Инструкция по применению

БУСКОПАН®

(Buscopan®)

Состав

действующее вещество: гиосцину бутилбромид;

1 суппозиторий содержит гиосцину бутилбромиду 10 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир, вода очищена.

Врачебная форма. Суппозитории.

Основные физико-химические свойства: гладкие, белые или почти белые с возможным желтоватым оттенком, торпедоподибни суппозитории.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения функциональных расстройств пищеварительного тракта.

Полусинтетические алкалоиды красавки(беладони), четвертичные аммонийные соединения.

Код АТX А03В В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гиосцину бутилбромид есть полусинтетическим производным скополамина, естественной субстанции растительного происхождения. Как производное вещество четвертичного аммониевого соединения гиосцина бутилбромид не проникает в центральную нервную систему. Однако он обнаруживает периферические антихолинергични эффекты в результате ганглиоблокирующего действия и притеснения мускаринових рецепторов в гладких миоцитах.

Гиосцину бутилбромид, введенный ректально, уменьшает тонус гладких мышц в желудочно-кишечном тракте, который вызывает спазмолитический эффект.

Клинически доказанная эффективность лекарственного средства при спастических абдоминальных болях в результате его специфического местного влияния на никотину и мускарину ацетилхолину рецепторы в мышечном слое желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Как четвертичное аммониевое соединение гиосцина бутилбромид лишь частично всасывается после ректального приложения. Средняя абсолютная биодоступность 100 мг гиосцина бутилбромиду представляет менее 1 %.

Распределение. Гиосцину бутилбромид имеет высокую афинность к мускаринових и никотиновых ацетилхолинових рецепторов и после ректального введения преимущественно распределяется к гладким миоцитам и интрамуральным ганглиям абдоминальных и тазовых органов. Связывание с белками плазмы крови представляет приблизительно 4,4 %.

Метаболизм и выведение. Конечный период полувыведения находится в пределах от 6,2 до 10,6 часа. Главным путем метаболизма для гиосцина бутилбромиду является гидролитическое расщепление связей сложного эфира. Гиосцину бутилбромид, введенный ректально, выводится с калом и мочой. После ректального введения близко 64,1%(средняя величина, пределы: 52,4-79) радиоактивного маркера было выявлено в калении через 48 часы. Выявление радиоактивного маркера в моче варьировалось в зависимости от пути введения и не превышало 5 % за то же время. Среднее значение клиренса представляло от 881 до 1420 л/хв, тогда как объемы распределения после этих доз представляли от 6,13 и 11,3´105 л(вероятно, в результате низкой системной доступности). Метаболіти, которые выделяются с мочой, имеют низкую афинность к мускаринових рецепторам и потому, вероятно, не способствуют влиянию лекарственного средства.

Клинические характеристики

Показание

Лечение спазмов желудочно-кишечного тракта от легкого к умеренной степени.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к гиосцину бутилбромиду или к любому другому компоненту препарата.

- Механические стенозы желудочно-кишечного тракта.

- Мегаколон.

- Задержка мочи с субвезикальной обструкцией(например доброкачественная гиперплазия простаты).

- Вузькокутова глаукома.

- Тахикардия и тахиаритмия.

- Миастения гравис.

-

Особенные меры безопасности.

В случае появления персистуючего или такого, которое усиливается, боли незъясованого происхождения в абдоминальном участке, который сопровождается такими симптомами как лихорадка, тошнота, блюет, изменения перистальтики кишечнику, болезненная чувствительность брюшной стенки, снижения артериального давления, обморок или появлений крови в калении, необходимая консультация врача.

У пациентов с недиагностированной и потому нелеченой вузькокутовой глаукомой при применении антихолинергичних средств, таких как БУСКОПАН®, возможное повышение внутриглазного давления. Поэтому при появлении боли, покраснения глаз, которое сопровождается потерей зрения, пациенту необходимо проконсультироваться с офтальмологом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

БУСКОПАН® может усиливать антихолинергичний эффект других антихолинергичних средств(таких как тиотропий, ипратропий, атропиноподибни соединения), амантадину, три- и тетрацикличних антидепрессантов, хинидина, антигистаминных средств, антипсихотических средств, дизопирамиду и других средств, так как и тахикардию, вызванную бета-адренергичними средствами.

