Дорзитим®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДОРЗІТІМ®

(DORZITIM)

Состав

действующие вещества: дорзоламид; тимолол;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламиду в виде 22,26 мг дорзоламиду гидрохлорида и 5 мг тимололу в виде 6,830 мг тимололу малеату;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, маннит(Е 421), натрию цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, гидроксиэтилцеллюлоза, вода для инъекций.

Врачебная форма. Глазные капли, раствор.

Основные физико-химические свойства: почти бесцветный, слегка вязкий, опалесцюючий раствор.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Протиглаукомні препараты и миотические средства. Блокаторы адренорецепторов беты. Код АТХ S01E D51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В состав лекарственного средства входят два действующих вещества: дорзоламиду гидрохлорид и тимололу малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но за разным механизмом действия.

Дорзоламіду гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы ІІ типа. Інгібування карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.

Тимололу малеат являются неселективным блокатором бета-адренергичних рецепторов. Точный механизм действия тимололу, что проявляется в уменьшении внутриглазного давления, до этого времени не известен. Флуориметричні и тонографични исследование свидетельствуют о том, что эффект тимололу предопределен уменьшением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Соединенное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем монотерапия этими препаратами.

После местного приложения Дорзітім® снижает внутриглазное давление независимо от того, или связано его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потери полей зрения при глаукоме.

Дорзітім® снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужения зрачка.

Фармакокинетика.

Дорзоламіду гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системное кровообращение. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой ІІ типа, поддерживая очень малые концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламид образует единственный N- дезетильний метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу ІІ типа сравнительно с его начальной формой, но также ингибуе карбоангидразу И типа менее активный изоензим. Метаболіт также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой И типа. Приблизительно 33 % дорзоламиду связывается с белками плазмы крови. Дорзоламід выводится с мочой в неизмененном состоянии и в виде метаболиту. После прекращения применения лекарственного средства дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, характеризуется начальным быстрым снижением концентрации и дальнейшей фазой медленного выведения с периодом полувыведения приблизительно 4 месяцы.

Тимололу малеат. После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимололу определялась после местного применения офтальмологического 0,5 % раствора 2 разы на сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы представляла 0,46 нг/мл, а после применения вечерней дозы - 0,35 нг/мл.

Клинические характеристики

Показание

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с видкритокутовой глаукомой или псевдоексфолиативной глаукомой, когда местное применение одних лишь блокаторов беты является недостаточным.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к одной или обоим действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;

· заболевание респираторного тракта, в том числе бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

· синусовая брадикардия, антриовентрикулярна блокада ІІ или ІІІ степени, выражена сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

· тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) или гиперхлоремичний ацидоз;

· период беременности и кормления груддю, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В случае сопутствующего применения других местных офтальмологических лекарственных средств Дорзітім® необходимо применять с интервалом не менее 10 минут.

Специальные исследования взаимодействия Дорзітіму® и других препаратов не проводились. Не наблюдалось взаимодействий при одновременном применении лекарственного средства Дорзітім® и таких групп препаратов системного действия : ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, НПЗП(включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны(эстроген, инсулин, тироксин).

Однако существует возможность возникновения дополнительных эффектов и артериальной гипотензии та/або выраженной брадикардии при одновременном применении тимололу малеату с блокаторами кальциевых каналов для перорального приложения, препаратами, которые снижают продуцирование катехоламина, или блокаторами бета-адренергичних рецепторов, антиаритмичными препаратами(включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, наркотическими средствами и ингибиторами МАО.

При одновременном применении ингибиторов CYP2D6(например, хинидину селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину) и тимололу сообщалось о потенцировании системной блокады(снижение ЧСС, депрессия) беты.

Хотя Дорзітім® как монотерапия обнаруживает незначительное влияние на размер зеницы ока, иногда сообщалось о мидриазе в результате одновременного применения тимололу малеату местного действия и эпинефрина(адреналину).

