Гутталакс® Пикосульфат

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ

(GUTTALAX® PICOSULFAT)

Состав

действующее вещество: натрию пикосульфат, моногидрат;

1 мл содержит натрию пикосульфату моногидрату 7,5 мг;

вспомогательные вещества: натрию бензоат(Е 211); сорбиту раствор, который некристаллизующийся(Е 420); кислота лимонная, моногидрат; натрию цитрат, дигидрат; вода очищена.

Врачебная форма. Капли.

Основнi фiзико - хiмiчнi властивостi: прозрачный раствор, от бесцветного к желтоватой расцветке или слегка желтовато-коричневому цвету, кое-что вязкий раствор с почти неощутимым запахом.

Фармакотерапевтична группа. Контактные слабительные средства. Код ATX А06А В08.

Фармакологiчнi свойства.

Фармакодинамика.

Натрию пикосульфат, действующее вещество препарата ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ, является слабительным средством местного действия триарилметановой группы, которое после бактериального расщепления в толстой кишке стимулирует ее слизистую оболочку, убыстряя перистальтику и способствуя накоплению воды и электролитов в просвещении толстой кишки. Результатом этого является стимуляция дефекации, уменьшения времени транзита и смягчения кала.

Натрию пикосульфат действует в толстой кишке и стимулирует в ней непосредственно процесс эвакуации кала. В связи с этим он является неэффективным для влияния на пищеварение или всасывание калорий или основных питательных веществ в тонком кишечнике.

В рандомизированном вдвойне-слепом исследовании в параллельных группах, в котором участвовали 367 пациенты с хроническим запором, ежедневное применение препарата ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ привело к значимому увеличению количества успешных актов дефекации на неделю в сравнении из плацебо, начиная с первой недели лечения. Преимущества препарата ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ в сравнении из плацебо были продемонстрированы в течение всех 4 недель лечения(p < 0,0001). В конце исследования уровни калия в сыворотке крови оставались неизмененными(4,4 мМ) и находились в пределах физиологичной нормы(3,6 - 5,3 мМ).

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. После перорального применения натрия пикосульфат достигает толстой кишки без существенной абсорбции.

Биотрансформация. Натрию пикосульфат превращается в активное соединение, которое имеет слабительное действие, - бис-(п-гідроксифеніл) -піридил-2-метан(БГПМ) - путем бактериального расщепления в дистальном сегменте кишечнику.

Элиминация. После конверсии всасывается лишь небольшая часть БГПМ. После перорального приема 10 мг натрия пикосульфату 10,4% общей дозы выводится в виде глюкурониду БГПМ с мочой через 48 часы Кроме того, БГПМ выводится в виде глюкурониду с желчью.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой. Начало действия обычно наблюдается через 6 - 12 часы после приема препарата, в зависимости от высвобождения активного метаболиту(БГПМ). Слабительный эффект препарата не коррелирует с уровнями активного метаболиту в плазме крови.

Клинические характеристики

Показание

Запоры или случаи, которые нуждаются облегчения дефекации.

Как и другие слабительные средства, препарат ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ не следует применять ежедневно или в течение длительных периодов времени без проведения полной диагностической оценки для установления причины запора.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к действующему веществу, других триарилметанив или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Динамическая или механическая кишечная непроходимость.

- Тяжелые заболевания органов брюшной полости с болевым синдромом та/або с повышением температуры тела(например аппендицит), которые могут сопровождаться тошнотой и блюет.

- Острые зажигательные заболевания кишечнику.

- Cильне обезвоживания.

- Редкая наследственная непереносимость любого из вспомогательных веществ препарата(см. раздел "Особенности применения").

Препарат ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ нельзя назначать детям в возрасте до 4 лет.

Препарат ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

При состояниях, которые связаны с нарушением водного и электролитного баланса(например, при тяжелом нарушении функции почек), препарат ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ следует принимать лишь под медицинским надзором.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение больших доз лекарственного средства ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ и диуретиков или кортикостероидов может увеличить риск нарушения электролитного баланса, который может привести к повышению чувствительности до сердечных гликозидов.

Одновременное приложение с антибиотиками может ослаблять слабительное действие лекарственного средства ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ.

Особенности применения

У пациентов, которые страдают на хронический запор, следует выполнить полную диагностическую оценку и установить причину запора.

Длительное и чрезмерное применение препарата ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ может привести к нарушениям жидкостного и электролитного баланса и к гипокалиемии. Прекращение применения препарата ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ может привести к возобновлению симптомов. Если препарат ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ применяли при хронических запорах в течение длительного времени, любое возобновление симптомов запора может иметь более выраженный характер.

Сообщалось о случаях головокружения та/або синкопе, которые во времени сбегались с применением натрия пикосульфату. Имеющаяся информация указывает на то, что отмеченные явления были обусловлены синкопе при дефекации(ассоциируемым с феноменом Вальсальви) или вазовагальной ответом на боль в животе.

