Гепаризин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Гепаризин®

(Heparhizine®)

Состав

действующие вещества:

1 ампула содержит: моноаммонию глициризинату эквивалентно глициризину 40 мг, глицину 400 мг, L- цистеина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию сульфит безводен, натрию хлорид, вода для инъекций, аммиаку раствор концентрирован.

Врачебная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтична группа

Препараты, которые применяются при заболеваниях печенки, липотропные вещества. Гепатотропні препараты. Код АТХ A05B A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Противовоспалительный эффект

• Противоаллергический: глициризин может препятствовать развитию аллергических реакций, таких как феномен Артюса и феномен Шварцмана у животных. Данное лекарственное средство может повлечь индуктируемое стрессом притеснение кортикального гормона и в то же время ингибувати грануляцию и атрофию тимуса под действием данного гормона. Данный препарат не влияет на ексудацийний эффект гормона.
• Блокада метаболических ферментов цикла арахидоновой кислоты. Глициризин может связываться из фосфолипазой А2(что является активатором цикла арахидоновой кислоты) и липооксигеназой(что влияет на арахидонову кислоту и индуктируемый ею синтез медиаторов воспаления), благодаря чему глициризин селективно ингибуе фосфорилирование этих ферментов, а следовательно, ингибуе их активацию.

Імунорегуляційні эффекты

В исследованиях in vitro глициризин:

• регулирует активацию Т-клітин;
• индуктирует интерферон-γ;
• активирует NK клетки;
• способствует дифференциации Т-лімфоцитів екстра-тимуса.

Тормозное влияние на экспериментальное поражение гепатоцитов

В условиях in vitro глициризин способен препятствовать повреждению первичной культуры гепатоцитов животных.

Пролиферативное влияние на гепатоциты

В условиях in vitro с применением первичной культуры гепатоцитов показано, что глициризинова и глициретинова кислоты стимулируют пролиферацию первичной культуры гепатоцитов.

Інгібування распространения вируса и деактивация вируса.

В условиях эксперимента на животных, инфицированных вирусом гепатита мышей(ВГМ), введения глициризина способствует пролонгации жизни животных.

У животных инфицированных вирусом коровьей оспы, глициризин может препятствовать развитию оспы.

Другие эксперименты в условиях in vitro дополнительно продемонстрировали инактивирующий эффект на вирус, а также ингибуючий эффект на распространение вируса.

Глицин и цистеину гидрохлорид могут подавлять или уменьшать проявления псевдоальдостеронизму, вызванного метаболическими нарушениями электролитного обмена при длительном использовании глициризина.

Фармакокинетика.

Концентрация в крови

При проведении исследований при участии здоровых добровольцев, после внутривенного введения 40 мл препарата(что отвечает 80 мг глициризина) концентрация в крови после начального увеличения в следующие 10 часы быстро уменьшается. Потом уменьшается постепенно. Гліциризинова кислота(гидролизованный метаболит глициризину) оказывается в крови через 6 часы после введения, достигая максимума через 24 часы после введения, и почти полностью выводится через 48 часы.

Выведение с мочой

При проведении исследований при участии здоровых добровольцев, после внутривенного введения концентрация глициризина в моче уменьшается постепенно. Объем экскреции представляет в среднем 1,2% принятой дозы через 27 часы после введения. Гліциризинова кислота оказывается через 6 часы после введения и достигает пиковой концентрации через 22-27 часы.

Фармакокинетика у животных

Распределение. Анализ внутренних органов начинали через 10 минуты после внутривенного ведения 3Н-гліциризину животным. Глициризин распределяется по всем внутренним органам животных. В печенке наблюдается накопление наибольшего количества введенного препарата(73%). Накопление препарата уменьшается в таких органах(отмечено в порядке спадения) : почки, легкие, сердце, наднирникови железы.

Клинические характеристики

Показание

Улучшение нарушенной функции печенки при хронических заболеваниях печенки.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Препарат противопоказан больным из альдостеронизмом, миопатией или гипокалиемией(существует вероятность обострения гипокалиемии, гипертонии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Петлевые диуретики(етакринова кислота, фуросемид), тиазидни диуретики и другие антигипертензивные диуретики(трихлорметиазид, трихлороталидон) усиливают эффект глициризина относительно выведения калия, снижая таким образом концентрацию калия в сыворотке. Учитывая вероятности возникновения гипокалиемии(атонические ощущения, ослабления мышц), необходим соответствующий контроль, включая определение концентрации калия в сыворотке.