Блокаторы Беты могут усиливать гипогликемические эффекты противодиабетических лекарственных средств.

Блокаторы Беты для перорального приложения могут провоцировать развитие "рикошетной" артериальной гипертензии при отмене клонидину.

Особенности применения

Перед применением лекарственного средства необходимо тщательным образом вымыть руки.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Как и другие препараты местного действия, Дорзітім® может абсорбироваться системно. Поскольку тимолол является блокатором беты, возможное развитие побочных реакций, которые возникают при системном применении таких препаратов, включая ухудшение хода стенокардии Принцметала, тяжелые нарушения центрального и периферического кровообращения, а также артериальную гипотензию. При сердечной недостаточности необходимо проводить соответствующий мониторинг перед назначением лекарственного средства Дорзітім®. Следует наблюдать по состоянию пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе относительно появления симптомов сердечной недостаточности, а также проверять показатели пульса. Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы и сердца, включая смерть в виду бронхоспазма и редко - смерть в результате сердечной недостаточности, после применения тимололу малеату.

Нарушение функции печенки. Поскольку нет данных о применении лекарственного средства пациентам с нарушением функции печенки, следует с осторожностью назначать препарат таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности. Как и другие лекарственные средства местного действия, Дорзітім® может абсорбироваться системно. Дорзоламід, как и сульфонамид, содержит сульфонамидну группу, потому возможное развитие побочных реакций, которые наблюдаются при системном применении сульфонамидних препаратов. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.

При применении лекарственного средства наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, что подобные реакциям при применении дорзоламиду гидрохлорида. При развитии таких реакций следует рассмотреть вопрос об отмене Дорзітіму®.

Пациенты с атопией или анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе при применении блокаторов беты могут быть чувствительнее к таким аллергенам при случайном, диагностическом или терапевтическом повторном контакте. Для таких пациентов обычные дозы эпинефрина для лечения аллергических реакций могут быть неэффективными.

Прекращение лечения. Как и при применении блокаторов беты системного действия, следует постепенно прекращать применение офтальмологического тимололу при необходимости отмены лекарственного средства пациентам с ишемической болезнью сердца.

Дополнительные эффекты блокаторов беты. Применение блокаторов беты может маскировать определенные симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией, а также симптомы гипертиреоза. Внезапное прекращение применения блокаторов беты может приводить к ухудшению симптоматики. Лечение блокаторами беты может заострять симптоматику при миастении гравис.

Дополнительные эффекты ингибування карбоангидразы. Применения ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении Дорзітіму® не наблюдалось, редко сообщалось о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном приложении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь высший риск развития уролитиаза при применении лекарственного средства Дорзітім®.

Другие особенности. Лечение пациентов с острой видкритокутовой глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратам, которые снижают глазное давление. Применение лекарственного средства Дорзітім® пациентам с острой видкритокутовой глаукомой не изучалось.

При применении дорзоламиду сообщалось о возникновении отека роговицы и необоротной декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими изъянами роговицы та/або с внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Дорзоламід для местного приложения следует назначать с осторожностью таким пациентам.

О развитии отслаивания сосудистой оболочки глаза, который сопровождался окулярной гипотонией, сообщался после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супресантами.

Использование контактных линз. В состав лекарственного средства входит бензалконию хлорид, который может повлечь раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием лекарственного средства и одевать через, как минимум, 15 минуты после применения препарата. Известно, что бензалконию хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Как и при применении других протиглаукомних препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к тимололу малеату для местного приложения при длительном лечении. Известно, что у пациентов не наблюдалось значимой разницы среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Лекарственное средство не применяют в период беременности.

Не известно, или екскретуеться дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется с грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния лекарственного средства на способность руководить автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако, учитывая приведенные побочные реакции, следует воздерживаться от управления автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дорзітім® назначают по 1 капле в конъюнктивный мешок дважды на сутки.

