Елган

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕЛГАН

(ELGAN)

Состав

действующее вещество: парацетамол;

100 мл раствора для инфузий содержат парацетамолу 1000 мг;

допомiжнi вещества: маннит(Е 421), натрию гидрофосфат безводен, натрию гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные фiзико - хiмiчнi свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологiчнi свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол делает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Он блокирует циклооксигеназу(ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, влияя на центры боли и терморегуляции. В возбужденных тканях клеточные пероксидази нейтрализуют влияние парацетамолу на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен(задержка натрия и воды) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Фармакокинетика.

Взрослые.

Всасывание

После одноразового приложения до 2 г препарата и после повторного приложения на протяжении 24 часов фармакокинетика парацетамолу линейна.

Биодоступность после внутривенной инфузии 500 мг или 1 г парацетамолу такая же, как и после введения 1 г и 2 г парацетамолу соответственно. Максимальная концентрации(Cmax) в плазме крови достигается в конце инфузионного введения длительностью 15 минуты 500 мг или 1 г парацетамолу и представляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамолу представляет около 1 л/кг.

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови.

После введения 1 г парацетамолу значительные ровные концентрации(около 1,5 мкг/мл) были установлены в спинномозговой жидкости через 20 минуты после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизуеться в печенке, проходя два основных пути: конъюгация глюкороновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро напитывается при дозах, которые превышают терапевтические. Незначительная часть(менее 4 %) метаболизуеться цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболиту(N- ацетилбензохинонимину), который в нормальных условиях быстро обезвреживается возобновленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболиту растет.

Выведение

Метаболіти парацетамолу выводятся главным образом с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде глюкурониду(60-80 %) и сульфату(20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения представляет 2,7 часы, общий клиренс - 18 л/час.

Особенные группы пациентов

Деть

Фармакокинетика парацетамолу у детей практически не отличается от такой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови(1,5-2 часы). В новорожденных период полувыведения длиннее, чем у младенцев, около 3,5 часа. Сравнительно с взрослыми у детей в возрасте до 10 лет существенно сниженная конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышена - с сульфатами.

Фармакокінетичні величины в соответствии с возрастом (стандартизированный клиренс,* CLstd/Fперорал. (л.год- 1 70 кг- 1).

* CLstd - оценка группы пациентов относительно CL.

Почечная недостаточность

При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина 10-30 мл/хв) выведения парацетамолу несколько замедлено, а период полувыведения складывает от 2 до 5,3 часа. Скорость выведения глюкоронидив и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью втрое медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина ≤ 30 мл/хв) минимальный интервал между введениями следует увеличить до 6 часов.

Летние пациенты

Фармакокинетика и метаболизм парацетамолу у пациентов пожилого возраста не изменены. Корегування дозы не нужно.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые. Краткосрочное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, и краткосрочное лечение лихорадки, когда внутривенное приложение является клинически обоснованным или другие способы применения неприемлемы.

Деть. Симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропарацетамолу гидрохлорида(неактивной формы парацетамолу), или других компонентов препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Взаємодiя из iншими лiкарськими средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамолу путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, потому при комбинированной терапии из пробенецидом дозу парацетамолу нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамолу из организма.

Индукторы микросомального окисающего в печенке(фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепрессанты) могут содействовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Особенности применения

Риск развития повреждений печенки при лечении парацетамолом растет у больных с алкогольным гепатозом.

Применение данного лекарственного средства может негативно влиять на результаты лабораторных исследований относительно количественного определения содержимого глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения нужен контроль картины периферической крови и функционального состояния печенки.

При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамолу в связи с риском передозировки.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

- гепатоцеллюлярной недостаточности;

- тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 30 мл/хв);

- хронического алкоголизма;

- алиментарного истощения(снижение резерва глютатиона в печенке);

- обезвоживание.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функций печенки. Клинические признаки повреждения печенки могут не проявляться в течение двух суток, максимум 4-6 сутки после начала применения препарата. В случае появления клинических признаков необходимо как можно скорее применить антидотну терапию.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных о негативном влиянии парацетамолу для внутривенного приложения на развитие плода или о фетотоксични эффектах нет, однако перед применением препарата следует тщательным образом взвесить соотношение польза/риск и в случае применения проводить лечение беременной пациентки под пристальным надзором.

Парацетамол может проникать в грудное молоко, следовательно на период лечения рекомендовано прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Елган применяют для быстрого снятия болевого та/або гипертермического синдрома, когда необходимым является исключительно внутривенный путь введения препарата.

Длительность внутривенной инфузии должна представлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и больше.

Максимальная разовая доза представляет 1 г парацетамолу, то есть 1 флакон(100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между введением препарата должен представлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома(послеоперационный период), при необходимости длительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов(3 суток) и общее количество 12 инфузии.

Деть с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен представлять 4 часы. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.

Деть с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен представлять 4 часы. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.

При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона отбирают излишек препарата и оставляют объем раствора, который отвечает разовой дозе.

Взрослым пациентам с почечной недостаточностью(клиренс креатинина £ 30 мл/хв) интервал между приемами необходимо увеличить до 6 часов. Длительность лечения не должна превышать 48 часы.

Деть.

Препарат противопоказан детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Детям в возрасте от 1 года и массой тела свыше 10 кг применяют только для симптоматического лечения боли и гиперемии в после операционных пациентов.

Передозировка

Риск токсичного действия препарата растет у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, алиментарной дистрофией и сниженной ферментативной активностью. В отмеченных случаях передозировка может быть летальной.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, блюет, анорексией, бледностью, болью в животе.

Передозировка у взрослых может быть при одноразовом введении в дозе 7,5 г и больше, у детей - в дозе 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печенки, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, которая может привести к запятой и смерти пациента. В течение 12-48 часов растет уровень печеночных трансаминаз(АСТ, АЛТ), лактатдегидрогенази, билирубину и уменьшается уровень протромбина.

Клинические симптомы повреждения печенки проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Неотложные мероприятия:

- немедленная госпитализация;

- определение уровня концентрации парацетамолу в плазме крови как можно раньше после передозировки к началу лечения;

- внутривенное или пероральное применение антидота, N- ацетилцистеина(NAC), по возможности не позже, чем через 10 часы после передозировки. NAC можно применять и позже 10 часы после передозировки, однако лечение должно длиться дольше;

- симптоматическое лечение;

- перед началом лечения необходимо провести печеночные тесты и повторять их каждые 24 часы. В большинстве случаев уровни печеночных трансаминаз возвращаются к нормальным показателям за один-два недели с полным возобновлением функции печенки. В отдельных случаях может быть нужная трансплантация печенки.

Побочные реакции

Общие реакции: недомогание, реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень печеночных трансаминаз.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: боль и печиння в месте введения.

Сообщалось об одиночных реакциях гиперчувствительности от простого или уртикарного высыпание на коже к анафилактическому шоку. В таких случаях применения лекарственного средства следует прекратить.

Также сообщалось о возникновении эритемы.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл в флаконе в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Алкон Парентералс(Индия) Лтд, Индия / Ahlcon Parenterals(India) Ltd, India

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

СП- 918, Фейз-ІІІ, Индустриальный район, Бхіваді(Раджастан), 301019, Индия / SP - 918, Phase - III, Indusrtial Area, Bhiwadi(Rajasthan), 301019, India.

Заявитель

СКАН БИОПАПОК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя

Е- 4/300, Арера Колонне Екстеншн, 462016, Бхопал,(М.П.) Индия / E - 4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal,(M.P.) India.