На фоне снижения концентрации сывороточного калия в результате выведения калия под воздействием глициризиновой кислоты, которая содержится в данном препарате, действие моксифлоксацину гидрохлорида может повлечь развитие желудочковой тахикардии(включая двустороннюю тахикардию) и синдром продленного интервала QT.

Особенности применения

Применять с осторожностью

Пациентам пожилого возраста данный лекарственное средство необходимо применять с осторожностью.

Сообщалось, о возможности развития рабдомиолизу при пероральном применении глициризина или других препаратов, что в своем составе содержат глициризин.

Общие меры предосторожностей

Необходимый детальный сбор анамнеза перед применением для предотвращения развития реакций гиперчувствительности.

Следует подготовить необходимую аппаратуру для проведения первой помощи в случае развития реакций гиперчувствительности.

Пациент должен оставаться в состоянии спокойствия после введения препарата. Пациент нуждается тщательного наблюдения после введения препарата.

Развитие псевдоальдостеронизму возможно при одновременном приложении с другими препаратами, что в своем составе содержат глициризин.

Во время внутривенной инъекции необходимо наблюдать по состоянию пациента и уменьшить к минимальной скорость введения препарата. Целостность ампулы можно нарушать лишь после нее дезинфекции спиртовым раствором.

Применение летним пациентам

Пациентам пожилого возраста лекарственное средство необходимо вводить с осторожностью, поскольку есть большая вероятность развития гипокалиемии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не применяют, поскольку безопасность и эффективность не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет на способность руководить транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

40-60 мл препарата вводить путем внутривенной инъекции или инфузии один раз на день; врач может корегувати дозу в зависимости от возраста пациента и симптомов заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мл.

Деть.

Исследования относительно эффективности и безопасности препарата для детей не проводились.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Побочные реакции

Побочные реакции, развитие которых наблюдалось чаще всего

Шок и анафилактический шок(частота неизвестна) : возможное развитие шока или анафилактического шока(в т.о. резкое снижение артериального давления, потеря сознания, одышка, сердечно-легочная недостаточность, приливы, отек лица). Учитывая вышеупомянутое пациенты нуждаются тщательного мониторинга. При появлении симптомов побочной реакции необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Анафилактические реакции(частота неизвестна) : возможное развитие анафилаксии(включая одышку, приливы и отек лица). Учитывая вышеупомянутое пациенты нуждаются тщательного мониторинга. При появлении симптомов побочной реакции необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Псевдоальдостеронізм(частота неизвестна) : увеличение дозы или долгосрочное и непрерывное введение препарата может привести к появлению симптомов псевдоальдостеронизму, таких как тяжелая гипокалиемия, повышение частоты развития гипокалиемии, повышения артериального давления, задержка натрия и жидкости, отеки, увеличения массы тела. Необходимый тщательный мониторинг(в частности, определение сывороточной концентрации калия). При появлении симптомов побочной реакции необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Кроме того, гипокалиемия может повлечь развитие общей слабости или умеренно выраженной мышечной слабости.

Другие побочные реакции

Нижеозначенные побочные реакции могут возникнуть при увеличении дозы и могут привести к снижению уровня калия в сыворотке крови и повышения артериального давления.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат запрещено смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 20 мл раствора для инъекций в ампуле, по 10 ампулы в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Бейцзін Кевін Технолоджі Шейр-холдінг Ко" ./Beijing Kawin Technology Share - Holding Co., Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Корп. 201 и 203, ул. Іст Жунчан, 7, Зона экономического и технологического развития, Пекин, Китай/Buildings 201 and 203, No. 7, East Rongchang Street, Beijing Economic - Technological Development Area, Beijing, China.

Заявитель

ООО "ВАЛАРТІН ФАРМА".

Местонахождение заявителя

Украина, 08135, Киевская обл., Киево-святошинский р-н, с. Чайки, ул. Грушевского, 60.