Векта

Инструкция по применению

ВЕКТА

(VECTA)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит силденафилу цитрату эквивалентно силденафилу 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрию метилпарабен(Е 219), натрию пропилпарабен(Е 217), магнию стеарат, тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию крохмальгликолят(тип А);

оболочка: гидроксипропилметилцелюлоза, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль, пунцовий 4R(Е 124).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при эректильной дисфункции. Силденафіл. Код АТX G04B E03.

Клинические характеристики.

Показание

Препарат Векта рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата Векта нужно сексуальное возбуждение.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к активному веществу или любого из вспомогательных веществ препарата.

- Одновременное приложение с донорами оксида азота(такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказанное, поскольку известно, что силденафил имеет влияние на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфату(цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.

- Состояния, при которых не рекомендованная сексуальная активность(например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).

- Потеря зрения на один глаз в результате неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЕ5 или нет.

- Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печенки тяжелой степени, артериальная гипотензия(артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известны наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит(небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства фосфодиэстераз сетчатки), поскольку безопасность силденафилу не исследовалась в таких подгруппах пациентов.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально.

Взрослые. Рекомендованная доза препарата Векта представляет 50 мг и применяется в случае необходимости примерно за час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза представляет 100 мг. Частота применения максимальной рекомендованной дозы препарата представляет 1 раз в сутки. При применении препарата Векта во время приема еды действие препарата может наступать позже, чем при его приложении натощак.

Пациенты пожилого возраста. Необходимость в коррекции дозы пациентам пожилого возраста(≥ 65 годы) отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) рекомендованная доза препарата является такой же, как приведено выше в разделе "Взрослые".

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени(клиренс креатинина < 30 мл/хв) клиренс силденафилу снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью(например циррозом) клиренс силденафилу снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты, которые применяют другие лекарственные средства. Если пациенты одновременно применяют ингибиторы CYP3A4(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг(за исключением ритонавиру, применение которого одновременно из силденафилом не рекомендуется, см. раздел "Особенности применения").

С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторив, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов

α-адренорецепторив к началу применения силденафилу. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг(см. раздел "Особенности применения" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Побочные реакции

Инфекционные и инвазивные заболевания: ринит.

Расстройства со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Расстройства со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судорог, синкопе.

Расстройства со стороны органов зрения : нарушение восприятия цвета(хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия, ксантопсия), расстройства зрения, затмения зрения, расстройства слезовиделения(сухость в глазах, нарушение слезовиделения и повышение слезовиделения), боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит, неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, ретинальний кровоизлияние, артериосклеротична ретинопатия, нарушение со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление сияющих кругов вокруг источника света(гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражения глаз, аномальные ощущения в глазах, отек ввек, обесцвечение склеры.

Расстройства со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : головокружение, звон в ушах, глухота*.

Расстройства со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция передсердь, нестабильная стенокардия.

Расстройства со стороны сосудов: приливы крови к лицу, приливы жара, гипертензия, гипотензия.

Расстройства со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения : заложенность носа, носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа, ощущения сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, гастроезофагеальна рефлюксна болезнь, блюет, боль в верхней части живота, сухость в рту, гипестезия ротовой полости.

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани : высыпание, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миалгия, боль в конечностях.

Расстройства со стороны сечевидильной системы: гематурия.

Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез : кровотечение из полового члена, приапизм, гематоспермия, продленная эрекция.

Общие расстройства и реакции в месте введения : боль в груди, повышенная утомляемость, ощущение жара, раздражения.

Обследование: повышенная частота сердечных сокращений.

* Нарушение со стороны органов слуха : внезапная глухота. Сообщалось о нескольких случаях внезапного ухудшения слуха или потери слуха в случае применения всех ингибиторов ФДЕ5, в том числе силденафилу.

Передозировка

В исследованиях на здоровых добровольцах при одноразовом применении препарата в дозах до 800 мг негативные явления были подобными таким, как при приеме препарата в низших дозах, но встречались чаще. Дозы по 200 мг не имели большей эффективности, однако частота возникновения побочных реакций(головная боль, приливы, головокружения, диспепсия, заложенность носа, изменение зрения) была выше.

В случае передозировки проводить симптоматическое лечение. Применение диализа не увеличивает клиренс силденафилу, поскольку последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Применение в период беременности или кормления груддю

Средство не предназначено для применения женщинам.

Деть

Препарат не показан к применению лицами в возрасте до 18 лет.

Особенности применения

К началу терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальне обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, к началу любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафіл делает сосудорасширяющее действие, которое проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления(см. раздел "Фармакодинамика"). До назначения силденафилу врач должен тщательным образом взвесить, или может такой эффект неблагоприятно влиять на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в комбинации с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилятаторам принадлежат пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка(например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой есть тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Векта потенцирует гипотензивный эффект нитратов(см. раздел "Противопоказания").

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые по времени сбегались с применением препарата Векта. В большинстве пациентов, но не во всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось под время или сразу после полового акта.

Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса(такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейроні) или пациентам с состояниями, которые содействуют развитию приапизма(такими как серпоподибноклитинна анемия, множественная миелома или лейкемия).

Если эрекция длится больше чем 4 часы, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное приложение с другими ингибиторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафилу с другими ингибиторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, которые содержат силденафил, или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендовано.

Влияние на зрение. Спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения приходили ассоциируют с применением силденафилу и других ингибиторов ФДЕ5(см. раздел "Побочные реакции"). О случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, который является редким состоянием, приходили спонтанные сообщения и сообщалось в наблюдательном исследовании ассоциируют с применением силденафилу и других ингибиторов ФДЕ5(см. раздел "Побочные реакции"). Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения препарата Векта следует прекратить и немедленно обратиться к врачу(см. раздел "Противопоказания").

Одновременное приложение из ритонавиром. Одновременное применение силденафилу и ритонавиру не рекомендуется(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одновременное приложение с блокаторами α-адренорецепторив. Пациентам, которые применяют блокаторы α-адренорецепторив, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии в некоторых склонных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафилу. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторив, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов

α-адренорецепторив к началу применения силденафилу. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг(см. раздел "Способ применения и дозы"). Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на кровотечении. Исследования тромбоцитов человека продемонстрировали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет ни одной информации относительно безопасности применения силденафилу пациентами с нарушениями свертывания крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафилу пациентами этой группы возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

В случае внезапного снижения и потери слуха пациенты должны прекратить применение силденафилу и немедленно проконсультироваться с врачом.

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЕ5, включая препарат Векта, и немедленно обратиться за медицинским помощью в случаях внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЕ5, включая препарат Векта. Определить, или эти явления прямо связаны с применением ингибиторов ФДЕ5 или с другими факторами невозможно.

Одновременное приложение с гипотензивными препаратами. Векта делает системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, которые применяют гипотензивные лекарственные средства.

Заболевания, которые передаются половым путем. Применения препарата Векта не защищает от заболеваний, которые передаются половым путем. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов относительно необходимых предупредительных средств для защиты от заболеваний, которые передаются половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Поскольку во время клинических испытаний Векты наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует руководить транспортом и работать с потенциально опасными механизмами к выяснению индивидуальной реакции на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффекты других лекарственных средств на силденафил.

Метаболизм силденафилу происходит преимущественно при участии изоформи 3А4(главный путь) и изоформи 2С9(второстепенный путь) цитохрома Р450(CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафилу, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафилу.

Снижение клиренса силденафилу наблюдалось при одновременном применении ингибиторов CYP3A4(таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), однако частота побочных эффектов у таких пациентов не выросла, но следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафилу 25 мг.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавиру, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации(500 мг 1 раз в сутки) и силденафилу (разовая доза
100 мг) приводило к повышению Cmax силденафилу на 300 % (в 4 разы) и повышение плазменной AUC силденафилу на 1000 % (в 11 разы). Через 24 часы плазменные уровни силденафилу все еще представляли приблизительно 200 нг/мл, сравнительно с уровнем приблизительно 5 нг/мл, характерным для применения силденафилу отдельно, что отвечает значительному влиянию ритонавиру на широкий спектр субстратов Р450. Силденафіл не влияет на фармакокинетику ритонавиру. Учитывая эти фармакокинетични даны одновременное применение силденафилу и ритонавиру не рекомендуется(см. раздел "Особенности применения"); в любом случае максимальная доза силденафилу ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавиру, ингибитора CYP3A4, в дозе, которая обеспечивает равновесную концентрацию(1200 мг трижды на сутки), и силденафилу(100 мг разовый) приводило к повышению Cmax силденафилу на 140 % и увеличение системной экспозиции(AUC) силденафилу на 210 %. Не выявлено влиянию силденафилу на фармакокинетику саквинавиру(см. раздел "Способ применения и дозы"). Предусматривается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафилу(100 мг разовый) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии(500 мг дважды на сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафилу на 182 % (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицину(500 мг на сутки в течение 3 суток) на AUC, Сmax, Tmax, константу скорости элиминации и дальнейший период полувыведения силденафилу или его главного циркулирующего метаболиту. Циметидин(ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном приложении из силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафилу на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечнику и может вызывать умеренное повышение уровней силденафилу в плазме крови.

Однократное применение антацидов(магнию гидроксида/алюминия гидроксида) не влияло на биодоступность силденафилу.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетичного анализа, фармакокинетика силденафилу не изменялась при его одновременном приложении с лекарственными средствами, которые принадлежат к группе ингибиторов CYP2C9(толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6(таких как селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, трициклични антидепрессанты), группы тиазидних и тиазидоподибних диуретиков, петлевых и калийзберигаючих диуретиков, ингибиторов ангиотензинперетворюючего фермента, антагонистов кальция, антагонистов
β-адренорецепторив или индукторов метаболизма CYP450(таких как рифампицин, барбитураты).

Одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафилу в плазме крови.

Нікорандил являет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия из силденафилом.

Эффекты силденафилу на другие лекарственные средства.

Отсутствующие даны относительно взаимодействия силденафилу и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Поскольку известно, что силденафил имеет влияние на метаболизм оксида азота/циклического гуанозинмонофосфату(цГМФ), было установлено, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, потому его одновременное приложение с донорами оксида азота или с нитратами в любой форме противопоказанное(см. раздел "Противопоказания").

Одновременное применение силденафилу и блокаторов α-адренорецепторив может привести к развитию симптоматической гипотензии в некоторых склонных к этому пациентов. Такая реакция чаще всего возникала в течение 4 часов после применения силденафилу(см. раздел "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

При одновременном применении силденафилу и доксазозину у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозину, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях шла речь о случаях головокружения и состоянии перед обмороком, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафилу(50 мг) и толбутамиду(250 мг) или варфарину(40 мг), что метаболизуються CYP2C9.

Силденафіл(50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванной применением ацетилсалициловой кислоты(150 мг).

Силденафіл(50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола крови 80 мг/дл.

У пациентов, которые применяли силденафил, не наблюдалось никаких отличий профиля побочных эффектов сравнительно с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β-адренорецепторив, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина ІІ, антигипертензивные лекарственные средства(сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторив. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафилу(100 мг) и амлодипину пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении, лежа на

8 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастоличного артериального давления представляло 7 мм рт.ст. По величине эти дополнительные снижения артериального давления были сравнимыми с теми, которые наблюдались при применении лишь силденафилу у здоровых добровольцев(см. раздел "Фармакологические свойства").

Силденафіл в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетични показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавиру и ритонавиру, которые являются субстратами CYP3A4.

У здоровых добровольцев мужского пола применения силденафилу в равновесном состоянии(80 мг трижды на сутки) приводило к повышению AUC и Cmax босентану(125 мг дважды на день) на 49,8 % и 42 % соответственно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Векта возобновляет нарушенную способность ерекциювати и обеспечивает естественный ответ на половое возбуждение. Физиологичный механизм эрекции полового члена заключается в высвобождении оксида азота(NO) в кавернозном теле при половой стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что повышает уровень цГМФ, розслаблюе гладкие мышцы кавернозного тела и усиливает кровоток в половом члене.

Cилденафіл является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфічної фосфодиэстеразы типа 5(ФДЕ 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Cилденафіл имеет периферическое эректильное свойство. Cилденафіл не делает прямого розслаблюючеи действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO/цГМФ, что наблюдается при половом возбуждении, притеснение ФДЕ 5 под воздействием силденафилу приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Из-за этого для достижения благоприятного фармакологического эффекта препарата необходима адекватная половая стимуляция.

При одноразовом приложении внутренне в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического артериального давления(AT) в положении, лежа при применении препарата внутренне в дозе 100 мг представляло в среднем 8,4 мм рт.ст. Соответствующее снижение диастоличного AT в положении, лежа представляло 5,5 мм рт.ст.. Снижение АО объясняется вазодилатирующим эффектом силденафилу, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается после приема внутренне. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приложения натощак достигает максимального значения в течение

30-120 хв(в среднем 60 хв). Абсолютная биодоступность при применении внутренне в рекомендованных дозах является линейной. При приеме силденафилу вместе с жирной едой скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации растет на 60 хв, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29 %. Объем распределения силденафилу в равновесном состоянии представляет в среднем 105 л/кг. Силденафіл и его основной циркулирующий М-десметиловий метаболит приблизительно на 96 % связываются с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев, которые получали препарат одноразово по 100 мг, менее 0,0002 % (в среднем 188 мг) дозы обнаруживало в сперме через 90 хв после приема. Одноразовый прием препарата внутренне в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Силденафіл метаболизуеться преимущественно под воздействием CYP3A4(основной путь) и CYP2C9(неосновной путь) микросомальних изоферментов печенки. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N- десметилювання силденафилу. За селективностью действия на ФДЕ метаболит можно сопоставить из силденафилом, а его активность относительно ФДЕ 5 представляет приблизительно 50 % активности самого препарата. Концентрация метаболиту в плазме крови представляет приблизительно

40 % от такой в силденафили. N- десметилметаболит поддается дальнейшему метаболизму; терминальный период его полувыведения - приблизительно 4 часы. Общий клиренс силденафилу из организма представляет 41 л/год, а терминальный период полувыведения - 3-5 часы. После применения внутренне силденафил выводится в виде метаболитив преимущественно с калом(почти 80 % введенной дозы) и меньшей мерой - с мочой(приблизительно 13 % введенной дозы).

У здоровых добровольцев возрастом 65 годы и старше клиренс силденафилу снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови приблизительно на 40 % превышает уровень его у здоровых добровольцев младшего возраста(18-45 годы). Однако анализ данных относительно безопасности применения показал, что возраст не влияет на частоту негативных побочных эффектов.

У лиц с легкой и умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) фармакокинетика силденафилу после одноразового приема внутренне не изменялась. У больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина <30 мл/хв) клиренс силденафилу снижался, что приводило к увеличению AUC(100 %) и максимальной концентрации(88 %) в плазме крови сравнительно с такими у здоровых добровольцев.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с надписью "VECTA-50" с одной стороны на таблетках по 50 мг и надписью "VECTA-100" с одной стороны на таблетках по 100 мг.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

1 или 4 таблетки в блистере; 1 блистер в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ВІНДЛАС ХЕЛСКЕРЕ ПВТ. ЛТД.

Местонахождение. Плот № 183 & 192, Мохабевала Індастріал Ареа, Дехрадун - 248110, Уттаракханд, Индия.