Лозап®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОЗАП®

(LOZAP®)

Состав

действующее вещество: лозартан;

1 таблетка содержит лозартану калию 50 мг; или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит(Е 421), кросповидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, тальк, краситель белый Sepifilm 752(содержит гипромелозу, целлюлозу микрокристаллическую, макроголу стеарат, титану диоксид(Е 171)), макрогол 6000.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Лозап® (дозирование 50 мг) : овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с распределительной черточкой, размером приблизительно 11,0´5,5 мм;

Лозап® (дозирование 100 мг) : овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с распределительной черточкой, размером приблизительно 14,0´7,0 мм

Фармакотерапевтична группа.

Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Код АТХ C09C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лозартан - это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина ІІ(типа АТ1) для перорального приложения. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и является одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который найден во многих тканях(например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерону. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях ип vitro и ип vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота(Е- 3174) - блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не подавляет АПФ(кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиления влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциируются с применением лозартану.

Во время применения лозартану устранения негативной оборотной реакции ангиотензина ІІ на секрецию ренину приводит к повышению активности ренину в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина ІІ в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерону в плазме крови хранятся, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина ІІ. Потом отмены лозартану активность ренину в плазме крови и показатели уровней ангиотензина ІІ в течение 3 дней возвращаются к начальным значениям.

Как лозартан, так и его основные метаболит имеют высшее родство к АТ1 рецепторов, чем АТ2. Активный метаболит в 10-40 разы активнее, чем лозартан.

Применение лозартану дает возможность уменьшить общее количество летальных случаев из сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных с артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подлежит метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболиту карбоксильной кислоты и неактивных метаболитив. Системная биодоступность таблеток лозартану представляет приблизительно 33 %. Средние пиковые концентрации лозартану и его активных метаболиту достигаются соответственно через 1 час и 3-4 часы.

Распределение. Лозартан и его активный метаболит на ³ 99 % связываются с протеинами плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартану представляет 34 л.

Биотрансформация. Приблизительно 14 % лозартану при внутривенном введении или пероральном приложении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального введения лозартану калия, меченого 14С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, характеризуется лозартаном и его метаболитом. Минимальная конверсия лозартану к его активному метаболиту наблюдалась приблизительно у 1 % случая. Кроме активного метаболиту образуются и неактивные метаболити.

Выведение. Плазменный клиренс лозартану и его активного метаболиту представляет 600 мл/хв и 50 мл/хв соответственно. Почечный клиренс лозартану и его активного метаболиту представляет приблизительно 74 мл/хв и 26 мл/хв соответственно. Когда лозартан применять перорально, приблизительно 4 % дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6 % дозы выделяется с мочой в виде активного метаболиту. Фармакокінетичні свойства лозартану и его активного метаболиту линейные при пероральных дозах лозартану калия до 200 мг.

После перорального применения концентрации в плазме крови лозартану и его активных метаболиту уменьшаются полиекспоненцийно с терминальным временем полувыведения приблизительно
2 часы и 6-9 часы соответственно. После перорального приема 14С-маркованого лозартану приблизительно 35 % радиоактивности находят в моче, а 58 % - в калении.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста.

Концентрации лозартану и его активного метаболиту в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол.

Концентрации лозартану в плазме крови были в 2 разы более высокие у женщин с артериальной гипертензией сравнительно с мужчинами. Концентрации активного метаболиту у мужчин и женщин не отличались.

Нарушение функции печенки и почек.

При приеме внутренне пациентам с легким и умеренным алкогольным циррозом печенки концентрации лозартану и его активного метаболиту в плазме крови оказывались соответственно в 1,7-5 разы больше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартану в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/хв не отличались от таких у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации(ППК) у пациентов с нормальной почечной функцией ППК лозартану у больных, которые находятся на гомотрансплантации, оказалась приблизительно в 2 разы больше. Плазменные концентрации активного метаболиту не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, которые находятся на гемодиализе. Лозартан и его активные метаболит не могут быть изъяты с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у детей.

