Глимепирид-Кв

Инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: глимепирид;

1 таблетка содержит глимепириду 2 мг или 3 мг, или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрию лаурилсульфат, кросповидон, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 3 мг - плоскоцилиндричной формы, из фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 4 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности.

Фармакотерапевтична группа. Пероральные гипогликемизуючи препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамид, производные мочевины. Код АТХ А10В В12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пероральное гипогликемизуючий средство, производное сульфонилсечевини ІІІ поколения. Стимулирует секрецию инсулина b- клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей до инсулина. Максимальный эффект достигается через 2-3 часы и длится больше 24 часов.

Фармакокинетика.

При приеме внутренне глимепирид всасывается полностью, прием еды не влияет в значительной степени на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часы после приема внутренне. Объем распределения низкий(8,8 л), клиренс
- 48 мл/хв, связывание с белками плазмы - свыше 99 %, периода полувыведения - приблизительно
5-8 часы После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболізується в печенке к гидроксилировал производным глимепириду, которые оказываются как в моче(приблизительно 58 % одноразовой дозы препарата), так и в опорожнениях(35-40 %). Значимой разницы в фармакокинетике препарата при одноразовом приеме и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не выявлено. Не кумулюе. Фармакокінетичні параметры похожи у пациентов разного пола и возраста. У пациентов с нарушениями функции почек(с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепириду и снижению его средней концентрации в крови, то есть отсутствующий риск кумулювання препарата.

Клинические характеристики

Показание

Сахарный диабет II типа у взрослых, если уровень глюкозы в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказание

Глімепірид-КВ не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета И типа.

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, запятая, печеночная та/або почечная недостаточность(в том числе у больных, которые находятся на гемодиализе). Повышенная чувствительность к компонентам

препарата и других производных сульфонилсечевини и сульфаниламидов. Период беременности или кормления груддю(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю")

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Глімепірид-КВ с определенными лекарственными средствами может вызывать как послабление, так и усиление гипогликемического действия глимепириду. Поэтому другие препараты следует принимать только при согласии(или назначением) врача. Глімепірид метаболизуеться с помощью цитохрома P450 2C9(CYP2C9). Известно, что в результате одновременного принятия индукторов(например, рифампицину) или ингибиторов CYP2C9(например, флуконазолу) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия іn vivo показали, что флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепириду приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Глімепіриду-КВ и других производных сульфонилсечевини.

Потенціація эффекта снижения уровня глюкозы в крови, следовательно в некоторых случаях и гипогликемия может возникать в случае одновременного принятия из глимепиридом таких препаратов как: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторый сульфонамид длительного действия, метформин, тетрациклини, салицилаты и п-аминосалицилова кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолону антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин(высокие дозы парентеральный), фибрати, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиди.

Послабление эффекта снижения уровня глюкозы у крови и, соответственно, увеличения этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: естрогени и прогестагени; салуретики, тиазидови диуретики; препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазину - хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота(высокие дозы) и ее производные; слабительные средства(долговременное приложение); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламид.

Антагонисты H2- рецепторов, блокаторы беты, клонидин и резерпин могут приводить как к потенциации, так и к послаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови.

Под воздействием симпатолитикив, таких как блокаторы беты, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать.

Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепириду непредсказуемым образом.

Глімепірид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Колесевелам связывается из глимепиридом и уменьшает всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта. Никаких взаимодействий не наблюдалось, если глимепирид принимать по меньшей мере за 4 часы до применения колесевеламу. В связи с этим глимепирид следует принимать по меньшей мере за 4 часы до применения колесевеламу.

Особенности применения

Глімепірид-КВ необходимо принимать незадолго до или во время еды. Если принятие еды происходит каждый раз в другое время или пропускается вообще, прием препарата может повлечь гипогликемию. Симптомы гипогликемии описанные в разделе "Передозировки".

С осторожностью назначать пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, которые влияют на обмен углеводов(например, нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарна или адренокортикальная недостаточность).

