Глюренорм®

Инструкция по применению

Глюренорм®

(Glurenorm®)

Состав

действующее вещество: гликвидон;

1 таблетка содержит гликвидону 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские с обеих сторон таблетки, со скошенными краями; с одной стороны - насечка и маркировка "57С" по обе стороны от насечки; с другой стороны - символ компании.

Фармакотерапевтична группа. Гіпоглікемізуючі препараты, за исключением инсулина. Препараты сульфонилсечевини. Гліквідон.

Код АТХ А10В В08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Гліквідон стимулирует секрецию эндогенного инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Фармакодинамічні эффекты. Эффект снижения уровня сахара в крови начинается через 60-90 хв после перорального приложения и достигает максимума через 2-3 часы после приема, длительность эффекта - около 8-10 часов. Гліквідон может считаться препаратом короткого действия, потому рекомендуется для лечения пациентов с сахарным диабетом ІІ типа с повышенным риском гипогликемии, например пожилых людей и пациентов с ренальной недостаточностью. Поскольку ренальна элиминация гликвидону незначительна, ГЛЮРЕНОРМ преимущественно можно назначать пациентам с ренальной недостаточностью или диабетической нефропатией. Доказанная эффективность и безопасность лечения гликвидоном ограниченного количества больных сахарным диабетом, которые отвечают на терапию сульфонилсечевиной и имеют сопутствующие заболевания печенки. Задерживалась лишь элиминация метаболически неактивных метаболитив. Однако противопоказанием является тяжелая степень печеночной недостаточности(см. раздел "Противопоказания").

Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального приема разовой дозы 30 мг гликвидон быстро и почти полностью(80-95 %) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте с максимальной плазменной концентрацией 0,65 мкг/мл(в пределах от 0,12 до 2,14 мкг/мл). Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2,25 часы(в пределах от 1,25 до 4,75 часа). Учитывая двухкамерную модель средняя максимальная плазменная концентрация гликвидону под кривой "концентрация-время" от нуля к бесконечности(AUC0 -∞) представляет 5,1 мкг/годину/мл(в пределах от 1,5 до 10,1 мкг/годину/мл). Не наблюдалось отличий между уровнями плазменной концентрации у диабетических пациентов и здоровых добровольцев.

Распределение. Гліквідон активно связывается с протеинами плазмы(> 99 %). Отсутствующие клинические данные относительно проникновения гликвидону или его метаболитив через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Доклинические данные указывают на то, что гликвидон и его метаболити не проникают через эти барьеры. Отсутствующие даны относительно способности гликвидону проникать в грудное молоко.

Метаболизм. Гліквідон полностью метаболизуеться, в основном путем гидроксилирования и деметилювання в печенке. Метаболіти гликвидону показывают очень низкую фармакологическую активность или ее отсутствие сравнительно с исходным лекарственным средством.

Элиминация. Гліквідон преимущественно выводится в виде метаболитив через билиарную систему с калом. Независимо от способа применения и количества лишь небольшая часть дозы гликвидону выводится почками и в виде метаболитив оказывается в моче(около 5 %). Даже после применения повторных доз гликвидону ренальна экскреция остается минимальной. Учитывая двухкамерную модель средний основной период полувыведения(t ½α) гликвидону представляет 1,2 часы(в пределах от 0,4 до 3 часов), тогда как средний конечный период полувыведения(t ½β) представляет около 8 часов(в пределах от 5,7 до 9,4 часа).

Особенные группы больных.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокінетичні характеристики у пациентов пожилого возраста и людей среднего возраста является эквивалентными.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Выявлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм гликвидону поддерживается. Гліквідон можно безопасно применять пациентам с заболеваниями печенки. У пациентов с почечной недостаточностью не происходит кумуляции лекарственных средств, учитывая тот факт, что большинство лекарственных средств выводятся через билиарную систему с калом. Препарат можно безопасно применять пациентам с риском хронической нефропатии.

Клинические характеристики

Показание.

Лечение сахарного диабета II типа у пациентов среднего и летнего возраста, когда метаболизм углеводов не поддается успешному контролю лишь диетотерапией.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к производным сульфонилсечевини, сульфонамиду и другим компонентам препарата; инсулинозависимый сахарный диабет I типа; состояние диабетической комы и прекоми; нарушение метаболизма, усложненное ацидозом и кетозом; резекция поджелудочной железы; период тяжелых инфекций; период перед хирургической операцией; тяжелые нарушения функции печенки; интермитуюча острая(гепатична) порфирия.

ГЛЮРЕНОРМ не следует применять в течение беременности и периода кормления груддю(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Врач должен учитывать возможное взаимодействие с лекарственными средствами, которые влияют на метаболизм глюкозы.

Фармакокінетичні и фармакодинамични взаимодействия из ГЛЮРЕНОРМом могут изменять гипогликемический эффект. Сульфонілсечовина в значительной степени связывается с белками крови и потому может быть замещена лекарственными средствами, которые обнаруживают высокую афинность.

