Буденофальк

Инструкция по применению

БУДЕНОФАЛЬК

(BUDENOFALK®)

Состав

действующее вещество: будесонид;

каждая доза( 1 распиловка) содержит 2 мг будесониду;

вспомогательные вещества: спирт цетиловый, спирт цетостеариловий, полисорбат 60, вода очищенная, динатрию едетат, макроголу стеариловый эфир, пропиленгликоль, кислота лимонная, моногидрат, пропан/н-бутан/ізобутан.

Врачебная форма. Пена ректальная.

Основные физико-химические свойства. Белая или тускло-белая плотная пена жирной консистенции.

Фармакотерапевтична группа. Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечнику. Кортикостероиды местного действия. Код АТХ А07Е А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия будесониду при лечении язвенного колита/проктосигмоидиту не вполне выяснен. Даны, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будесониду в основном базируется на местном действии в кишечнике. Будесонід есть глюкокортикостероидом с высокой противовоспалительной активностью. При дозе 2 мг, что применяется ректально, будесонид практически не подавляет гипоталамус-гипофиз-надпочечник ось коры.

Ректальная пена Буденофальк, исследованная в суточной дозе до 4 мг будесониду, фактически не влияет на уровень кортизола в крови.

Фармакокинетика.

Поглощение

После перорального приложения системная доступность будесониду представляет около 10 %. После ректального введения площадь под кривой зависимости концентрации от времени приблизительно в 1,5 раза выше, чем при предыдущих контролях перорального приложения, при условии идентичной дозы перорального будесониду. Пиковые уровни достигаются в среднем через 2‒3 часы после введения препарата Буденофальк, пены ректальной в дозе 2 мг.

Распределение

Будесонід имеет большой объем распределения(около 3 л/кг). Связывание белков с плазмой представляет 85‒90%.

Биотрансформация

Будеcонід поддается экстенсивной биотрансформации в печенке(приблизительно 90 %) к метаболитив низкой глюкокортикостероидной активности. Глюкокортикостероїдна активность основных метаболитив, 6ß-гидроксибудесонидив и 16α-гидроксипреднизолону, представляет менее 1 % активности будесониду.

Выведение

Средний период полувыведения представляет около 3‒4 часов. Средний уровень очистки представляет приблизительно 10‒15 л/хв для будесониду, определенного методами ВЕРХ.

Распространение

Сцинтиграфическое исследование с обозначенным технецием Буденофальком, пеной ректальной, 2 мг/дозу, при участии пациентов с язвенным колитом показало, что пена распространяется по всей сигмовидной кишке.

Специфические популяции пациентов(заболевание печенки)

В зависимости от типа и тяжести заболеваний печенки метаболизм будесониду может быть уменьшен.

Клинические характеристики

Показание

Для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Противопоказание

Буденофальк, пену ректальную, 2 мг/дозу, не следует применять пациентам из:

- повышенной чувствительностью к будесониду или к другим ингредиентам, которые входят в состав лекарственного средства;

- циррозом печенки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия

- Сердечные гликозиды

Действие гликозидов может усилиться при дефиците калия.

- Салуретики

Экскреция калия может усилиться.

Фармакокінетичні взаимодействия

Цитохром Р450 3A(CYP3A)

Ингибиторы CYP3A

Ожидается, что одновременный прием с ингибиторами CYP3A, включая препараты, которые содержат кобицистат, увеличит риск развития системных побочных эффектов. Необходимо избегать такого сочетания, если только польза не перевесит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов. В случае одновременного приема этих препаратов необходимо контролировать состояние пациентов относительно возникновения побочных эффектов системных кортикостероидов.

При одновременном приеме из кетоконазолом 200 мг один раз на сутки перорально повышается концентрация будесониду в плазме(одноразовая доза 3 мг) приблизительно в 6 разы. Когда кетоконазол принимали через 12 часы потом будесониду, концентрация увеличилась приблизительно в 3 разы. Поскольку для получения дозовых рекомендаций недостаточно данных, следует избегать такой комбинации.

Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызывать заметное увеличение концентрации будесониду в плазме. Поэтому следует избегать их одновременного приема из будесонидом.

Индукторы CYP3A, такие как карбамазепин и рифампицин, могут ослаблять как системную, так и местное действие будесониду на слизистую оболочку кишечнику. Может быть нужная коррекция дозы будесониду.

Субстраты CYP3A, такие как етинилестрадиол, ингибують метаболизм будесониду. Если родство конкурирующего субстрата CYP3A более высоко, это может привести к повышению концентрации будесониду в крови. Если будесонид связывается из CYP3A сильнее, это может повысить концентрацию конкурирующего субстрата в крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы будесониду или конкурирующего субстрата.

Сообщалось о повышении концентраций в плазме крови и усиления эффектов глюкокортикоидов у женщин, которые также принимали естрогени или пероральные контрацептивы, однако такие явления не наблюдались при применении пероральных низькодозових контрацептивов.

Поскольку функция надпочечников может быть подавлена в результате применения будесониду, тест на стимуляцию гормона коры надпочечников для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ошибочные результаты(низкие значения).

Особенности применения

Лечение ректальной пеной Буденофальк обеспечивает низшие системные уровни стероиду, чем в случае пероральной терапии глюкокортикоидами, действующими системно. Переход из другой глюкокортикоидной терапии может повлечь повторение симптомов, связанных с изменением системного уровня стероидов. Необходимое медицинское наблюдение за пациентами с любым из таких заболеваний : туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептические язвы, глаукома, катаракта, случаи диабета и глаукомы в семейном анамнезе или любое другое состояние, когда применение глюкокортикоидов может повлечь нежелательные реакции.

Возможное возникновение системных эффектов глюкокортикоидов, особенно при приеме высоких доз и в течение длительного периода времени. Такие эффекты могут включать синдром Кушинга, адренальну супрессию, задержку роста, снижения минеральной плотности костей, катаракту, глаукому и широкий спектр психических/поведенческих эффектов(см. раздел "Побочные реакции").

Инфекции

Притеснение ответа на воспаление и иммунной функции увеличивает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Необходимо принять во внимание риск ухудшения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций при лечении глюкокортикоидами. Клинические проявления часто могут быть нетипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и развиться к прогрессивной стадии, прежде чем они будут распознаны.

Оспа

Особенного внимания нуждается ветреная оспа, поскольку это заболевание может быть серьезным или летальным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, которые не имеют в анамнезе ветреной оспы, следует предложить избегать тесного контакта с больными ветрянкой или опоясывающим лишаем(герпес зостер), а если он состоялся, необходимо находиться под наблюдением врача. Необходимая пассивная иммунизация иммуноглобулином против ветреной оспы и опоясывающего лишая неиммунизированных пациентов, которые получают системные глюкокортикоиды или принимали их на протяжении 3 предыдущих месяцев. Иммунизацию нужно провести в течение 10 дней после контакта с больным ветреной оспой. Если диагноз ветреной оспы подтвержден, это говорит о необходимости немедленного лечения заболевания и внимания специалиста. Прием глюкокортикоидов не следует останавливать; возможно, нужно будет увеличить дозу.

Кір

Пациентам с пораженным иммунитетом, которые имели в контакт с больным корью, следует немедленно, получить нормальный иммуноглобулин.

Вакцины

Лицам, которые принимают глюкокортикоиды длительное время, применять живые вакцины нельзя. Выработка антител к другим(инактивированных) вакцинам может уменьшаться.

Больные с нарушениями функции печенки

Учитывая опыт пациентов с первичным билиарным циррозом печенки(ПБЦ) в поздней стадии, с циррозом печенки, следует ожидать повышения системной доступности будесониду у всех пациентов с тяжелым нарушением функции печенки. Однако для пациентов с заболеванием печенки без цирроза будесонид в суточных пероральных дозах 9 мг был безопасным и хорошо переносился. Нет никаких доказательств того, что необходимая корректировка дозы для пациентов с нецирротическими заболеваниями печенки или с незначительным нарушением функции печенки.

Нарушение зрения

Нарушение зрения возможно при применении системных и топичних кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия(ЦСХ), о которых приходили сообщения после применения системных и топичних кортикостероидов.

Другие

Ректальная пена Буденофальк может повлечь притеснение гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы(ГГНС) и снизить реакцию на стресс. Если пациент поддается хирургическому лечению или другим стрессам, рекомендуется дополнительное лечение системными глюкокортикоидами.

Необходимо избегать сопутствующей терапии кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A, поскольку ингибування окислительного биопревращения будесониду может повлечь повышение уровня будесониду в плазме крови.

Следует также отметить, что системные побочные явления, подобные к глюкокортикоидних, могут наблюдаться при дозах, которые превышают рекомендованные.

Данное лекарственное средство содержит цетиловый спирт и полиетиленгликоль, которые могут вызывать местные кожные реакции(например контактный дерматит).