Дозы препарата зависят от уровня глюкозы в крови. Глімепірид-КВ следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Во время лечения нужен регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, которая даст возможность выявить первичную или вторичную резистентность к препарату, а также(каждые 3-6 месяцы) оценивать концентрацию гликозилеваного гемоглобина.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического нападения может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда можно быстро смягчить, если немедленно принять углеводы(сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая лишь временно может быть ослаблена употреблением обычного количества сахара, нуждается немедленного медикаментозного лечения, а иногда - госпитализации. Факторами, которые способствуют возникновению гипогликемии, являются:

- нежелание или(чаще у пациентов пожилого возраста) несостоятельность сотрудничать с врачом;

- недоедание, нерегулярность или пропускания принятия еды, периоды голодания;

- изменения режима питания;

- дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенными приемами еды;

- почечная недостаточность;

- тяжелые нарушения функции печенки;

- передозировка Глімепірид-КВ;

- определены некомпенсированные расстройства эндокринной системы, которые влияют на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии(например, определенные нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней судьбы гипофиза или коры надпочечников), одновременное принятие некоторых лекарственных средств(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Во время применения препарата нужен регулярный контроль за функцией печенки и формулой крови(особенно за количествами лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях(при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, которые сопровождаются лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе
больного инсулином.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствуют у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или в тех, которые получают одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторив, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной терапии рекомендуется комбинация из инсулином или из метформином.

В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или отменить Глімепірид-КВ. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или при появлении других факторов, которые способствуют появлению гипо- или гипергликемии.

Опыт применения препарата Глімепірил-КВ пациентам с тяжелыми нарушениями функций печенки или пациентам, которые находятся на диализе, отсутствующий. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или печенки показан перевод на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази препаратами сульфонилсечевини может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид принадлежит к классу препаратов сульфонилсечевини, его след с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази. Им следует назначать альтернативные препараты, которые не содержат сульфонилсечевину.

Пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазну недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, принимать эти лекарства нельзя.

Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизуючу действие препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Риск, связанный с диабетом. Отклонения от нормы уровней глюкозы в крови в период беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной летальности. Поэтому следует тщательным образом контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска. Беременная с сахарным диабетом должна быть переведена на инсулин. Женщины, которые болеют сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.

Риск, связанный из глимепиридом. Нет данных относительно применения глимепириду беременным женщинам. Известно, что препарат имеет репродуктивную токсичность, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепириду(гипогликемией).

Поэтому в течение всего периода беременности женщине глимепирид применять нельзя(см. раздел "Противопоказания").

Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно быстрее следует перевести на терапию инсулином.

Период кормления груддю. Во избежание попадания препарата Глімепірид-КВ вместе с грудным молоком матери в организм ребенка и возможного вредного влияния на нее, этот препарат не следует принимать женщинам в период кормления груддю. Если необходимо, пациентка должна перейти на применение инсулина или полностью отказаться от кормления груддю(см. раздел "Противопоказания").

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться в результате гипогликемии или гипергликемии или, например, через ухудшение зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной(например, управление автомобилем или работа с механизмами).

Пациентов следует предостерегать, чтобы они не допускали развития у себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или вовсе не могут распознавать у себя симптомы-предсказатели гипогликемии, и тех, у кого нападения гипогликемии являются частыми. Необходимо серьезно взвесить, или стоит при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано принятием таблеток или инсулина. Препарат применять взрослым.

Дозирование зависит от результатов анализов содержимого глюкозы в крови и моче.

Начальная доза представляет 1 мг(1/2 таблетки по 2 мг) глимепириду на сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемичний контроль не является оптимальным, дозирование нужно увеличивать до 2 или 3, или 4 мг глимепириду на сутки поэтапно(с интервалами в 1-2 недели).

Доза, свыше 4 мг на сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг Глімепірид-КВ на сутки.

Если максимальная суточная доза метформину не обеспечивает достаточного гликемичного контроля, можно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.

Придерживаясь предыдущего дозирования метформину, прием препарата следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желательный уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под пристальным надзором врача.

Если максимальная суточная доза Глімепірид-КВ не обеспечивает достаточного гликемичного
контролю, в случае необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепириду, лечения инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желательный уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию должен проводиться под пристальным надзором врача.

Обычно одна доза Глімепірид-КВ на сутки является достаточной. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет - незадолго перед или во время первого основного приема еды. Ошибки в применении препарата, например пациент забыл принять дежурную дозу, никогда нельзя исправлять путем следующего приема высшую дозу. Таблетку следует глотать не розжовуючи, запивая жидкостью.

Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на применение препарата в дозе 1 мг на сутки, это значит, что болезнь может быть контролируемая только с помощью соблюдения диеты.

Улучшение контролируемости диабета сопровождается повышением чувствительности до инсулина, потому во время курса лечения потребность в глимепириди может уменьшаться. С целью избежания
гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в
пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.

Переход от пероральных гипогликемических агентов на Глімепірид-КВ. От других пероральных гипогликемических агентов обычно можно осуществить переход к Глімепірид-Лугалу. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения(например, хлорпропамид), перед началом приема Глімепірид-КВ рекомендуется сделать перерыв несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций в результате адитивной действия двух агентов.

