Вицеброл

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВІЦЕБРОЛ

(VICEBROL®)

Состав

действующее вещество: vinpocetine;

1 таблетка содержит винпоцетину 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизований, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Психостимулирующие и ноотропни средства. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое делает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологични свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективни эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибуе потенциал-залежни Na+ - и Ca2+-канали, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективний эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает увлечение глюкозы и кислорода и потребления этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга до гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибуе Ca2+-кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонину в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; владеет антиоксидантной активностью; в результате действия всех перечисленных выше эффектов винпоцетин предоставляет церебропротективну действую.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибуе агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибуе увлечения аденозина, улучшает транспортировку кислорода в тканях путем снижения аффинитету кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечных выбросов; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечные выбросы, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает "эффекта обворовывания". Больше того, на фоне применения препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированы) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика.

Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального приложения. Основным местом всасывания винпоцетину являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не поддается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печенке и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часы после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови представляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетину при пероральном приеме представляет 7 %. Объем распределения представляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетину(66,7 л/год) в плазме крови превышает его значение в печенке(50 л/год), которая указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетину есть аповинкаминова кислота(АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального приложения площадь под кривой "концентрация-время" АВК в 2 разы превышает такую после внутривенного введения препарата, который указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетину. Другими выявленными метаболитами есть гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгати из глюкуронидами та/або сульфатами. В каждого из изученных видов количество винпоцетину, которая выделялась в неизмененном виде, представляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетину является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печенки или почек, принимая во внимание метаболизм препарата и отсутствия кумуляции(накопление).

Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови представляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека представляет 4,83± 1,29 часы. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивномиченого соединения, было выявлено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60: 40 %. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак оказывалось в желчи, но существенной ентерогепатичной циркуляции не отмечалось. Аповінкамінова кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетину.

Изменение фармакокинетичних свойств в особенных обстоятельствах(например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, в которых наблюдается изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения, - необходимо было провести исследование из оценки кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном приложении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетину у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетину у молодых людей, и, кроме этого, отсутствующая кумуляция. При нарушении функции печенки или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики

Показание

Неврология. Для лечения разных форм цереброваскулярной патологии : состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи(сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой туговухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность, период кормления груддю.

Применение препарата детям противопоказано(из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение винпоцетину из β-блокаторами(клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любым взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетину и α-метилдопи иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, потому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль артериального давления. Невзирая на отсутствие данных клинических исследований, которые подтверждают возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетину с препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмичной и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, которые вызывают удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома продленного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмичных препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, пов′язаних с применением препарата.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата в период беременности или кормления груддю противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плацентный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем у крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, достоверно, в результате усиления плацентного кровоснабжения.

Кормление груддю. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В ходе исследований с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 разы превышала такую в крови взрослого животного. Применение винпоцетину в период кормления груддю противопоказано через проникновение винпоцетину в грудное молоко и отсутствию достаточного количества клинических наблюдений относительно безопасности препарата для грудных детей. После приема одной дозы винпоцетину на протяжении часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данних о влиянии винпоцетину на способность руководить автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения.

Способ применения и дозы

Применять внутренне после приема еды. Суточная доза взрослым представляет 15-30 мг(3 разы на сутки по 5-10 мг). Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациентам с заболеваниями почек или печенки не нужная коррекция дозирования.

Деть.

Детям препарат не применяют(из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны. По данным литературы доза 60 мг/сутки является безопасной. Одноразовый прием 360 мг винпоцетину не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны метаболизма: гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна, беспокойство, возбуждение, эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Со стороны органов зрения : отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и лабиринта : вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, аритмия, фибрилляция передсердь, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебание артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость в рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, блюет, дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпание, дерматит.

Общие нарушения: астения, слабость, ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные показатели: снижение артериального давления, повышения артериального давления, повышения уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшения количеству эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличения/уменьшения количеству лейкоцитов, уменьшения количеству эритроцитов, уменьшения протромбинового времени, увеличения массы тела.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 5 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Біофарм Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша.