Салофальк

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

САЛОФАЛЬК

(SALOFALK®)

Состав

действующее вещество: месалазин(5-аминосалицилова кислота);

1 пакет(2,79 г гранул) содержит месалазину 1,5 г или 1 пакет(5,58 г гранул) содержит месалазину 3 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, полиакрилатна дисперсия, магнию стеарат, эмульсия симетикону.

Покрытие И: метакриловая кислота - сополимер метилметакрилата(1: 1), триетилцитрат, тальк, титану диоксид(Е 171), магнию стеарат.

Покрытие ІІ : гипромелоза, тальк.

Конечное покрытие: натрию карбоксиметилцеллюлоза, титану диоксид(Е 171), аспартам(Е 951), кислота лимонная безводная, сладкий ванильный ароматизатор, тальк, повидон.

Врачебная форма. Гранулы гастрорезистентни, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: закругляющие частицы вытянутой или округлой формы, сирувато-билого цвета, запакованы в пакетики из композитной алюминиевой фольги.

Фармакотерапевтична группа. Противовоспалительные средства, которые применяются для лечения заболеваний кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибування липооксигеназы. Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечнику.

Месалазин(5-аминосалицилова кислота / 5-АСК) связывает свободные радикалы.

Месалазин при пероральном приеме действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминального стороны кишок. Следовательно, важно, что месалазин является доступным в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не является существенной для определения терапевтического эффекта, а скорее всего являются факторами для выяснения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофальку является резистентными к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН-середовища благодаря покрытию еудражитом l; пролонгированное высвобождение забезбечуеться структурой матрицы гранул.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазину

Поглощение

Поглощение месалазину является наивысшим в проксимальной части кишечнику и самым низким - в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизуеться как досистемно в слизистой оболочке кишечнику, так и в печенке к фармакологически неактивной N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоты(N - Aц- 5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетилювального фенотипу больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактериям толстого кишечнику. Связывание месалазину и N - Aц- 5-АСК с белками представляет соответственно 43 % и 78 %.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N - Aц- 5-АСК выводятся с фекалиями(основная часть), почками(варьирует между 20 и 50 % в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазину) и с желчью(незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N - Aц- 5-АСК. Около 1 % от общей введенной перорально дозы месалазину проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N - Aц- 5-АСК.

Особенности гранул Салофальку

Распределение

Благодаря размеру гранул около 1 мм их попадания с желудка до двенадцатиперстной кишки происходит быстро.

Комбинированное фармако-сцинтиграфічне/фармакокинетичне исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в пределах 3 часов, а восходящей ободовой кишки - приблизительно через 4 часы. Общее время транзита через толстый кишечник представляет приблизительно 20 часы.

Около 80 % введенной пероральной дозы доступные в ободовий, сигмоподибний и прямой кишках.

Поглощение

Высвобождение меcалазину из гранул Салофальку начинается после фазы лага, что длится около 2-3 часов. Пек концентрации в плазме достигается приблизительно через 4-5 часы. Системная биодоступность месалазину после перорального приема представляет приблизительно 15-25 %.

Прием еды задерживает поглощение на 1-2 часы, однако не изменяет его скорости и степени.

Выведение

При применении месалазину в суточной дозе 3 х 500 мг общая скорость почечного выведения месалазину и N- АЦ-5-АСК при постоянных условиях представляла приблизительно 25 %. Фракция неметаболизованого месалазину представляла около 1 % от пероральной дозы. Время полувыведения представляло в этом исследовании 4,4 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита(поддержание ремиссии язвенного колита).

Противопоказание

Салофальк в виде гранул нельзя применять пациентам из:

- повышенной чувствительностью к салициловой кислоте и ее производным или к любому веществу, которое входит в состав лекарственного средства;

- тяжелым нарушением функции печенки или почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Взаимодействия могут возникать в течение лечения гранулами Салофальку при одновременном применении таких лекарственных препаратов(большинство из этих возможных взаимодействий предусматривается на основе теоретических рассуждений) :

· Антикоагулянты кумаринового возможное снижение антикоагу-

типа: люючего эффекту.

· Глюкокортикоиды: возможное усиление нежелательных шлунко-

вих явлений.

· Сульфонілсечовина: возможное усиление сахароснижающих

эффектов в крови.

· Метотрексат: возможное увеличение токсичного действия

метотрексату.

· Пробенецид/сульфинпиразон : возможное послабление урикозуричного

эффекту.

· Спиронолактон / фуросемид: возможное уменьшение диуретического

эффекту.

· Рифампіцин: возможное послабление туберкулостатич-

ного эффекту.

