Глутоксим

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГЛУТОКСИМ

(GLUTOXIM)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит глутоксиму(глутаміл-цистеїніл-гліцин динатрию) 10 мг или 30 мг;

вспомогательные вещества: натрию ацетат, кислота уксусная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтична группа. Другие иммуностимуляторы. Код АТХ L03АХ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глутоксим обнаруживает иммуностимулирующую, гемостимулюючу, токсикомодификуючу, гепатопротекторну действую, подавляет врачебную стойкость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилуючих средств; позволяет преодолевать врачебную стойкость Micobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциируемую с генами katG(ген каталази-пероксидази) и inhA(ген фенол-АПБ-редуктази). Глутоксим потенцирует действие доксорубицину на опухолевые клетки, средств химиотерапии(изониазиду, рифампицину, рифабутину, циклосерину, капреомицину, левофлоксацину, катионного антимикробного пептида каталцидину) на Micobacterium tuberculosis.

Иммуномодулирующее действие препарата Глутоксим предопределено рецептор-опосередкованим влиянием на кальций-залежни сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению:

- выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов;

- экзоцитозу подмембранных гранул с внутриклеточный паразитирующими формами Micobacterium tuberculosis;

- активности лизосомальных ферментов;

- образование активных форм кислорода;

- поглощение и гибели микроорганизмов;

- секреции цитокинов : интерлейкину 1, интерлейкину 6, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2; катионных противомикробных пептидов - дефенсинив, каталецидинив.

Гемостимулююча действие препарата Глутоксим предопределено рецептор-опосередкованим усилением костно-мозгового кроветворения : процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцитомоноцитопоезу. Действие на клетки-предшественники разных линий форменных элементов крови опосредствована функционированием МАР- и инозитом киназной системами, приводит к повышению стойкости гемопоетичних клеток, которые дифференцируются, возобновляет их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза.

Токсикомодифікуючий и гепатопротекторний эффект препарата предопределены рецептор- опосредствованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктази, глутатионпероксидази, глутатион- S- транферази, глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, гемоксигенази- 1, повышением внутриклеточного уровня возобновленного глутатиону, что обеспечивает защиту клеточных структур от токсичного действия радикалов.

Глутоксим проявляет прямую ингибуючу действую на активность фактора множественной врачебной стойкости опухолевых клеток - белок Р-глікопротеїн(Pgp), который определяет стойкость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклинови антибиотики, препараты алкилуючеи действия.

Глутоксим инициирует реакцию трансформации изониазиду - пролекарств, в фармакологически активную форму - изоникотиновую кислоту, которая имеет бактериостатическое действие на Micobacterium tuberculosis, предопределенную негативной трансформацией генов katG(ген каталази-пероксидази) и inhA(ген фенол-АПБ-редуктази).

Глутоксим стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточный паразитирующими микроорганизмами, включая Micobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического хранилища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин.

Глутоксим усиливает секрецию катионных пептидов - дефенсинив и каталецидинив макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя опосредствованное антибактериальное действие препарата.

Фармакокинетика.

Глутоксим принадлежит к группе естественных метаболитив, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90 %. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максимальная концентрация препарата в плазме крови при внутривенном введении наблюдается в течение 2-5 минут, при внутримышечном - в течение 7-10 минут. Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим метаболизуеться в органах и тканях организма с элиминацией почками.

Клинические характеристики

Показание

· Как средство профилактики и лечения у взрослых вторичных иммунодефицитных состояний, которые ассоциируются с радиационными, химическими и инфекционными факторами;

· для возобновления подавленных иммунных реакций и подавленного состояния костно-мозгового кроветворения;

· для повышения стойкости организма до разных патологических влияний - инфекционных агентов, химических та/або физических факторов(интоксикация, радиация);

· как гепатопротекторний средство при хронических вирусных гепатитах В и С;

· для потенцирования лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний легких;

· для профилактики послеоперационных гнойных осложнений;

· в составе комплексной противотуберкулезной терапии тяжелых распространенных форм туберкулеза всех локализаций;

