Галоперидол Форте

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ

(HALOPERIDOL FORTE)

Состав

действующее вещество: галоперидол;

1 таблетка содержит галоперидолу 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремнию диоксид коллоидный безводен, желатин, магнию стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, плоские дискообразные таблетки, без маркировки, практически без запаха. Диаметр таблетки : 9,0 ± 0,5 мм

Фармакотерапевтична группа. Антипсихотические средства. Производные бутирофенону.

Код ATХ N05А D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминових рецепторов. Он также имеет некоторые антихолинергични свойству, связывается с опиатними рецепторами и действует на периферические рецепторы дофамина.

Фармакокинетика.

Галоперидол быстро всасывается после перорального приема с биодоступностью 44‒74 % (в среднем 60 %).

Галоперидол быстро распределяется в екстраваскулярних тканях, особенно в печенке и жировой ткани. Связывание с белками плазмы крови представляет приблизительно 92 %. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59‒69 % от концентрации в материнской плазме.

Галоперидол метаболизуеться путем окислительного деалкилирования и в результате связывается с глицином. Период полувыведения представляет в среднем 20 часы и характеризуется значительными суточными колебаниями.

Клинические характеристики

Показание

У взрослых:

· шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов;

· другие психозы, особенно параноидальные;

· мания и гипомания;

· психические расстройства и расстройства поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоскаличення у умственно отсталых пациентов и пациентов с органическими поражениями головного мозга;

· как дополнительное средство для краткосрочного лечения психомоторного возбуждения(от умеренного к тяжелому), волнения, насильственного или опасно импульсивного поведения;

· неукротимая икота;

· обеспокоенность и возбуждение у пациентов пожилого возраста;

· синдром Жиля где ла Туретта и тяжелые тики.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любого из вспомогательных веществ препарата.

Запятая.

Притеснение центральной нервной системы(ЦНС).

Болезнь Паркинсона.

Деменция с тельцами Леви.

Прогрессирующий супрануклеарний паралич.

Анамнез удлинения интервала QT или врожденный синдром продленного интервала QT.

Недавно перенесен острый инфаркт миокарда.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Желудочковая аритмия или полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" в анамнезе.

Некомпенсированная гипокалиемия.

Одновременное применение лекарственного средства, которое вызывает удлинение интервала QT(см. раздел "Особенности применения").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействий проводились только при участии взрослых.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Препарат Галоперидол Форте нельзя применять в сочетании с лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QTc(см. раздел "Противопоказания").

К таким препаратам принадлежат:

· антиаритмичные препараты класса 1А(например дизопирамид, хинидин);

· антиаритмичные препараты класса ІІІ(например амиодарон, дофетилид, дронадерон, ибутилид, соталол);

· некоторые антидепрессанты(например циталопрам, есциталопрам);

· некоторые антибиотики(например азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин);

· другие антипсихотические препараты(например производные фенотиазину, сертиндол, пимозид, зипразидон);

· некоторые противогрибковые препараты(например пентамидин);

· некоторые противомалярийные препараты(например галофантрин);

· некоторые препараты, которые влияют на желудочно-кишечный тракт(например, доласетрон);

· некоторые лекарственные средства для лечения рака(например торемифен, вандетаниб);

· некоторые другие лекарственные средства(например бепридил, метадон).

Данный перечень не исчерпывает.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Галоперидол Форте в комбинации с лекарственными средствами, которые вызывают нарушение электролитного баланса(см. раздел "Особенности применения").

Лекарственные средства, которые могут повысить концентрацию галоперидола в плазме крови

Метаболизм галоперидола осуществляется несколькими путями. Основной путь − глюкуронизация и возобновление к кетонив. Также в метаболизме участвует система ферментов цитохрома P450, особенно CYP3A4 и в меньшей мере CYP2D6. Притеснение этих путей метаболизма другим лекарственным средством или снижение активности изоферменту 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Возможный адитивний эффект притеснения активности изоферменту CYP3A4 и снижение активности изоферменту CYP2D6. Учитывая ограниченную и иногда противоречивую информацию, потенциальное повышение концентрации галоперидола в плазме крови при одновременном приеме ингибитора изоферменту CYP3A4 и/или CYP2D6 может достигать от 20 до 40 %, хотя в некоторых случаях зарегистрировано повышение до 100 %. Примерами лекарственных средств, которые могут привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови(на основе клинического опыта или механизмов межврачебных взаимодействий), есть:

· ингибиторы изоферменту CYP3A4 : алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол;

· ингибиторы изоферменту CYP2D6 : бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин;

· комбинированные ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 : флуоксетин, ритонавир.

· с неустановленным механизмом: буспирон.

Данный перечень не исчерпывает.

Повышение концентрации галоперидола в плазме крови может увеличить риск нежелательных явлений, в том числе удлинение интервала QTc(см. раздел "Противопоказания"). Удлинение интервала QTc наблюдалось при применении галоперидола в комбинации с ингибиторами метаболизма кетоконазолом(400 мг/сутки) и пароксетином(20 мг/сутки).

Пациентам, которые принимают галоперидол в сочетании с такими лекарственными средствами, рекомендуется проводить мониторинг симптомов усиления или удлинения фармакологического действия галоперидола, а дозу препарата Галоперидол Форте в случае необходимости следует снизить.

Лекарственные средства, которые могут снизить концентрацию галоперидола в плазме крови

Одновременное применение галоперидола с мощными индукторами изоферменту CYP3A4 может привести к постепенному снижению концентрации галоперидола в плазме крови до такого уровня, что эффективность его также снизится. Примерами таких препаратов являются:

· карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой продырявлен(Hypericum perforatum).

Перечень не исчерпывает.

Индукция ферментов может наблюдаться уже через несколько дней приема препарата. Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается приблизительно через 2 недели и может храниться некоторое время потом отмены терапии лекарственным средством. При одновременном применении индукторов изоферменту CYP3A4 рекомендуется проводить наблюдение за пациентом, а дозу препарата Галоперидол Форте в случае необходимости следует увеличить. Потом отмены индуктора изоферменту CYP3A4 концентрация галоперидола может постепенно вырасти, следовательно, может возникнуть необходимость снизить дозу препарата Галоперидол Форте.

Известно, что натрию вальпроат подавляет глюкуронизацию, но не влияет на концентрацию галоперидола в плазме крови.

Влияние галоперидола на другие лекарственные средства

Галоперидол может усиливать действие средств, которые подавляют ЦНС, в том числе алкоголя, снотворных, седативных препаратов и мощных анальгетиков. Также отмечалось усиление действия на ЦНС при комбинации из метилдопой.

Галоперидол ослабляет действие адреналина и других симпатомиметических лекарственных средств(например стимуляторов, таких как амфетамин) и приводит к изменению антигипертензивного действия блокаторов, таких как гуанетидин.

Галоперидол может ослаблять действие леводопи и других агонистов дофамина.

Галоперидол является ингибитором изоферменту 2D6. Галоперидол тормозит метаболизм трицикличних антидепрессантов(например имипрамину, дезипрамину), тем же способствуя повышению их концентрации в плазме крови.

Другие формы взаимодействия

В редких случаях при одновременном применении солей лития и галоперидола наблюдались такие расстройства: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, острый мозговой синдром и запятая. Большинство этих симптомов оборотно. Есть ли эти симптомы проявлением определенной нозологической формы, не выяснено.

Однако при появлении подобных расстройств у пациентов, которые принимают одновременно соли лития и галоперидол, применение препаратов необходимо немедленно прекратить.

Выявлен антагонизм галоперидола по отношению к антикоагулянту фениндиону.

Особенности применения

Повышение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией

У пациентов с психическими расстройствами, которые принимают антипсихотические препараты, в том числе галоперидол, зарегистрированы одиночные случаи внезапной смерти(см. раздел "Побочные реакции").

У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции, которые получают антипсихотические препараты, наблюдается повышенный риск смерти. Анализ исследований(модальная длительность 10 недели), в основном, при участии пациентов, которые принимали атипичные антипсихотические препараты, выявил, что риск летального следствия у пациентов, которые получали лечение, в 1,6 − 1,7 раза превышает такой у пациентов, которые принимали плацебо. В ходе 10-недельного контролируемого исследования частота летальных случаев у пациентов, которые получали лечение, представляла около 4,5 %, а в группе плацебо − около 2,6 %. Хотя причины смерти были разными, большинство летальных случаев являли собой сердечно-сосудистые(например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционные(например, пневмония). Наблюдательные исследования дают основания считать, что применение галоперидола у пациентов пожилого возраста также связано с повышенной смертностью. Эта связь может быть более выражена при применении галоперидола, чем атипичных антипсихотических препаратов, более наивыразительно проявляется в первые 30 дни после начала лечения и хранится не менее 6 месяцев. В какой мере это зависит от применяемого лекарственного средства, а которой - от характеристик пациента, еще не выяснено.

Действие на сердечно-сосудистую систему

При применении галоперидола были зарегистрированы одиночные случаи удлинения интервала QT и/или желудочковой аритмии, кроме редких сообщений о внезапной смерти(см. разделы "Противопоказания" и "Побочные реакции"). Риск отмеченных расстройств растет при применении высоких доз препарата, в случае высоких концентраций препарата в плазме крови, у пациентов, склонных к таким расстройствам, или при парентеральном приложении, особенно при внутривенном введении.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении пациентам с брадикардией, заболеваниями сердца, удлинениям интервала QTc в семейном анамнезе или пациентам с злоупотреблением алкоголем в больших дозах в анамнезе. Также осторожность необходима при лечении пациентов с потенциально высокими концентрациями препарата в плазме крови(см. раздел "Особенности применения" : Медленные метаболизатори изоферменту CYP2D6).

К началу лечения рекомендуется снять исходную ЭКГ. В ходе лечения следует оценить необходимость контроля ЭКГ с целью выявления удлинения интервала QTc и желудочковых аритмий у всех пациентов. Во время терапии дозу нужно уменьшить в случае продленного интервала QTс. Галоперидол следует немедленно отменить, если интервал QTс превышает 500 мс.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития желудочковых аритмий и должны быть откорректированы к началу лечения галоперидолом. Поэтому рекомендуется предыдущий и периодический контроль концентраций электролитов.

Также были зарегистрированы тахикардия и артериальная гипотензия(в том числе ортостатическая гипотензия) (см. раздел "Побочные реакции"). При назначении галоперидола пациентам с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией рекомендуется соблюдать осторожность.

Цереброваскулярные события

В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов приблизительно в 3 разы. В наблюдательных исследованиях, в которых сравнивалась частота инсульта у пациентов пожилого возраста, которые получали любой антипсихотический препарат, и у пациентов, которые не принимали такие лекарственные средства, выявлена ​​повышенная частота инсульта в первой группе пациентов. Эта частота может быть выше при применении всех бутирофенонив, включая галоперидол. Механизм повышения риска неизвестен. Нельзя исключить повышение риска у других популяций пациентов. Галоперидол Форте следует применять с осторожностью пациентам с фактором риска развития инсульта.

Злокачественный нейролептический синдром(ЗНС)

Применение галоперидола ассоциируется с развитием злокачественного нейролептического синдрома : редкой реакции по типу идиосинкразии, которая характеризуется гипертермией, генерализуемой ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания и повышением активности креатинфосфокинази в сыворотке крови. Ранним признаком данного синдрома часто является гипертермия. С появлением этих симптомов следует немедленно прервать лечение антипсихотическими препаратами и в условиях тщательного надзора начать соответствующую пидтримуючу терапию.

Поздняя дискинезия

Поздняя дискинезия может возникать у некоторых пациентов при длительном приложении или отмене лекарственного средства. Синдром главным образом характеризуется непроизвольными ритмичными движениями языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Синдром может маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу или назначают другой антипсихотический препарат. При появлении симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Галоперидол Форте.

Экстрапирамидные симптомы

Могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы, например тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.

Применение галоперидола ассоциируется с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятной или тревожной обеспокоенностью и потребностью все время быть в движении, часто сопровождаются невозможностью сидеть или стоять спокойно. Наиболее достоверное развитие акатизии в течение первых нескольких недель лечения. Для пациентов с такими симптомами повышения дозы может быть вредным.

Острая дистония может возникнуть в течение первых нескольких дней лечения препаратом Галоперидол Форте, но также сообщалось о более позднем ее начале или развитии после повышения дозы. Симптомами дистонии могут быть, но не ограничиваются ими: кривошия, кривлянье, спазм жевательной мускулатуры(тризм), выпячивания языка и необычные движения глаз, включая окулогирний криз. У пациентов мужского пола и лиц более молодого возраста риск развития таких реакций более высок. Развитие острой дистонии может требовать прекращения применения лекарственного средства.

При необходимости купирования экстрапирамидных симптомов можно применять антипаркинсонични препараты антихолинергичной действия однако, их назначение в обычной практике как профилактической меры не рекомендуется. Если нужно одновременное лечение антипаркинсоничним препаратом, возможно, его придется продолжить потом отмены препарата Галоперидол Форте, если назначенный препарат выводится быстрее, чем галоперидол, во избежание развития или обострения экстрапирамидных симптомов. При одновременном применении антихолинергичних препаратов, в том числе антипаркинсоничних средств, с препаратом Галоперидол Форте необходимо помнить о возможности повышения внутриглазного давления.

Нападения/судороги

Сообщалось, что применение галоперидола может вызывать судороги.

Лечение больных эпилепсией или больными, с повышенной склонностью к судорожным состояниям(например, синдром отмены при алкоголизме или церебральные нарушения) нуждается осторожности.

Нарушение со стороны печенки и желчевыводящих путей

Так как галоперидол метаболизуеться в печенке, рекомендуется снижение дозы и соблюдение мер предосторожностей при лечении пациентов с печеночной недостаточностью. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печенки или гепатита, чаще всего холестатического(см. раздел "Побочные реакции").

Нарушение со стороны эндокринной системы

Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Антипсихотическую терапию пациентам с гипертиреозом следует применять с осторожностью и только в сочетании с терапией, направленной на достижение еутиреоидного состояния.

Гормональные эффекты антипсихотических нейролептических препаратов включают гиперпролактинемию, которая может повлечь галакторею, гинекомастию и олиго- или аменорею(см. раздел "Побочные реакции"). Исследования культур тканей показывают, что пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Хотя четкой связи между применением антипсихотических препаратов и раком молочной железы у человека в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено, рекомендовано соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим медицинским анамнезом. Пациентам с исходной гиперпролактинемиею и пациентам с возможными пролактинзалежними опухолями препарат Галоперидол Форте необходимо применять с осторожностью.

Очень редко сообщалось о случаях гипогликемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона(см. раздел "Побочные реакции").

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии(ВТЕ). Поскольку у пациентов, которые получают лечение антипсихотическими средствами, часто присутствующие приобретенные факторы риска развития ВТЕ, которые должны быть выявлены к началу и в ходе лечения галоперидолом, также необходимо принять профилактические меры.

Ответ на лечение и отмена препарата

При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может быть отсрочен.

В случае отмены антипсихотических препаратов, симптомы, связанные с основным заболеванием, могут не возобновляться и не проявляться в течение нескольких недель или месяцев.

Были очень редкие сообщения об острых симптомах отмены(включая тошноту, блюет и бессонницу), которые возникли после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Рекомендуется постепенное снижение дозы в порядке меры пресечения.

Пациенты с депрессией

Не рекомендуется применять Галоперидол Форте как монотерапию пациентам с преобладанием симптомов депрессии. Его можно комбинировать с антидепрессантами для лечения состояний, которые характеризуются сочетанием депрессии и психоза(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Переход от мании к депрессии

Существует риск перехода мании в депрессию у пациентов, которые получают лечение по поводу маниакальных эпизодов биполярного расстройства. Тщательный надзор за пациентами относительно развития депрессии с сопутствующими рисками, такими как суицидальна поведение, является крайне важным для предотвращения развития подобных состояний.

Медленные метаболизатори изоферменту CYP2D6

Галоперидол Форте следует применять с осторожностью пациентам с замедленным метаболизмом цитохрома P450(CYP) 2D6 и в случае одновременного приема ингибиторов CYP3A4.

Вспомогательные вещества

Препарат Галоперидол Форте, таблетки, содержит лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания(мальабсорбция) глюкозы и галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Умеренное количество данных о применении галоперидола беременным женщинам(свыше 400 случаев беременности с известным результатом) не подтверждает наличие тератогенного действию, фетотоксичности или неонатальной токсичности. Однако описаны отдельные случаи врожденных дефектов развития на фоне применения галоперидола в сочетании с другими лекарственными средствами во время беременности. Исследования на животных продемонстрировали токсичное влияние на репродуктивную функцию. В порядке меры пресечения рекомендуется избегать применения препарата Галоперидол Форте во время беременности.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические препараты(включая галоперидол) в течение третьего триместру беременности, находятся в группе риска развития побочных эффектов, включая экстрапирамидный синдром и/ или синдром отмены, которые могут отличаться за тяжестью и длительностью после рождения. Сообщалось о случаях ажитации, гипертониях, гипотониях, тремору, сонливости, дыхательной недостатнлсти или нарушение выкармливания. Следовательно, следует тщательным образом контролировать состояние таких новорожденных.

Период кормления груддю

Галоперидол проникает в грудное молоко.

Галоперидол в небольших количествах оказывается в плазме крови и мочи новорожденных, которые получали грудное молоко женщин, которые принимали галоперидол. Информации о влиянии галоперидола на организм младенцев, которые находятся на грудном выкармливании, недостаточно. Решение о прекращении грудного выкармливания или прекращении терапии препаратом Галоперидол Форте необходимо принимать с учетом пользы грудного выкармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Фертильность

Галоперидол повышает концентрацию пролактину. Гіперпролактинемія может подавлять синтез гормона, который высвобождает гонадотропин(GnRH), в гипоталамусе, который приводит к снижению секреции гонадотропинив в гипофизе. Это вызывает нарушение репродуктивной функции в результате торможения синтеза половых стероидов в половых железах мужчин и женщин(см. раздел "Особенности применения").

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Галоперидол Форте имеет умеренное влияние на способность руководить транспортными средствами и другими механизмами. Может наблюдаться седативный эффект или нарушение концентрации внимания в той или иной мере, особенно при применении высоких доз и в начале лечения. Эти явления могут усиливаться при приеме алкоголя. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами во время лечения, пока не станет известной их реакция на препарат.

Способ применения и дозы

Принимать внутренне под время или после еды, запивать полным стаканом воды.

Дозирования препарата для всех показаний устанавливают индивидуально, начинать прием и титровать дозу следует под пристальным надзором врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики.

Пациентам пожилого возраста или ослабленным больным и тем, у кого раньше были выявлены побочные реакции на нейролептики, может быть нужна меньшая доза галоперидола. Начальная доза должна представлять половину обычной дозы, а потом постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию.

Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.

При необходимости применения суточной дозы 15 мг и выше рекомендовано использовать препарат Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг, в соответствующих дозах.

В некоторых случаях нельзя достичь надлежащего дозирования с помощью препарата Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг. В этих случаях следует использовать Галоперидол-Рихтер, таблетки по 1,5 мг.

Взрослые.

Применения как нейролептика для лечения шизофрении, психоза, мании и гипомании и других расстройств у пациентов с органическими поражениями головного мозга(в зависимости от симптомов).

Острая фаза

Следует применять в дозах от 2 до 20 мг/сутки как одноразово, так и за несколько приемов.

Хроническая фаза

1‒3 мг перорально за 3 приемы. Дозу можно увеличить до 20 мг/сутки за несколько приемов, в зависимости от реакции.

Применение для купирования психомоторного возбуждения при наличии расстройств мышления или поведения, таких как агрессия, гиперактивность, самоскаличення у умственно отсталых пациентов и пациентов с органическим поражением головного мозга, насильственным или опасно импульсивным поведением, синдромом Жиля где ла Туретта с тяжелыми тиками, неукротимой икотой.

Острая фаза

Умеренная симптоматика: 1,5‒3 мг 2 или 3 разы на сутки.

Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3‒5 мг 2 или 3 разы на сутки.

Хроническая фаза

0,5‒1 мг перорально 3 разы на сутки. В случае необходимости, чтобы получить ответ, дозу можно увеличить до 2‒3 мг 3 разы на сутки.

После достижения удовлетворительного контроля симптомов дозу следует постепенно уменьшить к минимальной эффективной поддерживающей дозе ‒ чаще всего от 5 до 10 мг/сутки. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.

Обеспокоенность и возбуждение у пациентов пожилого возраста

Лечение следует начинать с половины начальной дозы для взрослых. В случае необходимости нужно дальше титровать дозу к достижению эффекта.

Деть. Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы

Передозировка галоперидола проявляется усилением известных фармакологических и побочных эффектов. Наиболее выраженными симптомами являются: тяжелые экстрапирамидные реакции, артериальная гипотензия и седативный эффект. Экстрапирамидная реакция проявляется ригидностью мышц и генерализуемым или локальным тремором. Рядом с артериальной гипотензией также возможное развитие артериальной гипертензии.

В экстремальных случаях возможно коматозное состояние с притеснением дыхания и артериальной гипотензией, которая может быть достаточно тяжелой, с развитием шокоподобного состояния.

Необходимо учесть риск развития желудочковых аритмий, возможно связанных с удлинением интервала QTc.

Лечение

Специфического антидота не существует. Проводится пидтримуюча терапия. Эффективность активированного угля не установлена. Диализ при лечении передозировки не рекомендуется, так как за его помощью удаляется очень незначительное количество галоперидола.

Проходность дыхательных путей у пациентов в состоянии комы необходимо обеспечить с помощью орофарингеального воздухопровода или эндотрахеальной трубки. При притеснении дыхание может быть нужно искусственная вентиляция легких.

Рекомендуется мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций к возобновлению нормальной ЭКГ. Для лечения тяжелых аритмий рекомендуются соответствующие антиаритмичные мероприятия.

Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс можно компенсировать внутривенным введением жидкости, плазмы или концентрированного альбумина, а также введением сосудосуживающих средств, таких как дофамин или норадреналин. Адреналин применять запрещено, поскольку в сочетании с галоперидолом он может повлечь выраженную артериальную гипотензию.

При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов рекомендуется парентеральное введение антипаркинсоничних препаратов.

Побочные реакции

По объединенным данным из безопасности, полученным в клинических исследованиях, наиболее часто регистрировались такие нежелательные реакции: экстрапирамидные расстройства(34 %), бессонница

( 19 %), возбуждение(15 %), гиперкинезия(13 %), головная боль(12 %), психотические расстройства(9 %), депрессия(8 %), увеличение массы тела(8 %), тремор(8%), гипертонус(7 %), ортостатическая гипотензия(7 %), дистония(6 %) и сонливость(5 %).

В таблице побочные реакции перечислены в таком порядке:

- зарегистрированы в клинических исследованиях галоперидола;

- зарегистрированы в клинических исследованиях галоперидола деканоату и связаны с действующим веществом;

- из опыта писляреестрацийного применения галоперидола и галоперидола деканоату.

Частоту побочных реакций определенно на основе данных клинических или эпидемиологических исследований галоперидола и представлено в соответствии с такой классификацией:

Очень часто: ≥ 1/10

Часто: от ≥1/100 к <1/10

Нечасто: от ≥1/1000 к <1/100

Редко: от ≥1/10000 к <1/1000

Очень редко: <1/10 000

Частота не установлена: не может быть оценена по имеющимся данным.

В каждой частотной категории побочные реакции распределены в соответствии с системами органов в порядке уменьшения серьезности.

Дополнительная информация

Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковые аритмии(фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" и внезапная смерть были зарегистрированы при применении галоперидола.

Эффекты, характерные для класса антипсихотических препаратов

При применении антипсихотических препаратов были зарегистрированные случаи остановки сердца.

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен. Их частота не установлена.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Работникам сферы здравоохранения должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. 25 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.