· Лактулоза или подобные возможное снижение высвобождения

препараты, которые снижают месалазину из гранул через снижение

рН опорожнений: рН, вызванного бактериальным

метаболизмом

Больным, которые одновременно принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, надо иметь в виду возможное усиление миелосупрессивного эффекта азатиоприну или 6-меркаптопурину.

Особенности применения

На усмотрение врача нужно под время и после лечения делать анализы крови(форменные элементы; параметры функции печенки, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи(тестовые полоски, осадок). Анализы рекомендуется делать приблизительно через 14 дни от начала лечения и потом еще 2-3 разы с интервалами 4 недели. Если результаты исследований в норме, профилактические проверки можно проводить каждые три месяца. При появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печенки.

Гранулу Салофальку не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек.

При ухудшении функции почек на протяжении лечения следует иметь в виду индуктируемую месалазином токсичность относительно почек.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под надзором в течение курса лечения гранулами Салофальку.

Больным, которые имеют неблагоприятные реакции на препараты, которые содержат сульфасалазин, необходимо находиться под надзором врача от самого начала лечебного курса с применением гранул Салофальку. В случае возникновения острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Пациентам, больным фенилкетонурией, следует иметь в виду, что гранулы Салофальк содержат подсластитель аспартам, что эквивалентно 1,68 мг(гранулы Салофальк 1,5 г) и 3,36 г(гранулы Салофальк 3 г) фенилаланина.

Применение в период беременности или кормления груддю

Данных о применении кишечнорастворимых гранул Салофальку с пролонгированным высвобождением беременным женщинам недостаточно, однако данные о применении препарата ограниченному количеству беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазину на ход беременности или на здоровье плода и(или) новорожденного. На сегодня другие эпидемиологические данные относительно препарата недоступны. В одном единственном случае после длительного приложения на протяжении беременности месалазину в высокой дозе(2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности в новорожденного.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазину не засвидетельствовало прямого или опосредствованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Гранулы Салофальку необходимо принимать в период беременности лишь тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать риск.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота и, меньшей мерой, месалазин проникают в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления груддю. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея у младенцев. Следовательно, гранулы Салофальку можно применять в период кормления груддю лишь тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Вообще никакого влияния на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдается. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и люди пожилого возраста

Лечение обострений язвенного колита

Принимают один раз на сутки 1 пакетик Салофальку 3 г, 1-2 пакетика Салофальку 1,5 г,(что эквивалентно 1,5- 3,0 г месалазину ежесуточно) лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической потребностью.

Для профилактики рецидивов язвенного колита(поддержание ремиссии) :

по 1 пакетику Салофальку, 1,5 г 1 раз в день, что эквивалентно 1,5 г месалазину на день.

Для пациентов, которые принадлежат к группе повышенного риска рецидива по медицинским причинам или через трудности, связанные с соблюдением режима применения трех ежедневных доз, режим дозирования можно изменить на 3,0 г месалазину в виде однократной ежедневной дозы, желательно утром.

Деть до 6 лет

Гранулы Салофальку нельзя применять детям в возрасте до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе.

Деть в возрасте от 6 лет

В зависимости от тяжести заболевания во время обострения следует давать 30-50 мг месалазину / кг массы тела / сутки 1 раз в день, преимущественно утром, или распределить на 3 приемы. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов(поддерживающее лечение) следует давать 15-30 мг месалазину / кг массы тела / сутки, разделенные на несколько приемов.

Вообще рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела свыше 40 кг - обычная доза для взрослых.

Гранулы Салофальку нельзя разжевывать. Содержимое пакетика "грану-стикс" следует высыпать на язык и проглотить вместе с достаточным количеством жидкости не розжовуючи.

Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофальку следует применять регулярно и постоянно для достижения желательного терапевтического эффекта.

Обычно обострения язвенного колита стихают в течение 8-12 недель; для большинства пациентов дозирования можно уменьшить к поддерживающей дозе.

Передозировка

На сегодня о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось.

В случае необходимости следует применить внутривенную инфузию электролитов(принудительный диурез).

Побочные реакции

Срок пригодности. 4 годы для гранул Салофальк 1,5 г и 3 годы для гранул Салофальк 3 г. Не использовать после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5,58 г гранул в пакете "Грану-Стикс"; по 50 пакеты в коробке из картона для гранул Салофальк по 3 г.

По 2,79 г гранул в пакете "Грану-Стикс; по 35 пакеты в коробке из картона для гранул Салофальк по 1,5 г.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Местонахождение

Dr. Falk Pharma GmbH / Др. Фальк Фарма ГмбХ

Leinenweberstr. 5, 79108 Freiburg / Лайненвеберштрассе 5, Д- 79108 Фрайбург

Germany / Германия