Вильпрафен Солютаб

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВИЛЬПРАФЕН СОЛЮТАБ

(WILPRAFEN SOLUTAB®)

Состав

действующее вещество: джозамицин;

1 таблетка содержит джозамицину(в виде джозамицину пропионату) 1000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрию докузат, аспартам, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, ароматизатор клубничный.

Врачебная форма. Таблетки, что диспергуються.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, вытянутой формы, сладки, с запахом клубники, с надписью IOSA и черточкой с одной стороны и надписью "1000" - из другого.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Макролиды. Код АТХ J01F A07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат применять для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицину, как и других макролидов, предопределена ингибуванням синтезу белка бактерий.

Джозаміцин является высокоактивным относительно внутриклеточных микроорганизмов(Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae, грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на ентеробактерии, потому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективный при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам группы макролидов.

Фармакокинетика.

Джозаміцин является кислотостойким веществом, после приема внутренне он быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-2 часы после приема. Приблизительно 15 % связывается с белками плазмы.

Джозаміцин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в разных тканях: в легочной, лимфатической, небных мигдаликах, органах сечевидильной системы, кожи и мягких тканях. Джозаміцин метаболизуеться в печенке и медленно выводится с желчью, а в незначительном количестве(менее 15 %) - с мочой.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами, : инфекции ЛОР-органів и дыхательных путей, стоматологические инфекции, инфекции кожного покрова и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата или к другим веществам подобных за химической структурой; тяжелые нарушения функции печенки и желчевыводящих путей. Через содержимое аспартаму препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Одновременное приложение из ерготамином, дигидроэрготамином, цизапридом, пимозидом, ивабрадином, колхицином. У женщин во время кормления груддю ребенка, который получает цизаприд.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации

Эрготамин и дигидроэрготамин : возможное развитие эрготизма с риском развития некроза конечностей(в результате сниженной печеночной экскреции ерготамину/дигидроэрготамина).

Одновременное применение алкалоидов рожков может повлечь повышенную вазоконстрикцию, сокращение сосудов. Поэтому следует избегать одновременного применения алкалоидов рожков и в случае наличия периферических проявлений и симптомов эрготизма, прекратить применение препарата и применять соответствующее лечение, такое как местное тепло и применение вазодилятаторов.

Цизаприд: повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, включая аритмию типа torsade de pointes.

Пимозид: повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, включая аритмию типа torsade de pointes.

Івабрадин: повышение концентрации ивабрадину в плазме крови и развитие побочных реакций(в результате сниженного метаболизма в печенке в связи с действием джозамицину).

Колхицин: повышенный риск побочных эффектов колхицина вплоть до возможного летального последствия.

Комбинации джозамицину с другими лекарственными средствами, которые не рекомендуются

Ебастин: повышенный риск желудочковой аритмии у склонных пациентов(врожденный синдром продленного интервала QT).

Производные рожков допаминергичной действия(бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид) : повышение концентрации дофамина в плазме с возможным повышением уровня его активности или появления симптомов передозировки.

Джозаміцин может повышать действие бромокриптину мезилату и вызывать сонливость, головокружение, атаксию, и другие побочные реакции. В случае возникновения интоксикации бромокриптину мезилату рекомендовано временно прекращение применения последнего.

Триазолам: джозамицин может повышать действие триазоламу и вызывать сонливость. В случае передозировки триазоламу рекомендовано временно прекратить применение препарата. Сообщалось о повышенной частоте некоторых побочных реакций(расстройства поведения).

Галофантрин: повышенный риск желудочковой аритмии типа torsade de pointes. При возможности прекратить применение макролидов. Если необходимо одновременное применение данных лекарственных средств, необходимо перед применение определить длительность интервала QT с дальнейшим регулярным контролем ЭКГ.

Дизопирамид: риск увеличения побочных эффектов дизопирамиду : тяжелая гипогликемия, удлинение интервала QT и тяжелая форма желудочковой аритмии, включая аритмию типа

torsade de pointes. При необходимости одновременного применения данных лекарственных средств, лечения следует проводить под регулярным проведением клініко-біологічних исследований и контролем ЭКГ.

Такролімус: повышения уровня концентрации такролимусу достигая концентраций, которые приводят к повреждению почек. Необходимо регулярно контролировать уровень такролимусу в крови.

Терфенадин и астемизол: одновременное применение джозамицину и антигистаминных средств, которые содержат терфенадин или астемизол, могут повлечь задержку экскреции антигистаминных средств, которая может привести к аритмии, которая угрожает жизни(см. раздел "Особенности применения").

Комбинации джозамицину и других средств, которые требуют особенных предостережений

Карбамазепин: повышение концентрации карбамазепину в в плазме крови с симптомами передозировки в результате сниженного его метаболизма в печенке. Лечение проводится под клиническим наблюдением под контролем концентрации карбамазепину в плазме крови и снижении дозы при необходимости.

Циклоспорин: повышение уровня циклоспорина и креатинина в крови, повышая нефротоксический риск. Необходимо регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и проводить коррекцию дозы циклоспорина под время и после применения макролидов.

Пероральные антикоагулянты: джозамицин может повышать действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и его производных, которые являются антагонистами витамина К. Джозаміцин снижает синтез витамина К бактериями кишечника. В случае возникновения кровотечения, может быть рекомендовано прекратить применение джозамицину но/пероральных антикоагулянтов ли и применять витамин К в зависимости от тяжести кровотечения или степени коагулопатии на основании протромбинового времени или международного нормализованного отношения.

Силденафіл: повышение концентрации силденафилу с риском снижения артериального давления. В случае одновременного приложения из джозамицином в начале лечения следует назначать минимальные дозы силденафилу.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание, :

Теофиллин( но по экстраполяции аминофилин) : существует риск повышения теофиллина в плазме крови, особенно у детей. Уровень теофиллина может повышаться в результате продленного периода полувыведения. В случае токсичности теофиллина, следует соответствующим образом изменить прием дополнительных доз теофиллина и руководствоваться уровнем концентрации теофиллина в крови.

Особенные случаи изменения МНВ

У пациентов, которые применяют антибиотики, выявленные численные случаи усиления действия антагонистов витамина К. В случае наличия инфекционного и зажигательного процесса сложно установить причину изменения МНВ. Определенными факторами риска изменения МНВ являются возраст, общее положение пациента. Хотя изменения МНВ могут возникать в случае применения некоторых антибиотиков : фторхинолонив, макролидов, циклинових антибиотиков, ко-тримазолу и некоторых цефалоспоринив.

Особенности применения

Тяжелые кожные побочные реакции

У некоторых пациентов после применения джозамицину отмечались тяжелые кожные побочные реакции такие, как токсичный эпидермальный некролиз и синдром Стівенса-Джонсона. При возникновении тяжелых кожных реакций, следует прекратить применение джозамицину и назначить лечение и/принять ли соответствующие мероприятия.

Дисфункция печенки

Применение джозамицину не рекомендовано у пациентов с нарушением функции печенки. У пациентов с печеночными расстройствами возможное повышение уровня препарата в крови. Поэтому у пациентов с дисфункцией печенки следует с осторожностью применять джозамицин. При необходимости применения следует регулярно контролировать показатели функции печенки с возможным снижением дозы. Как правило, при длительности лечения свыше 15 дней у пациентов с заболеваниями печенки и желчевыводящих путей необходимо контролировать функцию печенки.

Гиперчувствительность к эритромицину и других макролидних антибиотиков

Следует применять с осторожностью при известной гиперчувствительности к эритромицину или других макролидних антибиотиков.

Перекрестная стойкость антибиотиков типа макролидов

Следует учитывать возможность перекрестной стойкости к разным антибиотикам группы макролидов(например, микроорганизмы, которые являются стойкими к лечению родственными за химической структурой антибиотиками, могут быть также резистентными и к джозамицину).

Резистентность к препарату

Как и при применении других макролидов, применения джозамицину, особенно в течение длительного периода, может привести к развитию резистентных микроорганизмов или грибковой инфекции; в таких случаях применения лекарственного средства следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Псевдомембранозный колит

При применении джозамицину сообщалось о развитии псевдомембранозного колита(см. раздел "Побочные реакции"), потому данный диагноз важно принимать во внимание у пациентов с развитием тяжелой диареи под время или после применения джозамицину. В случае возникновения псевдомембранозного колита применения лекарственного средства следует прекратить и начать соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказанные лекарственные средства, которые подавляют перистальтику кишечнику.

Одновременное приложение с другими лекарственными средствами

Как правило, не рекомендованное одновременное применение джозамицину и ебастину, производных рожков допаминергичной действия(бромокриптину, каберголину, лизуриду, перголиду), триазоламу, галофантину, дизопирамиду, такролимусу, терфенадину и астемизолу(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Существуют ограниченные данные относительно применения джозамицину в период беременности. Отсутствующие доказательства при проведении исследований на животных относительно тератогенности или задержки развития при применении препарата в терапевтических дозах. Препарат следует применять у беременных женщин или у женщин с подозрением на беременность только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск применения в плода.

Кормление груддю

Джозаміцин выделяется с грудным молоком. Следует проконсультироваться с врачом относительно кормления груддю, который оценит пользу применения препарата для матери и возможный риск для плода. Существуют доказательства проникновения большинства макролидов, включая джозамицин, в грудное молоко. Хотя количество препарата, которое получает новорожденный, низкое. Основной риск заключается в нарушении микрофлоры кишечника у ребенка. Таким образом, грудное выкармливание возможно. В случае возникновения у ребенка изменений со стороны желудочно-кишечного тракта(кандидоз кишечнику, диарея) необходимо прекратить грудное выкармливание(прием ли препарата).

В случае назначения цизаприду младенцам или новорожденным, иметь, которая кормит груддю, не должна принимать макролиды через потенциальный риск косвенного действия на плода(torsades de pointes).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Негативного влияния на способность руководить автомобилем и механизмами не выявлено.

Способ применения и дозы

Рекомендованная суточная доза для взрослых представляет 1,5-2 г.

В тяжелых случаях дозу можно быть увеличить до 3 г. Суточную дозу распределять на 2-3 приемы.

Рекомендованная доза для детей(в возрасте от 5 лет) представляет 40-50 мг/кг массы тела на сутки, разделенная на 2-3 приемы.

Таблетки дисперговани можно принимать двумя разными способами: их можно или глотать целыми, запивая водой, или предварительно растворить таблетку в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед применением тщательным образом перемешать полученную суспензию.

Обычно длительность лечения определяет врач.

Лечение следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.

Деть

Препарат применяют детям в возрасте от 5 лет. Детям в возрасте до 5 лет препарат назначают в виде суспензии.

Передозировка

Симптомы передозировки джозамицину могут вызывать развитие таких желудочно-кишечных расстройств, как тошнота и диарея с проведением соответствующего лечения.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, диарея, тошнота, стоматит, блюет, вздуття живота, гастралгия, боль в животе.

Общие расстройства и изменения в месте введения : отек лица.

Гепатобіліарні расстройства: нарушение со стороны функции печенки и желтуха, которая типично характеризуется, но не ограничивается, холестатическими реакциями с умеренным повреждением печенки, повышения активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический гепатит и цитолитический гепатит.

Расстройства со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как шок, анафилактические реакции, одышка, сывороточная болезнь, крапивница и зуд.

Инфекции и инвазия : псевдомембранозный колит.

Метаболизм и расстройства пищеварения : анорексия, снижение аппетита.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки : ангионевротический отек, буллезный дерматит, мультиформна эритема, пурпура, кожный васкулит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, крапивница, другие реакции со стороны кожи, такие как эритематозные и макулопапулезни сыпи.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 таблетки, что диспергуються, в блистере; по 2 блистеры в упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Фамар Лион, Франция/Famar Lyon, France.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

29 Авеню Шарль де Голль, 69230 Сен-Жені-Лаваль, Франция/ 29 Avenue Charles de Gaulle, 69230 Saint - Genis - Laval, France.

Заявитель. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды/Astellas Pharma Europe B. V., the Netherlands.

Местонахождение заявителя. Сильвіусвег, 62, 2333 BE Лейден, Нидерланды/Sylviusweg, 62, 2333 BE Leiden, the Netherlands.

Представительство в Украине Астеллас Фарма Юроп Б.В.: 04050, г. Киев, ул. Пимоненка, 13, кор. 7-В, оф. 41.

В случае возникновения побочных эффектов просим направлять информацию к представительству Астеллас Фарма Юроп Б. В. по адресу: 04050, г. Киев, ул. Пимоненка, 13, корп. 7-В, офис 41, тел.: 044-490-68-25, факс: 044-490-68-26.