Салофальк

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

САЛОФАЛЬК

(SALOFALK®)

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 клизма(60 г суспензии) содержит 4,0 г месалазину(5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательные вещества: натрию бензоат(Е 211), калию метабисульфит(Е 224), динатрию едетат, карбомер 934 Р, калию ацетат, ксантановая камедь, вода очищена.

Врачебная форма. Суспензия ректальная.

Основные физико-химические свойства: гомогенная суспензия, которая имеет цвет от очень светлого коричневого к коричневому, лишена посторонних частей.

Фармакотерапевтична группа.

Противовоспалительные средства, которые применяются для лечения заболеваний кишечнику.

Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибування липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечнику. Месалазин(5-аминосалицилова кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань из просвета кишок.

Доклинические данные, которые базируются на традиционных исследованиях относительно безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности(на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают об особенной опасности для человека.

Была отмечена почечная токсичность(почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцях(Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазину. Клиническая важность этих данных неизвестна.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазину

Поглощение

Поглощение месалазину является наивысшим в проксимальной части кишечнику и самым низким - в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизуеться как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печенке в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту(N - Aц- 5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипу аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазину и N - Aц- 5-АСК с белками представляет соответственно 43 % и 78 %.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N - Aц- 5-АСК выводятся с фекалиями(основная часть), через почки(варьирует между 20 и 50 % в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазину соответственно) и с желчью(незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N - Aц- 5-АСК. Около 1 % от общей введенной оральный дозы месалазину екскретуеться в грудное молоко главным образом в виде N - Aц- 5-АСК.

Особенности клизм Салофальку 4 г/60 мл

Распределение

Сцинтиграфическое исследование у пациентов с незначительным или умеренным острым язвенным колитом показало, что жидкость клизмы в начале лечения и через 12 недели применения распределяется главным образом в прямой и сигмовидной кишках и меньшей мерой - в ободовий кишке.

Поглощение и выведение

В исследовании на пациентах с язвенным колитом в стадии ремиссии пик концентрации в плазме представлял для 5-АСК 0,92 мкг/мл и для N- АЦ-5-АСК 1,62 мкг/мл через приблизительно 11-12 часы при постоянных условиях. Скорость элиминации представляла приблизительно 13 % (значение через 45 часы), причем большее количество(около 85 %) выводилось в форме метаболиту, N- АЦ-5-АСК.

Концентрация в плазме 5-АСК и N- АЦ-5-АСК у детей с хроническим воспалением толстого кишечнику при лечении Салофальком 4 г/60 мл представляла 0,5-2,8 мкг/мл и 0,9-4,1 мкг/мл соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Лечение обострений язвенного колита(хронического зажигательного заболевания толстого кишечнику).

Противопоказание

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная та/або почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований врачебного взаимодействия не проводилось.

Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была выявлена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозирования тиопуринив следует откорректировать.

Даны о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарину.

Возможное усиление гипогликемического действия производных сульфонилсечевини, токсичного действия метотрексату. Активность фуросемида, спиронолактону, сульфаниламидов, рифампицину, урикозуричних препаратов(пробенециду и сульфинпиразону) может слабеть. Месалазин можле потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

Особенности применения

На усмотрение врача нужно под время и после лечения делать анализы крови(развернутый анализ крови; параметры функции печенки, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи(тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дни от начала лечения и потом еще 2-3 разы с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяцы, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушениями функции печенки.

Нужно с осторожностью применять клизмы Салофальку при нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек на протяжении лечения следует иметь в виду индуктируемую месалазином токсичность относительно почек.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под надзором врача в течение курса лечения клизмами Салофальку.

Больным, которые имеют реакции гиперчувствительности, включая судороги, острую боль в животе, лихорадку, сильную головную боль и высыпание, на препараты, которые содержат сульфасалазин, следует находиться под надзором врача с самого начала лечебного курса с применением клизм Салофальку. В случае острых симптомов непереносимости терапию следует немедленно прекратить.

Благодаря тому, что клизмы Салофальку 4 г/60 мл содержат метабисульфит калия, они могут спровоцировать аллергические реакции с анафилактическими симптомами и сокращением бронхов(бронхоспазмом) у чувствительных пациентов, в частности у больных бронхиальной астмой или у больных с аллергией в анамнезе.

Поскольку препарат содержит натрию бензоат, он может спровоцировать развитие реакции повышенной чувствительности у пациентов в виде раздражения кожи, глаз или слизистых оболочек.

Нет потребности уменьшать дозы пациентам пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Адекватных данных о применении клизм Салофальку у беременных женщин нет. Однако даны об использовании у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазину на ход беременности или на здоровье плода и(или) новорожденного. На сегодня никакие другие эпидемиологические данные, которые имеют отношения к препарату, недоступные. Только в одном случае после длительного приложения на протяжении беременности месалазину в высокой дозе(2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности в новорожденного. Были сообщения о нарушении со стороны системы крови(лейкопения, тромбоцитопения, анемия) в новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазину не засвидетельствовало прямого или опосредствованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Клизмы Салофальку необходимо принимать в течение беременности лишь тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать возможный риск.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота и меньшей мерой месалазин екскретуються в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения у женщин в период кормления груддю. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно клизмы Салофальку можно применять во время грудного выкармливания лишь тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Никакого влияния на способность руководить автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые

Пациентам с симптомами острого воспаления рекомендовано применять содержимое одной клизмы(60 г суспензии) ректально 1 раз в сутки вечером, перед сном.

Наилучший результат достигается, если перед употреблением клизмы Салофальку проводится очистка кишечнику.

Желательный лечебный результат можно достичь лишь при регулярном и постоянном применении клизм Салофальку.

Длительность применения определяет врач.

Обычно обострения язвенного колита стихают в течение 8-12 недель; после этого клизмы Салофальку, как правило, не применяются.

Для более легкого введения апликатор клизмы смазан парафином и белым вазелином.

Инструкция из введения суспензии

Подготовка:

• Взболтать клизму в течение 30 секунд.
• Снять защитный колпачок из апликатора.
• Держать клизму за боковые поверхности.

Правильное положение при введении клизмы следующее:

• Пациент должен лечь на левую сторону и вытянуть левую ногу, согнув праву. Это облегчает введение клизмы и повышает ее эффективность.

Введение клизмы :

• Ввести кончик апликатора как можно дальше к прямой кишке.
• Немного поднять клизму вверх дном и медленно сжать.
• Как только клизма опустеет, медленно вывести кончик апликатора из прямой кишки.
• Пациенту следует продолжать лежать по меньшей мере 30 минуты, чтобы содержимое клизмы распространилось по прямой кишке.
• Если это возможно, пусть жидкость клизмы вызывает свой эффект на протяжении всей ночи.

Деть. Нет достаточного опыта относительно применения этого лекарственного средства детям.

Передозировка

На сегодня о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось. Даны о случаях передозировки(например умышленное самоубийство высокой пероральной дозой месалазину), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

В случае необходимости применяют внутривенную инфузию электролитов(принудительный диурез).

Побочные реакции

Также возможны: усталость, парестезии, метгемоглобинемия, длительная диарея, усиление симптомов колита.

Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазину неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечнику.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке для защиты от света. Блистер открывать непосредственно перед использованием.

Упаковка. По 60 г суспензии в клизме; по 7 клизмы в блистерах в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ляйненвеберштрассе 5, Д- 79108 Фрайбург, Германия/Leinenweberstrasse 5, D - 79108 Freiburg, Germany.