Гемотран®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГЕМОТРАН®

(GEMOTRAN)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит транексамовой кислоты в перечислении на 100 % сухое вещество 50 мг или 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или светло-коричневый раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гемотран® - антифибринолитическое средство. Транексамова кислота конкурентно ингибуе активацию плазминогену и его превращение на плазмин. Делает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет сдерживания образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1 г кривая "концентрация-время" показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения приблизительно 2 часы в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения представляет приблизительно 9-12 л. Екскретується с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный к общему клиренсу плазмы крови(110-116 мл/хв). Свыше 95 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты представляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамова кислота проходит через плацентный барьер. Концентрация в пуповинной крови потом вутришневенного введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин представляет около 30 мг/л. Транексамова кислота быстро проникает в синовиальну жидкость и синовиальну оболочку. В синовиальний жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости представляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация представляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости представляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости - приблизительно 1/10 от плазменной.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам, которые входят в состав препарата. Тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушения цветного зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и глюкозы, 20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рінгера. Препарат с осторожностью применять в комбинации с гепарином пациентам с нарушением свертывания крови.

При внутришневеному капельном введении можно добавлять гепарини.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналину битартратом, дезоксиепинефрину гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитическую терапию.

При одновременном приложении из естрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения

Внутривенные инъекции вводить медленно. Транексамову кислоту не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможные головокружения и артериальная гипотензия. Для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не больше 1 мг на минуту.

Сообщалось о нескольких случаях тяжелой гематурии из верхних сечевидильних путей(особенно при гемофилии) с возможной обструкцией кровяным сгустком.

У пациентов из дисеминованим внутрисосудистым свертываниям(ДВЗ) лечения должно быть ограничено для тех, у кого есть подавляющая активация фибринолитической системы с острым кровотечением. Характерно, что гематологический профиль похож с таким: сокращение времени еуглобулиновой фибринолитической активности; удлинение протромбинового времени; снижение уровня плазменного фибриногена, факторов V и VIII, плазминогену и a2- макроглобулину; стандартные плазменные уровни P и P- комплекса, то есть факторов II(протромбин), VIII и X; повышение в плазме уровня продуктов деградации фибриногена; расчет количества тромбоцитов. Вышеизложенное предусматривает, что основное заболевание не модифицирует разные элементы в этом профиле. В таких острых случаях разовой дозы 1,0 г транексамовой кислоты часто достаточно для контроля кровотечения. При нормальной функции почек фибринолитическая активность в крови будет сокращена приблизительно на 4 часы. Пациенты с тромбогеморагичними осложнениями не должны применять препарат одновременно с антикоагулянтами(гепарином), чтобы предотвратить дальнейшее отложение фибрина. Применение Гемотрану® при ДВЗ должно рассматриваться только в случае, когда доступные гематологические лабораторные средства и есть опыт.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимое наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветного зрения, обзором глазного дна.

С осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение возможно только в случае неотложной необходимости.

Хотя даны о тератогенном или другие побочные эффекты во время беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамова кислота проникает в грудное молоко в количестве приблизительно 1 % от концентрации препарата в плазме матери, то антифибринолитический эффект у младенца маловероятен, но в случае необходимости применения препарата кормления груддю рекомендовано прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы та/або органов зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Вводить внутривенно(капельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 разы на сутки.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной зажигательной реакции рекомендовано применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 хв к вмешательству.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутренне таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходимая коррекция режима дозирования : при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 разы на сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации больше 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Деть. Разовая доза представляет 10 мг/кг, вводят 2 разы на сутки.

Пациенты пожилого возраста. В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Деть.

Применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

Могут наблюдаться тошнота, блюет, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, поддержка водно-солевого баланса.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия(особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны сечевидильной системы: острый некроз пробкового слоя почек.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, хроматопсия.

Возможные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.

Срок пригодности. 2 годы.

Не использовать препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Для дозирования 50 мг/мл : по 5 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 или 2 блистеры в пачке.