Фармакокинетика лозартану изучалась с участием 50 дети с артериальной гипертензией, в возрасте от 1 месяца до 16 лет, после перорального приложения 1 раз в сутки в дозах от 0,54 к
0,77 мг/кг(средние дозы). Результаты показали, что активный метаболит лозартану образуется у пациентов всех возрастных групп. Результаты указывают на приблизительно аналогичные показатели фармакокинетики лозартану после перорального приложения в новорожденных и детей в возрасте до 2 лет, детей дошкольного, школьного возраста и у подростков. Фармакокінетичні показатели метаболиту отличались больше в зависимости от возрастной группы. При сравнении детей дошкольного возраста и подростков, такие отличия были статистически значимыми. Экспозиция в новорожденных и детей до 2 лет была сравнительно высокой.

Клинические характеристики

Показание

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также детей и подростков в возрасте от 6 лет.

Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки - как часть антигипертензивной терапии.

Лечение хронической сердечной недостаточности(у пациентов в возрасте от 60 лет), когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) считается невозможным через несовместимость, особенно при кашле, или противопоказанное. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выбросов левого желудочка должна представлять ≤ 40 %, состояние должен быть клинически стабильным, также пациенту следует придерживаться установленного режима лечения относительно хронической сердечной недостаточности.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтвержден ЭКГ.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу и к любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата; тяжелые нарушения функции печенки. Препарат противопоказан беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Противопоказанное одновременное применение препарата с лекарственными средствами, которые содержат алискирен, пациентам с сахарным диабетом и нарушением функции почек(ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартану. Одновременное приложение с другими препаратами, которые могут индуктировать такую побочную реакцию как артериальная гипотензия(трициклични антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизуеться преимущественно с участием системы цитохрома Р450(CYP) 2С9 к активному карбокси-кислого метаболиту. Флуконазол(ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболиту приблизительно на 50 %. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином(индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболиту в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличия в экспозиции при одновременном применении лозартану и флувастатину(слабого ингибитора CYP2С9).

Как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме(например, калийзберигаючих диуретиков: спиронолактону, триамтерену, амилориду), или могут повышать уровни калия(например, гепарин), дополнений, которые содержат калий или заменителей, соли, которые содержат калий, может привести к повышению содержимого калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об оборотном повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение лития и лозартану следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов(например, селективные ингибиторы циклооксигенази- 2(ЦОГ- 2), ацетилсалициловая кислота в дозах, которые делают противовоспалительное действие, неселективные НПЗП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков из НПЗП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением фукции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем - периодически.

Существуют данные, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС) комбинированным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену ассоциируется с большей частотой возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек(включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением одного средства, которое влияет на РААС. Двойная блокада должна быть ограничена лишь определенными в индивидуальном порядке случаями и сопровождаться тщательным мониторингом артериального давления, функции почек и электролитного баланса. Не следует одновременно применять алискирен из лозартаном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек(ШКФ < 60 мл/хв) (см. раздел "Противопоказания").

Особенности применения

Гиперчувствительность

Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком(отеки лица, губ, горла та/або языка) в анамнезе.

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или блюет. Такие состояния нуждаются коррекции перед началом лечения лозартаном или снижение начальной дозы препарата(см. "Способ применения и дозы"). Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек(из или без сахарного диабета), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании с участием больных сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была больше при лечении лозартаном сравнительно с плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендованное одновременное применение лозартану и калийзберигаючих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, которые содержат калий.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС)

Есть доказательные данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену повышает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и подавляет функцию почек(включая развитие острой почечной недостаточности). В связи с этим двойная блокада РААС комбинированным затосуванням ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену не рекомендуется.

В случае крайней необходимости двойной блокады РААС, она должна проводиться под надзором специалиста и с тщательным мониторингом функции почек, электролитного баланса и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Комбинация из алискиреном противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек(ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2).