Это лекарственное средство содержит приблизительно 450 мг сорбита на 1 мл раствора(что отвечает приблизительно 600 мг сорбита при применении максимальной рекомендованной суточной дозы для взрослых). Пациентам с редкой наследственной проблемой непереносимости фруктозы не следует принимать препарат ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Надлежащие клинические исследования при участии беременных женщин не проводились. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата при применении в суточных дозах 10 мг/кг и выше. По соображениям безопасности препарат ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ по возможности не следует применять во время беременности.

Кормление груддю

Клинические данные показывают, что ни активный метаболит бис-(парагидроксифенил) -піридил-2-метан(БГПМ), ни его глюкурониди не екскретуються в грудное молоко. Учитывая это препарат ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ можно применять во время кормления груддю.

Фертильность

Клинические исследования влияния препарата на фертильность у людей не проводились. Исследования на животных не продемонстрировали никакого влияния препарата на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никаких исследований влияния препарата на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Однако пациентов следует предупредить о возможности развития таких нежелательных явлений, как головокружение та/або синкопе, в результате вазовагальной реакции(например, в ответ на спазмы в животе). В случае возникновения спазмов в животе пациентам следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности, как управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозирование. Если не назначенно другое, доза для взрослых представляет 10 - 18 капли(что отвечает 5 - 10 мг натрия пикосульфату). Доза для детей в возрасте от 4 лет представляет 5 - 9 капли(что отвечает 2,5 - 5 мг натрия пикосульфату).

Рекомендовано начинать с самой низкой дозы. Дозу можно корректировать к максимальной рекомендованной дозе для обеспечения регулярной дефекции. Нельзя превышать максимальную суточную дозу, которая представляет 18 капли для взрослых или 9 капли для детей в возрасте от 4 лет.

Препарат ГУТТАЛАКС ПІКОСУЛЬФАТ не следует применять постоянно(ежедневно) или в течение длительных периодов времени без определения причины запора.

Способ применения. Пероральный прием. Препарат ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ желательно принимать вечером. Препарат можно принимать вместе с жидкостью или без нее. После применения капель опорожнения кишечнику, как правило, происходит приблизительно через 10 - 12 часы.

Деть

Препарат применяют детям в возрасте от 4 лет только по назначению врача.

Передозировка

Передозировка может привести к жидким стульям(диареи), спазмов в животе и клинически значимой потери жидкости, калия и других электролитов.

При острой передозировке последствия могут быть минимизированы или устранены путем принудительного блюет или промывания желудка через короткое время после приема препарата. Можно взвесить целесообразность заместительного введения жидкости и коррекции электролитного баланса. Можно применять противоспазматические средства.

Сообщалось об отдельных случаях ишемии слизистой оболочки толстого кишечнику при применении доз натрия пикосульфату, значительно больше за дозы, рекомендованные для лечения запора.

Хроническая передозировка препарата ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ(как и других слабительных средств) может приводить к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму и образованию камней в почках. При длительном злоупотреблении слабительными средствами сообщалось о поражении почечных канальцив, метаболическом алкалозе и мышечной слабости в результате гипокалиемии.

Побочные реакции

Побочные реакции отмечены за частотой возникновения : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 - < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 - < 1/100), редко(≥ 1/10 000 - < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), частота неизвестна(частоту нельзя оценить по известным данным).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

частота неизвестна: кожные реакции(ангионевротический отек, медикаментозная токсикодермия, высыпание, зуд).

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы:

нечасто: головокружение;

частота неизвестна: синкопе.

Имеющаяся информация указывает на то, что головокружение и синкопе обусловлены вазовагальной реакцией(например, в ответ на спазмы в животе или дефекацию) (см. также раздел "Особенности применения").

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: диарея;

часто: дискомфорт в животе, боль в животе, спазмы в животе;

нечасто: тошнота, блюет.

Длительное и чрезмерное применение препарата ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ может привести к потере жидкости, калия и других электролитов. Это может обусловить мышечную слабость и нарушение сердечной функции, особенно при одновременном применении препарата ГУТТАЛАКС® ПІКОСУЛЬФАТ с диуретиками или кортикостероидами.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства является важной процедурой. Это дает возможность продолжать мониторинг соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр МОЗ Украины.

Срок пригодности

3 годы. Использовать в течение 12 месяцев после первого открытия флакона.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 15 мл или 30 мл в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Істітуто где Анжеле С.р.л., Италия/

Istituto de Angel S.r.l., Italy.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Локаліта Пруллі 103/с - 50066 Регелло(Флоренция), Италия/

Localita Prulli n.103/c - 50066 Reggello (FІ), Italy.

Заявник

ООО "Санофі-Авентіс Украина", Украина.

Местонахождение заявителя и/ или представителя заявителя

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.