Сопутствующее применение препарата БУСКОПАН® с антагонистами дофамина, такими как метоклопрамид, может привести к ослаблению действия обоих препаратов на сократительную способность желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Даны относительно применения гиосцина бутилбромиду беременными женщинами очень ограничены или отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных являются недостаточными. Поэтому следует избегать применения препарата во время беременности.

Кормление груддю. Антихолінергічні средства могут подавлять лактацию. Нет достаточной информации о том, или проникает БУСКОПАН® и его метаболити в грудное молоко.

В новорожденных наблюдалась повышенная реакция на некоторые антихолинергични лекарственные средства. Нельзя исключать риска для новорожденных/младенцев. Решение относительно прекращения кормления груддю или прекращения терапии нужно принимать, выходя из соотношения пользы кормления груддю для ребенка и пользы от терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований относительно влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Не ожидается ухудшение состояния у пациентов, которые применяют суппозитории БУСКОПАН® в назначенных дозах. Однако если появляются такие симптомы как уставшие, головокружение или ухудшение зрения, скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может ухудшиться.

Способ применения и дозы.

Суппозитории следует вынуть из блистера и вводить в прямую кишку после ее очистки.

По 1-2 суппозитории 3-5 разы на сутки.

Разовая доза - 10-20 мг гиосцина бутилбромиду; максимальная суточная доза(при необходимости) - 100 мг гиосцина бутилбромиду).

Бускопан суппозитории не рекомендовано применять длительное время без исследований причины боли в животе.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Деть.

Не применяют детям в связи с отсутствием клинических исследований.

Передозировка

Симптомы. Симптомов отравления при острой передозировке препаратом не наблюдалось. В случае передозировки могут возникать антихолинергични эффекты такие как расстройства зрения, тахикардия, сухость в рту, задержка мочеиспускания и покраснение кожи.

Терапия. Поскольку нет известных случаев отравления препаратом БУСКОПАН®, мероприятия нижеприведены базируются на теоретических основаниях.

Для пациентов с глаукомой необходимо применять пилокарпин местно и немедленно получить консультацию офтальмолога. Пациентам с задержкой мочи следует провести катетеризацию мочевого пузыря. При необходимости можно применять парасимпатомиметични средства(неостигмин 0,5-2,5 мг внутримышечно или внутривенно). Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы устраняют согласно соответствующим терапевтическим принципам. При остановке дыхания нужная интубация трахеи и проведения искусственной вентиляции легких.

Побочные реакции

Большинство приведенных побочных эффектов можно объяснить антихолинергичними свойствами препарата БУСКОПАН®. Эти антихолинергични побочные эффекты в целом легки и проходят самостоятельно.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 -< 1/10), нечасто(≥ 1/1000 -< 1/100), редко(≥1/10 000 -< 1/1000), очень редко(< 1/10 000), неизвестно(нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции(например крапивница и зуд); неизвестно - диспноэ, анафилактические реакции, анафилактический шок с приливами и снижением артериального давления, реакции гиперчувствительности, высыпания, эритема.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, головокружения.

Со стороны органов зрения : очень редко - нарушение аккомодации, особенно у пациентов из гиперметропиею, у кого дефект не был адекватно корректируемым; острое нападение глаукомы.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - сухость в рту(снижение секреции слюны), тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожной ткани : нечасто - сухость кожи(снижение потовыделения).

Со стороны почек и мочевыводящей системы : очень редко - трудности при мочеиспускании(такие как задержка мочи и дизурия).

Общие расстройства: нечасто - уставшая.

В случае появления любых нежелательных реакций следует обратиться к врачу.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

По 6 суппозитории в блистере из алюминиевой фольги; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Істітуто где Анжеле С.р.л., Италия/

Istituto de Angeli S.r.l., Italy.

Местонахождение виробнка и его адрес места осуществления деятельности.

Локаліта Прулі 103/c - 50066 Регелло(Флоренция), Италия/

Localita Prulli 103/c - 50066 Reggello (FI), Italy.

Заявитель

ООО "Санофі-Авентіс Украина"

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.