Глюковин Xr

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ГЛЮКОВІН XR

(GLUCOWIN XR)

Состав:

действующее вещество: metformin hydrochloride;

1 таблетка пролонгированного действия содержит метформину гидрохлориду 750 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: гипромелоза, натрию кармелоза, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 750 мг: белые или почти белые в форме каплет, с гравированием "750" на одной стороне и гладкие с другой стороны;

таблетки по 1000 мг: белого или почти белого цвета, овальной формы, с гравированием "1000" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов.

Код АТХ А10В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метформин - бигуанид с антигипергликемичним эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформин действует тремя путями:

- снижает продуцирование глюкозы в печенке за счет ингибування глюконеогенеза и гликогенолиза;

- улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения увлечения и утилизации периферической глюкозы;

- задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы(GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию, метформин производит позитивный эффект на метаболизм липидов : снижает содержание общего холестерина, липопротеина низкой плотности и триглицеридов.

В ходе исследований во время применения метформину масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме действия на гликемию, метформин делает благоприятное действие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30 % выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации(Тmax) представляет 2,5 часы. Абсолютная биодоступность представляет около 50-60 %.

При одновременном приеме еды абсорбция метформину снижается и замедляется.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительно. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты вероятнее представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения(Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболітів у человека не выявлено.

Выведение. Почечный клиренс метформину складывает > 400 мл/хв - это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения представляет около 6,5 часа. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и потому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформину в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показание.

Сахарный диабет 2-го типа(инсулинонезалежний) у взрослых при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок(особенно у больных с избыточной массой тела) - как монотерапия или комбинированная терапия совместимо с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместимо с инсулиномами.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

- нарушение функции почек(клиренс креатинина < 60 мл/хв);

- острые состояния, которые протекают с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

- острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии;

- сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок;

- нарушение функции печенки, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидозу, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Глюковін XR следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, которые содержат спирт.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества могут повлечь развитие лактоацидозу у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Глюковіну XR следует прекратить к проведению исследований с использованием рентгеноконтрастных веществ и обновить не раньше, чем через 48 часы после исследования, проведя оценку функции почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, которые делают гипергликемичну действую(глюкокортикостероиди системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Под время и после прекращения такой совместимой терапии необходимо корректировать дозу Глюковіну XR, контролируя уровень гликемии.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозы препарата во время совместимой терапии.

Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, повышают риск развития лактоацидозу.

Особенности применения.

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформину гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидозу у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидозу : плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможное развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и запятые. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышения сывороточной концентрации лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Глюковін XR необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови :

- пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза на год;

- пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз на год.

Cлід проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств может вызывать почечную недостаточность и, как следствие, привести к кумуляции метформину и развитию лактоацидозу. Тому, в зависимости от функции почек, применения метформину необходимо прекратить за 48 часы до или во время проведения исследований и обновить не раньше, чем через 48 часы после исследования, проведя оценку функции почек.

Хирургические вмешательства. Применение Глюковіну XR необходимо прекратить за 48 часы до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и обновить не раньше, чем через 48 часы после проведения операции, проведя оценку функции почек.

Деть. По результатам клинических исследований не выявлены действия метформину на рост и половое дозревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформину на рост и половое дозревание при длительном применении Глюковіну XR, потому следует с особенной осторожностью применять препарат детям в период полового дозревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры пресечений. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с чрезмерной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.

При одновременном применении Глюковіну XR с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами(например производными сульфонилсечевини или меглитинидом) возможное усиление гипогликемического действия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Неконтролируемый диабет во время беременности(гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Ограничены данные применения метформину беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбрионное развитие, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Лактация. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/младенцев побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных относительно безопасности применения препарата, кормления груддю не рекомендуется в течение терапии препаратом Глюковін XR. Решение относительно прекращения кормления груддю необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/на сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, выходя из площади поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Глюковін XR не влияет на скорость реакций при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемию.

Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами(производные сульфонилсечевини, инсулин, репаглинид и др.) через риск развития гипогликемии.

Способ применения и дозы.

Монотерапия или комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза метформину составляет 500 мг в форме таблеток пролонгированного действия один раз на сутки во время приема еды вечером, для чего применяют метформин в соответствующей врачебной форме.

Через 10-15 дни проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная суточная доза метформину составляет 2000 мг. Не следует превышать эту дозу во время лечения Глюковіном XR.

Если при применении максимальной рекомендованной дозы Глюковіну XR(2000 мг один раз на сутки) не достигнуто необходимого уровня гликемии, эту дозу можно разделить на два приема(одна таблетка 1000 мг утром, одна таблетка 1000 мг вечером во время приема еды). Если и таким способом не удается достичь желательного уровня гликемии, препарат следует заменить на таблетки метформину быстрого высвобождения в дозе 3000 мг на сутки.

При переходе из препаратов метформину в виде таблеток быстрого высвобождения на таблетки пролонгированного действия начальная доза Глюковіну XR должна равняться суточной дозе предыдущего препарата метформину. При этом прием предыдущего препарата метформину необходимо прекратить. Пациентам, которые применяют суточную дозу свыше 2000 мг метформину в виде таблеток с быстрым высвобождением, переход на таблетки пролонгированного действия Глюковін XR не рекомендованный. Препарат Глюковін XR, таблетки пролонгированного действия по 750 мг и 1000 мг, предназначенные для пациентов, которые уже принимают препараты метформину.

Комбинированная терапия совместимо с инсулиномами.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза метформину составляет 500 мг в виде таблеток пролонгированного действия один раз на сутки во время приема еды вечером, тогда дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови. Для пациентов, которые уже лечились метформином и инсулином в составе комбинированной терапии, доза Глюковіну XR, таблеток пролонгированного действия по 750 мг и 1000 мг, должна быть эквивалентная суточной дозе метформину в таблетках быстрого высвобождения 1500 мг или 2000 мг и применена один раз на сутки вечером, тогда как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможное ухудшение функции почек, потому дозу метформину необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно(см. раздел "Особенности применения").

Деть. В данной врачебной форме препарат не предназначен для применения детям.

Передозировка.

При применении препарата в дозе 75 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидозу. В случае развития лактоацидозу лечения Глюковіном XR необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформину есть гемодиализ.

Побочные реакции.

Самыми частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, есть тошнота, блюет, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.

Обмен веществ : лактоацидоз.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, который сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформину пациентам с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозы метформину.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печенки или гепатиты, которые полностью исчезают потом отмены метформину.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные аллергические реакции, включая высыпание, эритему, зуд, крапивницу.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ̊С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблетки по 750 мг или 1000 мг в блистере; по 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Бафна Фармасьютікалс Лтд., Индия / Bafna Pharmaceuticals Ltd., India.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 147, Мадгаварам - Ред Хілс Роуд, Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаї Тамил Наду IN 600052, Индия / 147, Madhavaram - Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.

Заявитель. СКАН БИОПАПОК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя. Е- 4/300, Арера Колонне Екстеншн, 462016, Бхопал,(М.П.) Индия / E - 4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal,(M.P.) India.