· в случае наличия врачебной резистентности микобактерий туберкулеза к лекарствам;

· для профилактики обострений хронического гепатита у больных туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии;

· для лечения токсичных осложнений противотуберкулезной терапии;

· в составе комплексной терапии псориаза, в частности середнетяжких и тяжелых форм с наличием эритродермии, артропатии;

· в составе комплексной терапии злокачественных новообразований в онкологии для профилактики и лечения токсичных проявлений химио- и лучевой терапии, а именно: способствует снижению гемо- и гепатотоксического действия, способствует эффективному возобновлению функций костно-мозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии. Для устранения проявлений неспецифического синдрома болезни(анемии, усталости, снижения аппетита, повышенной болевой чувствительности).

Противопоказание

Применение препарата противопоказанное в случаях возникновение индивидуальной гiперчутливостi к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Глутоксим при совместимом приложении потенцирует бактериостатический эффект изониазиду, рифампицину, рифабутину, циклосерину, капреомицину, левофлоксацину на Micobacterium tuberculosis, антрациклинового антибиотика доксорубицину, алкилуючего средства - етопозиду на опухолевые клетки.

Глутоксим снижает терапевтический эффект нифедипина и верапамилу.

Ингибиторы циклооксогеназного пути окисления арахидоновой кислоты - индометацин, мелоксикам снижают или полностью подавляют фармакологическое действие препарата Глутоксим.

Особенности применения

Как раствор-носитель для инфузионного введения| использовать 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неблагоприятного влияния не установлено.

Способ применения и дозы

Препарат Глутоксим вводить внутривенно, внутримышечно, подкожно. Назначать ежедневно по 5-40 мг(на 1 курс - 50-300 мг) в зависимости от характера заболевания.

С профилактической целью препарат применять внутримышечно ежедневно по 5-10 мг в течение 2 недель.

В составе комплексной терапии туберкулеза вводить 60 мг Глутоксиму 1 раз в сутки первые 10 дни ежедневно внутримышечно, следующие 20 дни вводить 60 мг Глутоксиму внутримышечно через день, одна инъекция на сутки.

При необходимости проводить повторный курс лечения через 1-6 месяцы.

В составе комплексной терапии псориаза Глутоксим применять внутримышечно ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, потом еще в течение 5 недель 2 разы на неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекции на курс лечения.

Как средство сопровождения химиотерапии в онкологии 60 мг Глутоксиму вводить подкожно за
1,5-2 часы к применению противоопухолевых средств. Дальше между курсами химиотерапии вводить 60 мг Глутоксиму подкожно через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения препарата повторяется.

Как средство сопровождения лучевой терапии вводить 60 мг Глутоксиму подкожно через
0,5-1 час после дежурного сеанса облучения через день на протяжении всего курса лучевой терапии.

Деть

Не применять.

Передозировка

О случаях передозировка препарата не сообщалась.

Побочные реакции

У отдельных больных может наблюдаться незначительное повышение температуры(до 37,1-37,5 оС), болючисть в месте инъекции препарата. При плохой субъективной переносимости боли Глутоксим вводить вместе с 1-2 мл 0,5 % раствора новокаина. В таких случаях, учитывая информацию из безопасности применения новокаина, перед применением препарата необходимо тщательным образом собрать алергологiчний анамнез, сделать кожные пробы на совместимость.

Возможные аллергические реакции у склонных пациентов.

Срок пригодности. 3 годы. Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Глутоксим можно вводить в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами. Препарат совместим с такими растворителями как 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

Упаковка

Раствор для инъекций 1 %:

по 1 мл или по 2 мл в ампулах; по 5 ампулы в блистере в пачке из картона.

Раствор для инъекций 3 %:

по 1 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере, по 1 блистеру в пачке из картона

по 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере, по 1 или 2 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Лекхім-Харків".

Заявитель. ООО "ЗДРАВО".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

61115, Украина, г. Харьков, ул. Северина Потоцького, конур. 36.

Местонахождение заявителя

04114, Украина, г. Киев, ул. Автозаводская, 54/19 Лит. А, офис