Рекомендованная начальная доза - 1 мг глимепириду на сутки. Как отмечалось выше, доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.

Переход от инсулина на Глімепірид-КВ. В исключительных случаях больным диабетом II типа, которые получают инсулин, может быть показанная замена его на Глімепірид-КВ. Такой переход следует проводить под пристальным надзором врача.

Деть. Существующих данных относительно безопасности и эффективности препарата у детей недостаточно, потому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Передозировка

Может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часа, и после первого облегчения может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часы потом
всасывание препарата. Как правило, для таких пациентов рекомендуется наблюдение в клинике. Симптомами гипогликемии могут быть: головная боль, сильное чувство голода, булимия, тошнота, блюет, усталость, сонливость, расстройства сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства вещания и зрения, афазия, тремор, парез, нарушение чувствительности, головокружения, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, знепритомнення вплоть до развития запятой - поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической обратной регуляции как потения, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, стенокардия и сердечные аритмии.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического нападения может напоминать инсульт.

Лечение заключается, в первую очередь, в препятствии абсорбции препарата. Для этого необходимо вызывать блюет, а потом выпить воду или лимонад с активированным углем(адсорбент) и сульфатом натрия(слабительное). Если принято большое количество глимепириду, показано промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки нужная госпитализация к отделению реанимации. Как можно быстрее следует начать введение глюкозы : в случае необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50 % раствора, а потом - вливание 10 % раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение - симптоматическое.

Оказывая помощь при гипогликемии, особенно маленьким детям, которые случайно приняли Глімепірид-КВ, дозу глюкозы, которая вводится, следует внимательно контролировать, во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Важно постоянно наблюдать за уровнем глюкозы в крови.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы. Редко: тромбоцитопения от среднего к тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, еритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения. Частота неизвестна: в ходе писляреестрацийного наблюдения регистрировались случаи тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов меньше чем 10000/мкл, и тромбоцитопенической пурпури.

Иммунные расстройства. Очень редко: аллергический васкулит, легкие реакции повышенной чувствительности, которые могут развиваться к серьезным формам с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда - шоком. Возможная перекрестная аллергия из сульфонилсечевиной, сульфонамидом или родственными соединениями.

Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ. Редко: гипогликемические реакции, которые возникают по большей части сразу, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и во время других видов гипогликемической терапии, от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозирования.

Со стороны органов зрения. Через изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: тошнота, блюет, диарея, давление или ощущение наполненности в желудке, боль в животе, которые редко могут нуждаться прекращения терапии.

Со стороны печенки или желчного пузыря. Может наблюдаться повышение уровней ферментов печенки. Очень редко: нарушение функции печенки(например, застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать к печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Реакции повышенной чувствительности - зуд, висипка и крапивница. Очень редко: повышенная чувствительность кожи к свету.

Результаты анализов. Очень редко: снижение количества натрия в сыворотке крови.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после одобрения лекарственного средства разрешительными органами являются важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения "польза/риск" применения этого лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщений.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГЛИМЕПИРИД-КВ

(GLIMEPIRIDE-KV)

Состав:

действующее вещество: глимепирид;

1 таблетка содержит глимепирида 2 мг или 3 мг, или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон

натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или свиты белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 3 мг - плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или свиты белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 4 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или свиты белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Код АТХ А10В В12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины ІІІ поколения. Стимулирует секрецию инсулина b- клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Максимальный эффект достигается через 2-3 часа и продолжается более 24 часов.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь глимепирид всасывается полностью, прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа после приема внутрь. Объем распределения низкий(8,8 л), клиренс - 48 мл/мин, связывание с белками плазмы - более 99 %, период полувыведения - около 5-8 ч.

После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболизируется в печени к гидроксилированных производных глимепирида, которые обнаруживаются как в моче(около 58 % однократной дозы препарата), так и в кале(35-40 %).

Значимых различий в фармакокинетике препарата при однократном приеме и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не обнаружено. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры сходны в пациентов разного пола и возраста. В пациентов с нарушениями функции почек(с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению эго средней концентрации в крови, т. е. отсутствует риск кумуляции препарата.

Клинические характеристики

Показания

Сахарный диабет II типа во взрослых, если уровень глюкозы в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания

Глимепирид-КВ не предназначен для лечения инсулинзависимого сахарного диабета I типа.

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, запятая, печеночная и/или почечная недостаточность(в том числе в больных, находящихся на гемодиализе). Повышенная чувствительность к компонентам препарата, вторым производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Период беременности или кормления грудью(см.раздел "Применение в период беременности или кормления грудью").

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременный прием препарата Глимепирид-КВ с определенными лекарственными средствами может вызывать как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия(или назначения) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9(СYР2С9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов(например, рифампицина) или ингибиторов СYР2С9(например, флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов СYР2С9, увеличивает АUС глимепирида приблизительно вдвое. О существование этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Глимепирида-КВ и вторых производных сульфонилмочевины.

Потенциация эффекта снижения уровня глюкозы в крови, поэтому в некоторых случаях гипогликемия может возникать в случае одновременного применения с глимепиридом таких препаратов как: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфонамиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и п-аминосалициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифилин(высокие дозы парентеральный), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды.

Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидовые диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина - хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота(высокие дозы) и ее производные; слабительные средства(после длительного применения), фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламид.

Антагонисты Н2-рецепторов, бета- блокаторы, клонидин и резерпин могут приводит как к потенциации, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови.

Под воздействием симпатолитиков, таких как бета- блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослабят гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым способом.

Глимепирид может как усиливать, так и ослабят действие производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание последнего из желудочно-кишечного тракта. Никаких взаимодействий не наблюдалось, если глимеперид принимать не более чем за 4 часа к применения колесевелама. В связи с этим глимеперид следует принимать не более чем за 4 часа к применения колесевелама.

Особенности применения.

Глимепирид-КВ необходимо принимать незадолго к или во время еды. Если прием пищи осуществляется каждый раз в разное время или пропускается вообще, прием препарата может вызвать гипогликемию. Симптомы гипогликемии описаны в разделе "Передозировка".

С осторожностью назначат пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, которые влияют на обмен углеводов(например, нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

Дозы препарата зависят вот уровня глюкозы в крови. Глимепирид-КВ следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, который даст возможность обнаружить первичную или вторичную резистентность к препарата, а также(каждые 3-6 месяцев) оценивать концентрацию гликозилированного гемоглобина.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Симптомы свиты всегда можно быстро смягчить, если немедленно принять углеводы(сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно может быть ослаблена применением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда - госпитализации. Факторами, которые способствуют возникновению гипогликемии, являются:

- нежелание или(чаще в пожилых пациентов) невозможность сотрудничать с врачем;

- недоедание, нерегулярность или пропуск приема пищи, периоды голодания;

- смены режима питания;

- дисбаланс между физическими нагрузками и употреблением углеводов;

- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенными приемами пищи;

- почечная недостаточность;

- тяжелые нарушения функции печени;

- передозировка Глимепирид-КВ;

- определенные некомпенсированные расстройства эндокринной системы, которые влияют на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии(например, определенные нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Во время применения препарата необходим регулярный контроль за функцией печени и формулой крови(особенно по количеству лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях(при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, которые сопровождаются лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствуют в пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или в тех, которые получают одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или вторыми симпатолитиками. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной терапии рекомендуется комбинация с инсулином или с метформином.

В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глимепирид-КВ. Коррекцию дозы следует проводит также при изменении массы тела пациента или эго обида жизни, или при появлении вторых факторов, которые способствуют появлению гипо- или гипергликемии.

Опыт применения препарата Глимепирид-КВ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или пациентам, находящихся на диализе, отсутствует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или печени показан перевод на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, эго следует с осторожностью назначат пациентам с дефицитом глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы. Им следует назначат альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевину.

Пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы - галактозы, принимать эти лекарства нельзя.

Алкоголь может усиливать или ослабят гипогликемизирующее действие препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Риск, связанный с диабетом. Отклонения вот норм уровней глюкозы в крови в период беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения патологий развития и перинатальной летальности. Поэтому необходимо тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного черточка. Беременная с сахарным диабетом должна быть переведена на инсулин.

Женщины, больные сахарным диабетом, должны информировать своего врача о планируемой беременности для коррекции лечения и переходе на инсулин.

Риск, связанный с глимепиридом. Нэт даннях о применении глимепирида беременным женщинам. Известно, что препарат имеет репродуктивную токсичность, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида(гипогликемиею).

Поэтому на протяжении всего периода беременности глимепирид применять нельзя(см. раздел "Противопоказания").

Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно быстрее следует перевести на терапию инсулином.

Период кормления грудью. Чтобы избежать попадания препарата Глимепирид-КВ вместе с грудным молоком матери в организм ребенко и возможного вредного воздействия на нее, этот препарат не следует принимать женщинам в период кормления грудью. Если необходимо, пациентка должна перейти на применение инсулина или полностью отказаться вот грудного вскармливания(см.раздел "Противопоказания").