Для дозирования 100 мг/мл : по 5 мл или 10 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 или 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГЕМОТРАН

(GEMOTRAN)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит транексамовой кислоты в пересчете на 100 % сухое вещество 50 мг или 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или светло- коричневый раствор.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гемотран - антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена и эго превращение в плазмин. Оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет сдерживания образования кининов и вторых активных пептидов, которые принимают участие в аллергических и воспалительных реакциях.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1 г кривая "концентрация-время" показывает триэкспоненциальную кинетику со средним периодом полувыведения приблизительно 2 часа в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения составляет приблизительно 9-12 л. Экскретируется с мочей. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему клиренсу плазмы крови(110-116 мл/мин). Более 95 % введенной дозы выделяется с мочей в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела в беременных женщин составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает такого же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови нижет, чем во вторых тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 вот плазменной, во внутриглазной жидкости - приблизительно 1/10 вот плазменной.

Клинические характеристики

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного(кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба в больных гемофилией).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам, входящим в состав препарата. Тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушение цветного зрения.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и глюкозы, 20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. Препарат с осторожностью применять в комбинации с гепарином пациентам с нарушением свертывания крови.

При внутривенном капельном введении можно добавят гепарины.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой в пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводит к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, получающим антифибринолитическую терапию.

При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения

Внутривенные инъекции вводит медленно. Транексамовую кислоту не следует вводит внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможны головокружение и артериальная гипотензия. Для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводит медленно и в количестве не более 1 мг в минуту.

Сообщалось о нескольких случаях тяжелой гематурии из верхних мочевыводящих путей(особенно при гемофилии) с возможной обструкцией кровяным сгустком.

В пациентов с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием(ДВС) лечение должно быть ограничено для тех, у кого есть преимущественная активация фибринолитической системы с острым кровотечением. Характерно, что гематологический профиль схож со следующим: сокращение времени эуглобулиновой фибринолитической активности; удлинение протромбинового времени; снижение уровня плазменного фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и a2- макроглобулина; стандартные плазменные уровни P и P- комплекса, т. е. факторов II(протромбин), VIII и X; повышение в плазме уровня продуктов деградации фибриногена; расчет количества тромбоцитов. Вышеперечисленное предусматривает, что основное заболевание не модифицирует разные элементы в этом профиле. В таких острых случаях разовой дозы 1,0 г транексамовой кислоты часто достаточно для контроля кровотечения. При нормальной функции почек фибринолитическая активность в крови будет сокращена приблизительно на 4 часа. Пациенты с тромбогеморрагическими осложнениями не должны применять препарат одновременно с антикоагулянтами(гепарином), чтобы предотвратить дальнейшее отложение фибрина. Применение Гемотрана при ДВС должно рассматриваться только в случае, когда доступны гематологические лабораторные средства и имеется опыт.

Во время лечения на протяжении нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, осмотром глазного дна.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и в пациентов, не получающих транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение возможно только в случае острой необходимости.

Хотя данные о тератогенном или вторых побочных эффектах во время беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамовая кислота проникает в грудное молоко в количестве приблизительно 1 % вот концентрации препарата в плазме матери, то антифибринолитический эффект в младенца маловероятен, но в случае необходимости применения препарата кормление грудью рекомендовано прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы и/или органов зрения следует воздержаться вот управления автотранспортом или работы со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы.

Вводит внутривенно(капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости вот клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводит в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии вводит во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходит на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендован применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин к вмешательства.

Больным с коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводит в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначат прием внутрь таблетированой формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначат по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации более 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети. Разовая доза составляет 10 мг/кг, вводит 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Дети.

Применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

Могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, поддержание водно-солевого баланса.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия(особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов главного мозга.

Со стороны мочевыделительной системы: острый некроз пробкового слоя почек.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, хроматопсия.

Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.

Срок годности. 2 года.

Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Для дозировки 50 мг/мл : по 5 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.

Для дозировки 100 мг/мл : по 5 мл или по 10 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.