1. Перед первым применением лекарственного средства необходимо убедиться, что крышечка не повреждена.

2. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить крышечку, возвращая ее против часовой стрелки.

3. Наклонить председателя назад и оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

4. Перевернуть флакон вверх дном и аккуратно нажать большим и указательным пальцами на стенки флакона, пока одна капля не упадет в пространство между веком и глазом.

НЕ КАСАТЬСЯ ПОВЕРХНОСТИ ГЛАЗА ИЛИ ВЕК НАКОНЕЧНИКОМ ФЛАКОНА.

При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаз с дальнейшей потерей зрения.

5. Повторите пункты 3 и 4 для обоих глаз, если это приписано врачом.

6. Закрыть флакон крышечкой, плотно ее закрутить. Не нажимать на крышку очень сильно, поскольку можно повредить флакон или крышку.

Лекарственное средство можно применять в течение длительного времени. Известно, что, у пациентов после начальной стабилизации внутриглазного давления не наблюдалось значимых изменений среднего показателя давления, которые бы свидетельствовали о снижении чувствительности к препарату.

Деть. Не применяют.

Передозировка

При передозировке тимололу возможное развитие системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторив системного приложения : головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Наиболее ожидаемые симптомы передозировки дорзоламиду - нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на центральную нервную систему.

Ограничены данные относительно случайной или умышленной передозировки дорзоламиду гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном приложении наблюдались: тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сны, дисфагия.

Лечение: симптоматическое и пидтримуюче.

Мониторинг уровней электролитов в сыворотке крови(главным образом калию) и показателей рН крови. Тимолол не выводится полностью при диализе.

Побочные реакции

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : тимололу малеат, капли глазные: системная красная волчанка.

Со стороны нервной системы: дорзоламиду гидрохлорид, капли глазные: головная боль*; головокружение*, парестезия*;

тимололу малеат, капли глазные: головная боль*; головокружение*, депрессия*; бессонница*, ночные кошмары*, потеря памяти, парестезия*, усиления симптомов миастении гравис, послабления либидо*, інсульт*.

Со стороны органов зрения : Дорзітім®: жгучая и поколювання; конъюнктивная инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, ощущения зуда в глазу, слезотечение;

дорзоламиду гидрохлорид, капли глазные: воспаление ввек*, раздражения ввек*; иридоциклит*; раздражение глаза, включая покраснение*, боль в эти*, лущения ввек*, временная миопия(исчезает при прекращении лечения), отек роговицы*, снижения окулярного давления*, отслаивания сосудистой оболочки глаза(с дальнейшей фильтрующей операцией) *;

тимололу малеат, капли глазные: симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит*, кератит*, снижения чувствительности роговицы, сухость слизистой глаза*; нарушение зрения, включая изменения рефракции(в некоторых случаях - через отмену миотических средств) *; птоз, диплопия, отслаивание сосудистой оболочки глаза(с дальнейшей фильтрующей операцией) *.

Со стороны органов слуха : тимололу малеат, капли глазные: звон в вухах*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тимололу малеат, капли глазные: брадикардия*, синкопе*; артериальная гипотензия*, боль в грудной клетке*, пальпитация*, отеки*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, блокада сердца*, остановка сердца*, ишемия головного мозга, перемежающаяся хромота, феномен Рейно*, ощущения холода в кистях и стопах*.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : Дорзітім®: синусит; одышка, дыхательная недостаточность, ринит;

дорзоламиду гидрохлорид, капли глазные: носовое кровотечение*;

тимололу малеат, капли глазные: одышка*; бронхоспазм(преимущественно у пациентов с уже существующим бронхоспастичним заболеванием) *, кашель*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Дорзітім®: изменение вкусовых ощущений;

дорзоламиду гидрохлорид, капли глазные: тошнота*; раздражение в горле, сухость в рту*;

тимололу малеат, капли глазные: тошнота*, диспепсия*; диарея, сухость в роті*.