Одновременное применение отмеченных ниже лекарственных средств может усиливать гипогликемический эффект Глюренорму : ингибиторы АПФ, аллопуринол, анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства(например салицилаты, фенилбутазон), противогрибковые средства, хлорамфеникол, кларитромицин, клофибрати, кумариновые антикоагулянты, фторхинолони, гепарин, ингибиторы МАО, сульфинпиразони, сульфониламиди, тетрациклини и трициклични антидепрессанты, циклофосфамиди и производные, инсулин и другие пероральные антидиабетические средства - из или без существенного риска гипогликемии.

Блокаторы Беты, другие симпатолитики(например клонидин), резерпин и гуанетидин могут, вероятно, усиливать гипогликемический эффект Глюренорму и также могут маскировать симптомы гипогликемии.

Одновременное применение отмеченных ниже лекарственных средств может уменьшать гипогликемический эффект Глюренорму : аминоглютетимид, кортикостероиды, диазоксид, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, рифампицини, тиазидни или петлевые диуретики, тиреоидные гормоны, глюкагон, фенотиазини и кислота никотиновая.

Барбитураты, рифампицин, фенитоин и подобные вещества могут, вероятно, уменьшать гипогликемический эффект Глюренорму путем стимуляции энзимов печенки.

Уменьшенный или повышенный гипогликемический эффект Глюренорму наблюдается при одновременном приеме с антагонистами Н2-рецепторів(циметидин, ранитидин) и алкоголем.

При одновременном применении ГЛЮРЕНОРМу с алкоголем у пациентов снижается толерантность к алкоголю и ухудшается метаболизм. Кроме того, чрезмерное применение слабительных средств приводит к нарушению обмена веществ.

Особенности применения

Лечение диабета нуждается регулярного медицинского надзора. Особенную осторожность следует обнаруживать во время подбора дозы или во время замены препарата.

Хотя лишь 5 % Глюренорму выделяется почками, лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским надзором. В случае появления признаков гипогликемии, таких как тахикардия, шок, гипертермия, влажная кожа, проворное возбуждение и гиперрефлексия, следует немедленно проконсультироваться с врачом, поскольку гипогликемия может привести к состояниям, которые угрожают жизни, например к запятой(см. раздел "Передозировки"). Во время исследований из ГЛЮРЕНОРМом при гипогликемии также наблюдались лихорадка, кожные высыпания и тошнота. В случае потенциально длительной гипогликемии временное улучшение гипогликемического состояния при следующем приеме препарата может сопровождаться новым гипогликемическим эпизодом.

Лечение пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази сульфонилсечевиной может повлечь гемолитическую анемию. Поскольку ГЛЮРЕНОРМ принадлежит к классу сульфонилсечевини, следует с осторожностью применять препарат пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази и рассмотреть вопрос относительно альтернативной терапии без сульфонилсечевини.

Пероральная противодиабетическая терапия не должна заменять лечебную диету, которая дает возможность контролировать массу тела пациента и является обязательной независимо от применения того или другого препарата, назначенного врачом.

Как и относительно приема пероральных форм всех лекарственных средств, которые применяют при лечении сахарного диабета, несвоевременный прием еды или несоблюдение рекомендованного врачом режима дозирования может привести к значительному снижению уровня глюкозы у крови или потери сознания, например, если таблетку принять к приему еды вместо приема в начале. Влияние на уровень глюкозы крови всегда более заметно повышает риск гипогликемии. При развитии клинических признаков гипогликемии следует немедленно употребить еду, которая содержит сахар. Если гипогликемическое состояние остается, нужно немедленно активизировать лечение и обратиться к врачу.

Физическая нагрузка может усиливать гипогликемические эффекты. Алкоголь или стресс может усиливать или ослаблять гипогликемический эффект сульфонилсечевини.

Особенное внимание следует обратить на одновременное применение ГЛЮРЕНОРМу и других лекарственных средств, особенно тех, которые усиливают гипогликемический эффект ГЛЮРЕНОРМу(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одна таблетка 30 мг содержит 134,6 мг лактозы, и при применении максимальной рекомендованной дозы в организм попадает 538,4 мг лактозы. Поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Одна таблетка ГЛЮРЕНОРМу содержит 0,1346 г углеводов, что отвечает 0,011 ХО.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Исследования применения ГлюренормУ в период беременности или кормления груддю не проводились. Поэтому следует избегать применения ГлюренормУ для лечения женщин в период беременности или кормления груддю. Если установленная беременность, прием ГлюренормУ необходимо прекратить и заменить на лечение инсулином.

Кормление груддю. Неизвестно, или гликвидон или его метаболити выделяются в грудное молоко женщины.

Фертильность. Клинические или доклинические данные относительно влияния ГЛЮРЕНОРМу на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований не проводилось. Следует предупредить пациентов относительно возможности появления сонливости, головокружения и нарушения аккомодации или появления других клинических признаков гипогликемии во время лечения препаратом ГЛЮРЕНОРМ. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При развитии гипогликемических эффектов пациентам следует избегать потенциально опасной деятельности.

Способ применения и дозы

Следует четко придерживаться рекомендаций врача относительно дозирования и диеты, адаптированных к индивидуальному обмену веществ у каждого пациента. Пациенту не следует прерывать лечения без консультации с врачом.