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Необходимо избегать применения препарата во время беременности, кроме случаев, когда существуют весомые причины для терапии препаратом Буденофальк. Существует мало данных о ходе беременности после перорального приема будесониду у человека. Хотя даны о применении будесониду в ингаляционной форме большому количеству беременных не указывают на неблагоприятное следствие, но следует ожидать, что максимальная концентрация будесониду в плазме будет больше при применении препарата Буденофальк, пены ректальной, в сравнении из будесонидом в ингаляционной форме. Будесонід, как и другие глюкокортикоиды, у беременных животных вызывает аномалию развития плода. Актуальность этого факта для человека не была установлена.

Кормление груддю

Будесонід выводится с грудным молоком(даны о его выведении после приема в ингаляционной форме). Однако после приема препарата Буденофальк, пены ректальной, в терапевтических дозах предусматривается лишь незначительное влияние на ребенка во время ее кормления груддю. Необходимо принять решение о прекращении кормления груддю или прекращении/отказ от лечения будесонидом, взвесив преимущество для ребенка от кормления груддю и пользу для женщины от терапии.

Фертильность

Нет данных о влиянии будесониду на фертильность человека. Во время исследования на животных лечения будесонидом на фертильность не влияло.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не проводились никакие исследования относительно влияния на способность руководить автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым:

одна распиловка, которая содержит 2 мг будесониду, на сутки.

Способ введения

Для ректального приложения.

Перед применением хорошо взболтать.

Ректальную пену Буденофальк можно применять утром или вечером.

Ректальную пену Буденофальк следует применять при комнатной температуре. Сначала к баллону присоединяют апликатор и после этого энергично стряхивают в течение приблизительно 15 секунд. Вводят апликатор в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что доза может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозы ректальной пены Буденофальк нужно нажать к упору на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие апликатор нужно удерживать в таком положении 10‒15 секунды к исключению из прямой кишки. Использован апликатор не пригодный для повторного использования, потому его необходимо положить в специальный пластиковый пакет для утилизации апликатора, что добавляется в картонной коробке.

Наилучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк проводят очистку кишечнику.

Длительность применения

Длительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются через 6‒8 недели. Ректальную пену Буденофальк не стоит применять дольше указанного срока.

Деть

Пену Буденофальк не следует применять детям(в возрасте до 18 лет), учитывая недостаточность опыта применения данной возрастной группе пациентов.

Передозировка

Доныне о случаях передозировки будесониду неизвестно.

Побочные реакции

Оценку частоты побочных явлений проводят по таким условным критериям:

очень часто(≥ 1/10)

часто(от ≥ 1/100 к < 1/10)

нечасто(от ≥ 1/1000 к < 1/100)

редко(от ≥ 1/10000 к < 1/1000)

очень редко(< 1/10000)

неизвестно(нельзя оценить при имеющихся данных).

В клинических исследованиях дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях при применении ректальной пены Буденофальк(частота ‒ нечасто) : повышение аппетита, увеличения скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз, тошнота, боль в животе, метеоризм, парестезия в области живота, анальная трещина, афтозный стоматит, частые позывы к дефекации, ректальное кровотечение, повышение уровня трансаминаз(GOT, GPT), увеличения показателей холестаза(GGT, AP), повышения уровня амилаз, изменения показателей кортизола, инфекции мочевыводящих путей, головокружения, нарушения обоняния, бессонницы, увеличенная потливость, астения, увеличение массы тела.

Большинство побочных явлений, описанных в этой инструкции для медицинского применения лекарственного средства, также можно ожидать при применении других глюкокортикоидов.

Могут наблюдаться побочные эффекты, типу для действующих системно глюкокортикостероидив. Побочные явления, нижеприведенные, зависят от дозирования, длительности применения, сопутствующего или предыдущего приема других глюкокортикостероидив и индивидуальной чувствительности.

Некоторые из этих побочных явлений появлялись после длительного перорального применения будесониду.

Благодаря местному действию риск возникновения побочных явлений при применении ректальной пены Буденофальк намного меньше, чем при применении действующих системно глюкокортикоидов.

Усиление или повторное появление внекишечных проявлений(особенно на коже и суставах) могут возникнуть при переходе пациента из системно действующего глюкокортикоида на будесонид местного действия.

Срок пригодности. 3 годы.

Нельзя применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке. Содержимое баллона должно быть использовано на протяжении 4 недель с момента первой распыленности.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не охлаждать и не замораживать!

Упаковка

Герметичный баллон с дозатором в комплекте из 14 апликаторами для введения пены в пластиковом лотке и 14 пластиковыми пакетами для гигиенической утилизации апликаторив в картонной коробке. Каждый баллон содержит как минимум 14 дозы по 1,2 г пены ректальной.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany