрожжей.

Под время или после применения антимикробных средств могут возникать симптомы, которые указывают на псевдомембранозный колит(см. раздел "Побочные реакции"). Случаи псевдомембранозного колита отмечались при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе клиндамицину; степень тяжести может быть от легкого к угрожающему для жизни. Поэтому необходимо учитывать это у пациентов, в которых развилась диарея после применения антибактериальных средств. В случаях средней степени тяжести улучшения состояния наблюдается потом отмены препарата.

В случае возникновения псевдомембранозной диареи применения клиндамицину следует прекратить. Следует назначить соответствующее антибактериальное лечение. Препараты, что ингибують перистальтику, в этом случае противопоказанные.

Рекомендуется с осторожностью назначать Далацин пациенткам с зажигательными заболеваниями кишечнику, такими как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

Как и при любых влагалищных инфекциях, половые контакты в период применения препарата Далацин в форме влагалищных суппозиториев не рекомендованные. Основа влагалищных суппозиториев может ослаблять прочность латексных презервативов и противозачаточных диафрагм(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Не рекомендуется применять такие средства в течение 72 часов после лечения препаратом, поскольку их противозачаточная эффективность и защитные свойства от заболеваний, которые передаются половым путем, могут быть снижены.

В период применения препарата Далацин в форме влагалищных суппозиториев не рекомендуется использование других изделий, предназначенных для интравагинального введения(таких как тампоны, средства для спринцевания).

Особенные предупредительные средства во время обращения с препаратом и его утилизации.

Не используйте этот препарат, если упаковка из фольги, в которой содержатся влагалищные суппозитории, повреждена, открыта или негерметический запакована.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.

Применение в течение И триместру беременности не рекомендуется, поскольку отсутствуют соответствующие хорошо контролируемые исследования относительно применения препарата беременным женщинам в течение этого периода.

По данным клинических исследований применения препарата Далацин во врачебной форме для влагалищного приложения женщинам в течение ІІ триместру беременности и системное применение клиндамицину фосфата в течение ІІ и ІІІ триместров не приводило к развитию врожденных аномалий.

Далацин можно применять в ІІ и ІІІ триместре беременности только в случае явной необходимости. В период беременности рекомендовано вводить влагалищные суппозитории без использования апликатора.

Кормление груддю.

Неизвестно, или проникает Далацин в грудное молоко после влагалищного приложения. Однако сообщалось о появлении клиндамицину в грудном молоке после перорального или парентерального приложения. Необходимо рассмотреть возможность прекратить кормление груддю или прервать/воздержаться от терапии препаратом Далацин, учитывая преимущество грудного выкармливания для ребенка и пользу лечения для матери.

Фертильность.

В исследованиях на животных не было выявлено влиянию на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата Далацин на способность руководить транспортными средствами или работать с другими механизмами отсутствует или является незначительным.

Способ применения и дозы

Дозирование.

Рекомендованная доза - 1 суппозиторий интравагинальный, перед сном, в течение 3 дней подряд.

Способ применения.

Далацин применяют интравагинальный.

Введение без апликатора.

- Вытянуть суппозиторий из фольги.

- Лечь на спину и подтянуть колени до груди.

- Ввести суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки глубочайше, но, чтобы не вызывать неприятные ощущения.

При наличии в упаковке апликатора пациентка может использовать его для облегчения введения суппозитория.

Введение с помощью апликатора.

Пластиковый апликатор, что находится в упаковке с препаратом, предназначенный для правильного интравагинального введения суппозитория.

- Вытянуть суппозиторий из фольги.

- Поместить плоский конец суппозитория в отверстие апликатора.

- Лечь на спину и подтянуть колени до груди.

- Держа апликатор за ребристый конец корпуса, аккуратно ввести его во влагалище глубочайше, но, чтобы не вызывать неприятные ощущения.

- Медленно нажимая на плунжер, ввести суппозиторий во влагалище.

- Вытянуть апликатор из влагалища.

После каждого использования апликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.

Применение пациентам пожилого возраста.

Применение препарата Далацин в форме влагалищных суппозиториев пациенткам в возрасте от 65 лет не исследовали.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Применение препарата Далацин в форме влагалищных суппозиториев пациенткам с нарушением функции почек не исследовали.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата Далацин в форме влагалищных суппозиториев у детей не установлены.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Далацин в форме влагалищных суппозиториев не сообщалось.

Кліндаміцину фосфат, который содержится в препарате и применяется влагалищный, может всасываться в количестве, достаточном для развития системных эффектов.

В случае передозировки показанное приложение общего симптоматического и пидтримуючего лечение, если необходимо.

При случайном приеме препарата внутренне возможное возникновение эффектов, сравнимых с эффектами от терапевтических концентраций клиндамицину в случае перорального приложения.

Побочные реакции

Безопасность применения клиндамицину в форме влагалищных суппозиториев оценивалась во время клинических исследований при участии небеременных пациенток. Сообщалось о такой частоте побочных реакций : часто(³ 1/100 и < 1/10); нечасто(³ 1/1000 и < 1/100).

Инфекции и инвазия.

Часто: грибковые инфекции, инфекции, вызванные кандидами.

Расстройства нервной системы.

Часто: головная боль.

Расстройства желудочно-кишечного тракта.

Часто: боль в животе, диарея, тошнота.

Нечасто: блюет.

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: зуд(не в месте применения).

Нечасто: высыпание.

Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто: боль в стороне.

Расстройства со стороны почек и сечевидильной системы.

Нечасто: пиелонефрит, дизурия.

Нарушение со стороны половых органов и молочных желез.

Часто: вульвовагинальний кандидоз, вульвовагинальний боль, вульвовагинальни нарушение. Нечасто: влагалищные инфекции, влагалищные выделения, нарушения менструального цикла.

Общие расстройства и нарушения в месте введения.

Нечасто: боль в месте применения, зуд(в месте применения), местный отек, боль, лихорадка.

Псевдомембранозный колит - это явление, характерное для всего класса антибактериальных средств.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.

Очень важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения пользы и риска применения лекарственного препарата.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 3 суппозитории в ламинируемой фольге(стрипи) из 1 апликатором в картонной коробке.

Категория отпуска. за рецептом.

Производитель.

Фармация и Апджон Компані ЛЛС / Pharmacia and Upjohn Company LLC.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

7000 Портедж Роуд, Каламазу, Мічиган(МИ) 49001, США /

7000 Portage Road, Kalamazoo, Michigan (МІ) 49001, USA.