Начальная терапия.

Обычно начальная доза ГлюренормУ представляет ½ таблетки(15 мг), которую принимают во время завтрака. ГЛЮРЕНОРМ следует принимать в начале употребления еды. После приема таблетки не следует пропускать прием еды. При неэффективности применения ½ таблетки во время завтрака дозу можно постепенно увеличить. При условии назначения не больше две таблетки(60 мг) суточную дозу ГлюренормУ можно принимать одноразово во время завтрака. Однако при назначении высших доз наилучший контроль обеспечивается применением суточной дозы за два или три приема. В таком случае наивысшую дозу следует принимать во время завтрака. Следует отметить, что повышение дозы до 4 таблеток(120 мг) на сутки обычно не приводит к дальнейшему усилению лечебного эффекта. Поэтому максимальная рекомендованная суточная доза представляет 4 таблетки(120 мг).

Особенные группы больных.

Пациенты с нарушением функции почек.

ГЛЮРЕНОРМ выводится преимущественно в виде метаболитив через билиарную систему с калом(см. раздел "Фармакологические свойства. Фармакокинетика"). Выведение ГЛЮРЕНОРМу не влияет на почечную функцию. Однако, суточные дозы гликвидону свыше 50 мг не было исследовано в этой группе пациентов. Учитывая имеющиеся данные, коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек не нужна(см. раздел "Особенности применения").

Пациенты с нарушением функции печенки.

Суточная доза ГЛЮРЕНОРМУ, выше 75 мг, нуждается тщательного медицинского контроля. Поскольку 95 % ГЛЮРЕНОРМУ метаболизуеться печенкой и билиарной системой, противопоказано применять препарат пациентам с тяжелым нарушением функции печенки(см. раздел "Противопоказания").

При замене другого перорального гипогликемизуючего средства с подобным механизмом действия.

Начальную дозу определяют в зависимости от хода заболевания на момент назначения препарата. При замене другого противодиабетического средства ГлюренормОМ следует помнить, что действие 1 таблетки ГлюренормУ(30 мг) приблизительно еквивалента действия 1000 мг толбутамиду. Замена обычно начинается с ½ таблетки ГЛЮРЕНОРМу.

Комбинированная терапия.

Если монотерапия ГлюренормОМ не обеспечивает достаточного контроля за диабетом, рекомендуется дополнительное назначение лишь метформину.

Длительность лечения.

ГЛЮРЕНОРМ назначают для долговременной терапии. Корректировку дозы, приостановки применения препарата и замену терапии можно проводить лишь при участии врача.

Деть. ГЛЮРЕНОРМ не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью данных из безопасности и эффективности.

Передозировка.

Передозировка сульфонилсечевини может повлечь гипогликемию.

Симптомы. Возможное развитие длительных гипогликемических реакций, которые могут повлечь повторные эпизоды гипогликемии невзирая на успешную терапию первой линии. У пациентов может развиться гипогликемический шок, который угрожает жизни и характеризуется такими симптомами, как обморок, тахикардия, влажная кожа, проворное возбуждение и гиперрефлексия, желудочные расстройства и кожные реакции.

Терапия. В случае гипогликемии необходимо срочное пероральное или внутривенное введение глюкозы. Необходимый контроль за концентрацией глюкозы в плазме, может возникнуть потребность в дальнейшем назначении глюкозы. В случае аллергических реакций прекратить применение препарата и заменить его на другие пероральные антидиабетические препараты или инсулин.

Побочные реакции

Частота побочных реакций определяется как: очень частые(≥ 1/10); частые(≥ 1/100 < 1/10); нечастые(≥ 1/1000 < 1/100); одиночные(≥ 1/10000 < 1/1000); редкие(< 1/10000); неизвестно(нельзя определить из имеющихся данных).

Со стороны системы крови и лимфатической системы :

одиночные - агранулоцитоз*, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны метаболизма:

частые - гипогликемия;

одиночные - снижение аппетита;

неизвестно - увеличение массы тела.

Неврологические расстройства:

нечасто - сонливость, головокружение, головная боль;

одиночные - парестезии.

Со стороны органов зрения :

нечастые - нарушение аккомодации.

Кардиальные нарушения:

одиночные - стенокардия, экстрасистолы.

Сосудистые расстройства:

одиночные - сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта:

нечастые - диарея, блюет, абдоминальный дискомфорт, тошнота, запор, сухость в рту.

Расстройства гепатобилиарной системы :

одиночные - холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

нечастые - высыпание, зуд;

одиночные - синдром Стівенса - Джонсона, реакции фоточувствительности, крапивница.

Общие нарушения:

одиночные - боль в груди, уставшая.

* Побочные реакции, которые не наблюдались во время клинических исследований, но о которых сообщали в течение постмаркетингового периода.

срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 6 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е., Греция.

Boehringer Ingelheim Ellas A.E., Greece.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

5-й км Пайаніа-Маркопоуло, Карпе Атика 19400, Греция.

5th km Paiania-Markopoulo, Koropi Attiki 19400, Greece.