Со стороны кожи: Дорзітім®: контактный дерматит;

дорзоламиду гидрохлорид, капли глазные: сыпь*;

тимололу малеат, капли глазные: аллопеция*, псориатическая сыпь или обострение псоріазу*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : Дорзітім®: уролитиаз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : тимололу малеат, капли глазные: болезнь Пейроні*.

Нарушения общего положения и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства.

Дорзітім®: симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию, бронхоспазм;

дорзоламиду гидрохлорид, капли глазные: астения/слабкість*.

* Побочные реакции, которые наблюдались также при применении Дорзітіму®.

Лабораторные показатели. Применение препарата не сопровождалось значимыми нарушениями электролитного баланса.

Срок пригодности. 2 годы.

После раскрытия флакона срок хранения не больше 4 недель.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в флаконе полиэтиленовом с капельницей и контролем первого раскрытия, по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД"(производство из продукции in bulk "Рафарм С.А"., Греция).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

04073, Украина, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДОРЗИТИМ

(DORZITIM)

Состав

действующие вещества: дорзоламид; тимолол;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида в виде 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида и 5 мг тимолола в виде 6,830 мг тимолола малеата;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит(Е 421), натрия цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, гидроксиэтилцеллюлоза, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Глазные капли, раствор.

Основные физико-химические свойства: свиты бесцветный, слегка вязкий, опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В состав лекарственного средства входят два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но вследствии разного механизма действия.

Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов. Точный механизм действия тимолола, который проявляется в уменьшении внутриглазного давления, к сим пор неизвестен. Флуориметрические и тонографические исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетание действий двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем монотерапия этими препаратами.

После местного применения Дорзитим снижает внутриглазное давление независимо вот того, связано ли эго повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.

Дорзитим снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика.

Дорзоламида гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень низкие концентрации свободного препарата в плазме. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единый N - дезетильный метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с эго первоначальной формой, но также ингибирует карбоангидразу I типа менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Примерно 33 % дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочей в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены применения лекарственного средства дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, характеризуется начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Тимолола малеат. После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5 % раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, а после применения вечерней дозы - 0,35 нг/мл.

Клинические характеристики

Показания

Повышенное внутриглазное давление в пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение одних только бета-блокаторов является недостаточным.

Противопоказания

·

Повышенная чувствительность к одному или обоим действующим веществам или к дорогому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;

·

заболевания респираторного тракта, в том числе бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

·

синусовая брадикардия, антриовентрикулярная блокада II или III степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

·

тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз;

·

период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В случае сопутствующего применения вторых местных офтальмологических лекарственных средств Дорзитим необходимо применять с интервалом не менее 10 минут.

Специальные исследования взаимодействия Дорзитима и вторых препаратов не проводились. Не наблюдалось взаимодействий при одновременном применении лекарственного средства Дорзитим и вторых групп препаратов системного действия: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, НПВП(включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны(эстрогены, инсулин, тироксин).

Однако существует возможность возникновения дополнительных эффектов и артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими выработку катехоламина, или блокаторами бета-адренергических рецепторов, антиаритмическими препаратами(включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, наркотическими средствами и ингибиторами МАО.

При одновременном применении ингибиторов CYP2D6(например, хинидиновые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола сообщалось о потенцировании системной бета- блокады(снижение ЧСС, депрессия).

Хотя Дорзитим в качестве монотерапии оказывает незначительное влияние на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриазе вследствие одновременного применения тимолола малеата местного действия и эпинефрина(адреналина).

Бета- блокаторы могут усиливать гипогликемические эффекты противодиабетических лекарственных средств.

Бета- блокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие "рикошетной" артериальной гипертензии при отмене клонидина.

Особенности применения

Перед применением лекарственного средства необходимо тщательно вымыть руки.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Как и другие препараты местного действия, Дорзитим может абсорбироваться системно. Поскольку тимолол является блокатором беты, возможно развитие побочных реакций, возникающих при системном применении таких препаратов, включая ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелые нарушения центрального и периферического кровообращения, а также артериальную гипотензию. При сердечной недостаточности необходимо проводит соответствующий мониторинг перед назначением лекарственного средства Дорзитим. Следует наблюдать за состоянием пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе на предмет появления симптомов сердечной недостаточности, а также проверять показатели пульса. Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы и сердца, включая смерть вследствии бронхоспазма и редко - смерть в результате сердечной недостаточности, после применения тимолола малеата.

Нарушение функции печени. Поскольку нет данных о применении лекарственного средства пациентам с нарушением функции печени, следует с осторожностью назначат препарат таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности. Как и другие лекарственные средства местного действия, Дорзитим может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержат сульфонамидную группу, поэтому возможно развитие побочных реакций, которые наблюдаются при системном применении сульфонамидных препаратов. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение лекарственного средства.

При применении лекарственного средства наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, которые подобны реакциям при применении дорзоламида гидрохлорида. При развитии таких реакций следует рассмотреть вопрос об отмене Дорзитима.
Пациенты с атопией или анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе при применении бета-блокаторов могут быть более чувствительными к таким аллергенам при случайном, диагностическом или терапевтическом повторном контакте. Для таких пациентов обычные дозы эпинефрина для лечения аллергических реакций могут быть неэффективными.

Прекращение лечения. Как и при применении бета-блокаторов системного действия, следует постепенно прекращать применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены лекарственного средства пациентам с ишемической болезнью сердца.

Дополнительные эффекты бета-блокаторов. Применение бета-блокаторов может маскировать определенные симптомы гипогликемии в пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией, а также симптомы гипертиреоза. Внезапное прекращение применения бета-блокаторов может приводит к ухудшению симптоматики. Лечение блокаторами беты может обострять симптоматику при миастении гравис.

Дополнительные эффекты ингибирования карбоангидразы. Применение ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно в пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении Дорзитима не наблюдалось, редко сообщалось о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь более высокий риск развития уролитиаза при применении лекарственного средства Дорзитим.

Другие особенности. Лечение пациентов с острой открытоугольной глаукомой требует применения вторых терапевтических средств дополнительно к препаратам, снижающих глазное давление.

Применение лекарственного средства Дорзитим пациентам с острой открытоугольной глаукомой не изучалось.

При применении дорзоламида сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы в пациентов с уже существующими хроническими патологиями роговицы и/или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Дорзоламид для местного применения следует назначат с осторожностью таким пациентам.
О развитии отслойки сосудистой оболочки глаза, которая сопровождалось окулярной гипотонией, сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантами.

Использование контактных линз. В состав лекарственного средства входит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием лекарственного средства и одевать через, как минимум, 15 минут после применения препарата. Известно, что бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Как и при применении вторых противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к тимолола малеату для местного применения при длительном лечении. Известно, что в пациентов не наблюдалось значимой разницы среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не применяют в период беременности.

Неизвестно, экскретируется дорзоламид ли в грудное молоко. Тимолол секретируется с грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Исследование влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или вторыми механизмами не проводились. Однако, учитывая приведенные побочные реакции, следует воздержаться вот управления автотранспортом и вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Дорзитим назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок дважды в сутки.

1. Перед первым применением лекарственного средства необходимо убедиться, что крышечка не повреждена.

2. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить крышку, поворачивая ее против часовой стрелки.

3. Наклонить председателя назад и оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

4. Перевернут флакон вверх дном и аккуратно нажать большим и указательным пальцами на стенки флакона, пока одна капля не упадет в пространство между веком и глазом.

НЕ КАСАТЬСЯ ПОВЕРХНОСТИ ГЛАЗ ИЛИ ВЕК НАКОНЕЧНИКОМ ФЛАКОНА.
При неправильном использовании флакон может инфицироваться и пол причиной серьезных инфекционных повреждений глаз с последующей потерей зрения.

