Виролекс

Инструкция по применению

Віролекс

(Virolex®)

Состав

действующее вещество: ацикловир;

1 таблетка содержит ацикловиру 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), повидон, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые выпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Противовирусные средства для системного приложения.

Код АТХ J05А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловір - противовирусное средство системного действия. Он делает вирусостатичну действую и являюсь эффективным против вируса Herpes simplex 1 типа и 2 типа(HSV - 1 и HSV - 2), а также вирусу Varicella - zoster(VZV).

В активную форму, которая проявляет противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, которая инфицирована вирусом простого герпеса(HSV). После этого под воздействием тимидинкинази, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилюеться с образованием ацикловиру монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а потом в активную форму ацикловиру трифосфат, которая имеет противовирусную активность и блокирует репликацию вирусной ДНК. Родство ацикловиру трифосфату к вирусной ДНК-полімерази в 10-30 разы выше, чем к клеточной ДНК-полімерази, за счет чего он селективно подавляет активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полімераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, в результате чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективно подавляет процесс размножения вирусов, но не влияет на нормальные процессы в клетке.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацикловир медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5-2 часов. Биодоступность ацикловиру представляет от 13 % до 21 %, при увеличении дозы она уменьшается.

Ацикловір легко проникает во все ткани, органы и жидкостные среды организма : головной мозг, почки, легкие, печенку, мышцы, селезенку, матку, влагалищную слизистую оболочку, влагалищные секреты, спинномозговую жидкость и герметичную везикулярну жидкость. 15,4 % связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения после перорального приложения у взрослых с нормальной функцией почек представляет 3 часы. У здоровых лиц ацикловир выводится преимущественно почками с мочой(80 %). 8,5-14 % ацикловиру выводится в виде метаболиту карбоксиметоксиметилгуанину. Ацикловір также есть в фекалиях в количестве менее чем 2 % и в незначительном количестве в CO2, что выдыхается.

Фармакокинетика ацикловиру у детей в возрасте от 2 лет аналогичная его фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показание

- Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивный генитальный герпес.

- Супрессия(профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.

- Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.

- Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster(ветреная оспа и оперизувальний герпес).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически важного взаимодействия ацикловиру с другими медикаментами выявлено не было.

Ацикловір выделяется главным образом в неизмененном состоянии почками путем канальцевой секреции, потому любые лекарства, которые имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловиру в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC(площадь под кривой "концентрация/время") ацикловиру и снижают его клиренс. При одновременном приложении из имуносупресантами больным после трансплантации органов также повышаются в плазме крови уровни ацикловиру и неактивного метаболиту мофетилу - микофенолату, но через широкий терапевтический индекс ацикловиру корректировать дозу не нужно.

Следует быть осторожными при параллельном применении ацикловиру с нефротоксическими или нейротоксичными препаратами.

Особенности применения

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста.

Ацикловір выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, потому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать. У пациентов пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, потому для этой группы пациентов тоже может нуждаться корегування дозы. Больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста входят в группу риска возникновения неврологических косвенных действий и потому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным сведениям, такие реакции являются в целом оборотными в случае прекращения лечения препаратом.

Следует обращать особенное внимание в поддержку адекватного уровня гидратации больных, которые получают высокие дозы ацикловиру.

Особенные предостережения относительно неактивных компонентов препарата.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли таблетки ацикловиру в период беременности сравнительно с общей популяцией. Однако применять таблетки Віролексу нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловиру 5 разы на время ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, которые представляют 0,6-4,1 % от соответствующего уровня ацикловиру в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят грудным молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела на сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, которые кормят груддю, нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль косвенных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловиру на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловиру не дает оснований ожидать любое негативное влияние.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целой, запивая водой. При применении высоких доз ацикловиру следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Віролекс в дозе 200 мг 5 разы на сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дни, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом(например после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять врачебную форму для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивного герпеса лучше всего начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов(супресивна терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Віролекс следует принимать в дозе 200 мг 4 разы на сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг Віролексу 2 разы на сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы Віролексу до 200 мг, которые следует принимать 3 разы на сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 разы на сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы Віролексу 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию Віролексом нужно периодически прерывать на 6-12 месяцы.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Віролекс в дозе 200 мг нужно принимать 4 разы на сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом(например после трансплантации костного мозга) или больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять врачебную форму для внутривенного введения.

Длительность профилактики зависит от длительности периода риска.

Лечение ветреной оспы и оперизувального герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветреной оспы тa оперизувального герпеса, нужно принимать таблетки Віролекс в дозе 800 мг 5 разы на сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 7 сутки.

Больным с тяжелым иммунодефицитом(например после трансплантации костного мозга) или больным со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпей.

Деть

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветреной оспы у детей в возрасте от 6 лет назначать 800 мг Віролексу 4 разы на сутки, деть в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг Віролексу 4 разы на сутки. Длительность лечения представляет 5 дни.

Более точно дозу препарата можно рассчитать за массой тела ребенка - 20 мг/кг массы тела на время(не превышать 800 мг) Віролексу, распределенных на 4 приемы.

Специальных данных относительно применения Віролексу для профилактики(предотвращение рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом оперизувального герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям в возрасте до 2 лет эту врачебную форму препарата не применять.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможное нарушение функции почек у больных пожилого возраста, в таком случае дозу препарата нужно соответственно изменить(см. "Почечная недостаточность"). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Почечная недостаточность

Віролекс следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловиру, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внуришневенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 разы на сутки с интервалом приблизительно 12 часы.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster(ветреная оспа и оперизувальний герпес), для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) установить дозу 800 мг 2 разы на сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/хв) - 800 мг 3 разы на сутки с интервалом приблизительно 8 часы.

Деть. Для лечения детей в возрасте до 2 лет эту врачебную форму не применять.

Передозировка.

Симптомы. Ацикловір лишь частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов со случайной передозировкой ацикловиру в дозе до 20 г не было выявлено токсичного эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловиру в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические(тошнота и блюет) и неврологические симптомы(головная боль и спутывание сознания).

Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутывание сознания, галлюцинации, возбуждения, судороги и запятая.

Лечение. Больного необходимо тщательным образом обследовать для выявления симптомов интоксикации. Уровень ацикловиру в крови хорошо елиминуеться с помощью гемодиализа. Необходимо проводить мониторинг почечной функции, поддерживать достаточное мочеотделение и выведение кристаллов ацикловиру в почечных канальцях, достаточную гидратацию пациентов, перитонеальный диализ.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы :

анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

анафилаксия.

Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение, возбуждение, спутывание сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, запятая.

Вышеуказанные явления являются обычно оборотными. Они часто возникают у пациентов с нарушениями функции почек или с другими предиспозицийними факторами.

Со стороны органов дыхания и органов грудной клетки :

одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, блюет, диарея, абдоминальная боль.

Со стороны печенки и желчных протоков :

оборотное повышение уровней билирубина и соответствующих ферментов печенки, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

зуд, высыпание(включая фоточувствительность), крапивница. Наблюдалась также ускоренное диффузное выпадение волос., какое ассоциировалась с широким спектром процессов заболевания и препаратов; связь с терапией ацикловиром не установлена. Ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей :

увеличение мочевины у крови и креатинина, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может ассоциироваться с почечной недостаточностью и кристалуриею.

Общие нарушения:

утомляемость, лихорадка.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 таблетки в блистере; 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.