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться в результате гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной(например, управление автомобилем или работа с механизмами).

Пациентов следует предостерегать, чтобы они не допускали развития в себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать в себя симптомы- предвестники гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии являются частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит сажается ли при таких обстоятельствах за руль или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Успешное лечение сахарного диабета зависит вот соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина. Препарат применять взрослым.

Дозировка зависит вот результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче.

Начальная доза составляет 1 мг(1/2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет созреют контроля заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозировку необходимо увеличивать до 2 или 3, или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно(с интервалами в 1-2 недели).

Доза более 4 мг в сутки дает лучшие результаты тольки в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг Глимепирида-КВ в сутки.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.

Придерживаясь предыдущей дозировки метформина, прием препарата следует начинать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать к максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводит под тщательным наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза Глимепирид-КВ не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущей дозировки глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводит под тщательным наблюдением врача.

Обычно одна доза Глимепирид-КВ в сутки является достаточной. Ее рекомендуется принимать незадолго к или во время сытного завтрака или - если завтрака нет - незадолго перед или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пациент забыл принять очередную дозу, никогда нельзя исправлять путем следующего приема высокой дозы. Таблетку необходимо глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Если в больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием препарата в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь может быть контролирована только при помощи соблюдения диеты.

Улучшение контролированности диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии необходимо постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозировки также может возникнуть, если в пациента изменяется вес тела или способ жизни или воздействуют другие факторы, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.

Переход вот пероральных гипогликемических агентов на Глимепирид-КВ. Вот вторых пероральных гипогликемических агентов обычно можно осуществить переход к Глимепирид-Лугалу. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего препарата. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длительный период полувыведения(например, хлорпропамид), перед началом приема Глимепирид-Лугала рекомендуется сделать перерыв несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендованная начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Как указывалось выше, доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.

Переход вот инсулина на Глимепирид-КВ. В исключительных случаях больным диабетом II типа, которые применяют инсулин, может быть показана замена эго на Глимепирид-КВ. Такой переход следует проводит под тщательным наблюдением врача.

Дети. Существующих данных по безопасности и эффективности препарата в детей недостаточно, поэтому эго не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Передозировка

Может привести к гипогликемии, которая длится вот 12 до 72 часов, и после первого улучшения может появится повторно. Симптомы могут проявится через 24 часа после всасывания препарата. Как правило, для таких пациентов рекомендуется наблюдение в клинике. Симптомами гипогликемии могут быть: головная боль, сильное чувство голода, булимия, тошнота, рвота, усталость, сонливость, расстройство сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи и зрения, афазия, тремор, парез, нарушения чувствительности, головокружения, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потеря сознания к развития комы - поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической обратной регуляции как потоотделение, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, стенокардия и сердечные аритмии.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а потом выпить воды или лимонада с активированным углем(адсорбент) и сульфатом натрия(слабительное). Если принято большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно быстрее необходимо начать введение глюкозы: при необходимости - сначала однократная внутривенная инъекция 50 мл 50 % раствора, а потом - вливание 10 % раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение - симптоматическое.

Оказывая помощь при гипогликемии, особенно маленьким детям, которые случайно приняли Глимепирид-КВ, дозу глюкозы, которая вводится, необходимо внимательно контролировать, чтобы избежать возможного развития небезопасной гипергликемии. Важно постоянно наблюдать за уровнем глюкозы в крови.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы. Редко: тромбоцитопения вот средней к тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения.Частота неизвестна : в ходе послерегистрационного наблюдения регистрировались случаи тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл, и тромбоцитопенической пурпуры.

Иммунные расстройства. Очень редко : аллергический васкулит, легкие реакции повышенной чувствительности, которые могут развиваться к серьезных формам с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда - шоком. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными соединениями.

Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ. Редко: гипогликемические реакции, которые возникают в основном сразу, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и во время вторых видов гипогликемической терапии, вот субъективных факторов, таких как особенности питания и дозировка.

Со стороны органов зрения. Из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко : тошнота, рвота, диарея, давление или чувство наполненности в желудке, боль в животе, которые редко могут потребовать прекращения терапии.

Со стороны печени и желчного пузыря. Может наблюдаться повышение уровня ферментов печени. Очень редко : нарушения функции печени(например, застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать к печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Реакции повышенной чувствительности - зуд, сыпь и крапивница. Очень редко : повышенная чувствительность кожи к свету.

Результаты анализов. Очень редко : снижение количества натрия в сыворотке крови.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства разрешительными органами является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения "польза/риск" применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях по национальным системам сообщений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.