5. Повторите пункты 3 и 4 для обоих глаз, если это предписано врачем.

6. Закрыть флакон крышкой, плотно ее закрутит. Не нажимать на крышку очень сильно, так как можно повредить флакон или крышку.

Лекарственное средство можно применять в течение длительного времени. Известно, что в пациентов после начальной стабилизации внутриглазного давления не наблюдалось значимых изменений среднего показателя давления, которые бы свидетельствовали о снижении чувствительности к препарата.

Дети. Не применяют.

Передозировка

При передозировке тимолола возможно развитие системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Самые ожидаемые симптомы передозировки дорзоламидом - нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на центральную нервную систему.

Есть ограниченные данные относительно случайной или преднамеренной передозировки дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении наблюдались: тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сны, дисфагия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови(главным образом калия) и показателей рН крови. Тимолол не выводится полностью при диализе.

Побочные реакции

Со стороны костно- мышечной системы и соединительной ткани: тимолола малеат, капли глазные: системная красная волчанка.

Со стороны нервной системы: дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: головная боль*; головокружение*, парестезия*;

тимолола малеат, капли глазные: головная боль*; головокружение*, депрессия*; бессонница*, ночные кошмары*, потеря памяти, парестезия*, усиление симптомов миастении гравис, ослабление либидо*, инсульт*.

Со стороны органов зрения: Дорзитим: жжение и покалывание; конъюнктивальная инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, ощущение зуда в глазу, слезотечение;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: воспаление век*, раздражение век*; иридоциклит*; раздражение глаза, включая покраснение*, боль в глазу*, шелушение век*, временная миопия(исчезает после прекращения лечения), отек роговицы*, снижение глазного давления*, отслойка сосудистой оболочки глаза(с последующей фильтрующей операцией) *;

тимолола малеат, капли глазные: симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы, сухость слизистой глаза*; нарушение зрения, включая изменения рефракции(в некоторых случаях - из-за отмены миотических средств) *; птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза(с последующей фильтрующей операцией) *.

Со стороны органов слуха: тимолола малеат, капли глазные: звон в ушах*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тимолола малеат, капли глазные: брадикардия*, синкопе*; артериальная гипотензия*, боль в грудной клетке*, пальпитация*, отеки*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, блокада сердца*, остановка сердца*, ишемия главного мозга, перемежающаяся хромота, феномен Рейно*, ощущение холода в кистях и стопах*.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Дорзитим: синусит; одышка, дыхательная недостаточность, ринит;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: носовое кровотечение*;

тимолола малеат, капли глазные: одышка*; бронхоспазм(преимущественно в пациентов с уже существующим бронхоспастическим заболеванием) *, кашель*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Дорзитим: изменение вкусовых ощущений;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: тошнота*; раздражение в горле, сухость во рту*;

тимолола малеат, капли глазные: тошнота*, диспепсия*; диарея, сухость во рту*.

Со стороны кожи: Дорзитим: контактный дерматит;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: сыпь*;

тимолола малеат, капли глазные: алопеция*, псориатическая сыпь или обострение псориаза*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : Дорзитим: уролитиаз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: тимолола малеат, капли глазные: болезнь Пейрони*.

Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом применения лекарственного средства.

Дорзитим: симптомы аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию, бронхоспазм;

дорзоламида гидрохлорид, капли глазные: астения/слабость*.

* Побочные реакции, которые наблюдались также при применении Дорзитима.

Лабораторные показатели. Применение препарата не сопровождалось значимыми нарушениями электролитного баланса.

Срок годности. 2 года.

После вскрытия флакона срок хранения не более 4 недель.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе полиэтиленовом с капельницей и контролем первого вскрытия, по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД"(производство с продукции in bulk "Рафарм С.А"., Греция).

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.