Нарушение функции печенки

Принимая во внимание фармакокинетични даны, что указывают на существенное повышение концентрации лозартану в плазме крови больных циррозом печенки, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печенки. Нет опыта применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки.

Лозартан не рекомендованный для применения детям с нарушениями функции печенки.

Нарушение функции почек

Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, что связывали с притеснением ренин-ангиотензиновой системы(особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек).

Препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, могут вызывать повышение уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения в функции почек могут быть оборотными после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушениями функции почек.

Препарат не рекомендован для применения детям со скоростью клубочковой фильтрации
< 30 мл/хв/1,73м2, поскольку нет соответствующих данных относительно применения.

В течение периода применения лозартану следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применять при наличии других патологических состояний(лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартану и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, потому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки.

Нет опыта относительно безопасности применения препарата пациентам, которым только что проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении препаратов, которые действуют путем ингибиции ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому лозартан не рекомендованный для этой группы пациентов.

Заболевание коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность.

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, у пациентов с сердечной недостаточностью из/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и(часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартану пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью(класс ІV за NYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью такой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и
β-блокатори.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататорив, с особенной осторожностью назначать препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Другие предостережения.

Как установлено относительно ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, через низкую активность ренину у пациентов с артериальной гипертензией, которые являются представителями черной расы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность.

Известно, что применение АРАІІ в течение II и III триместров индуктирует фетотоксичнисть(послабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если в течение II триместру беременности применяли АРАІІ, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АРАІІ, следует часто проверять относительно развития артериальной гипотензии.

Лозартан не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим лекарственным средством подтверждается беременность, его приложение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Кормление груддю. Поскольку нет информации относительно применения лозартану в период кормления груддю, не рекомендуется назначать этот препарат. Желательное альтернативное лечение препаратами из лучшее изученным профилем безопасности относительно кормления груддю, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводили исследований относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций как головокружении и сонливости, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки можно применять независимо от приема еды, запивая 1 стаканом воды.

Артериальная гипертензия

Обычно начальная и пидтримуюча доза для большинства больных представляет 50 мг препарата 1 раз в сутки(1 таблетка 50 мг). Максимальный антигипертензивный эффект достигается на
3-6 неделю от начала лечения препаратом. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки(утром).

Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками(например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа(протеинурия ≥ 0,5 г/сутки)

Обычно начальная доза представляет 50 мг(1 таблетка 50 мг) 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, которыми являются показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или
β-рецепторив, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, которые широко применяются(например, сульфонилсечевиной, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Обычно начальная доза лозартану для пациентов с хронической сердечной недостаточностью представляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруеться с недельным интервалом (то есть
12,5 мг на сутки, 25 мг на сутки, 50 мг на сутки) до обычной пидтримуючеи дозы 50 мг(1 таблетка 50 мг) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Уменьшение риску развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ

Обычно начальная доза представляет 50 мг лозартану(1 таблетка 50 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления к лечению следует прибавить гидрохлоротиазид в низкой дозе та/або увеличить дозу лозартану до 100 мг 1 раз в сутки.

Отдельные группы пациентов.

Применение пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови(например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо из дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят гемодиализ

При назначении лозартану пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Применение пациентам с нарушением функции печенки

Для пациентов с нарушением функции печенки в анамнезе следует рассмотреть вопрос относительно назначения препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки, потому лозартан противопоказанный этой группе пациентов.

Применение пациентам пожилого возраста

Как правило, нет потребности в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов в возрасте от 75 лет.

Деть

Даны относительно эффективности и безопасности применения лозартану детям и подросткам в возрасте от 6 лет для лечения артериальной гипертензии ограничены. Также мало данных относительно фармакокинетики у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 месяца.

Для детей, которые могут глотать таблетки и в которых масса тела больше 20 кг и менее 50 кг, рекомендованная доза представляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить к максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления.

У пациентов с массой тела больше 50 кг обычно разовая доза представляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить к максимальной - 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, которые превышают 1,4 мг/кг(или больше 100 мг) на сутки, у детей не изучали.

Лозартан не рекомендованный для применения детям в возрасте до 6 лет, поскольку данных относительно применения препарата этой группе пациентов недостаточно.

Препарат не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации
< 30 мл/хв/1,73м2, поскольку нет соответствующих данных относительно применения.

Лозартан также не рекомендуется для применения детям с нарушением функции печенки.

Деть

Даны относительно безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте от 6 месяцев до 6 лет не установлены. Имеются на данное время даны приведенные в разделе "Фармакологические свойства", однако никаких рекомендаций относительно дозирования препарата детям в возрасте до 6 лет не может быть предоставлено.

Передозировка

Симптомы интоксикации. Не сообщалось о случаях передозировки препарата. Самыми вероятными симптомами, в зависимости от объема передозировки, будут артериальная гипотензия, тахикардия; возможная брадикардия.

Лечение интоксикации.

Лечение зависит от длительности времени, которое миновало после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После перорального приема препарата показанное применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболити не удаляются при проведении гемодиализа.

Побочные реакции

Побочной реакцией, о которой чаще всего сообщалось, было головокружение.

Частота побочных реакций, указанных ниже, определена как следующая: очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 к <1/10; нечасто: от ≥1/1000 к <1/100; редко: от ≥1/10000 к <1/1000; очень редко: <1/10000; неизвестно(невозможно определить по существующим данным).

Артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, вертиго; нечасто - сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.

Со стороны сердца: нечасто - пальпитация, стенокардия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы: нечасто - симптоматическая гипотензия(особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, высыпание.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, запор.

Со стороны респираторной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : нечасто - астения, слабость, отеки.

Лабораторные показатели. Клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартану. Уровень АЛТ повышался редко и обычно нормализовался после прекращения применения препарата. Гиперкалиемия(уровень калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль/л) наблюдалась в 1,5 % пациентов с артериальной гипертензией.

Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны органов слуха и лабиринта : часто - вертиго.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : часто - астения/слабость.

Хроническая сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко парестезия.

Со стороны сердца: редко - синкопе, фибрилляция передсердь, инсульт.

Со стороны сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения : нечасто - диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто - крапивница, зуд, высыпание.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : нечасто - астения/слабость.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа ІІ, что сопровождается заболеванием почек.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : часто - астения/слабость.

Лабораторные показатели: часто - гипогликемия, гиперкалиемия.

Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, которые применяли лозартан, чем у пациентов группы плацебо.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны сердца: синкопе, пальпитация.

Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : инфекции мочевыводящих путей.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели. В клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом типа ІІ и нефропатией в 9,9 % пациентов, которые получали таблетки лозартану, возникла гиперкалиемия > 5,5 мЕкв/л и в 3,4 % пациентов группы плацебо.

Постмаркетинговое наблюдение.

В течение постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов слуха и лабиринта : звон в ушах.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности(анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, которая приводит к обструкции дыхательных путей та/або отека лица, губ, глотки та/або языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенляйна-Геноха.

Со стороны нервной системы: мигрень, дисгевзия.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения : кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, панкреатит, блюет.

Общее положение и нарушения, связанные со способом применения препарата, : недомогание.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит, неизвестно - нарушение функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, зуд, высыпание, фоточувствительность, эритродермия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : как следствие ингибування ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть оборотными при прекращении терапии.

Психические нарушения: депрессия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия.

Деть.

Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Даны относительно побочных реакций у детей ограничены.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

№ 30(10х3), №30(15х2), № 60(10х6), № 60(15х4), № 90(10х9), № 90(15х6) :

по 10 таблетки в блистере; по 3, 6 или 9 блистеры в картонной коробке;

по 15 таблетки в блистере; по 2, 4 или 6 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

АО "Санека Фармасьютікалз".

ООО "Зентіва".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацкая Республика.

В кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чешская Республика.

Заявитель

ООО "Санофі-Авентіс Украина".

Местонахождение заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.