Браксон

Инструкция по применению

для медицинского приложения|употреблению| лекарственного средства

БРАКСОН

(BRAKSON)

Состав

действующее вещество: тобрамицин;

1 мл раствора содержит тобрамицину(в форме сульфата) 40 мг;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, натрию сульфит безводен, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Код АТХ.

Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.

Код ATХ J01G B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антибиотик широкого спектра действия по группе аминогликозидов. Действует бактериостатический(блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В высших концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.

Высокоактивный относительно грамотрицательных микроорганизмов(Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов : Staphylococcus spp. (в т. ч. стойких к пенициллинам, цефалоспоринив)некоторых штаммов Streptococcus spp.

Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективные для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентный барьер. Cmax в сыворотке крови оказывается через 40-90 хв после введения; при внутримышечном введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела больного Cmax в плазме представляет 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация хранится в течение 8 часа T1/2 при нормальной функции почек 2 часы 80-84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10-20% через кишечник. T1/2 в новорожденных 5-8 год, у детей более старшего возраста 2,5-4 часов. Конечный T1/2 больше 100 часов(высвобождение из внутриклеточных депо).

У больных с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 год, у больных с муковисцидозом 1-2 год, у больных с ожогами и гипертермией может быть более короткий в сравнении со средними показателями в результате повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.

Клинические характеристики

Показание

Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату, :

- инфекционные заболевания центральной нервной системы, в т. ч. менингит, септицемия и сепсис новорожденных;

- инфекционные заболевания брюшной полости, в т. ч. перитонит;

- усложнены и рецидивирующие инфекционные заболевания мочевых путей, такие как пиелонефрит и цистит;

- инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония, бронхопневмония и острый бронхит, абсцесс легких;

- заболевание кожи, костей и мягких тканей, в т. ч. ожоги.

Тяжелые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с низшим риском токсичности и когда применение тобрамицину является целесообразным, по мнению врача, который подтверждается результатами тестирования на чувствительность бактерий.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к тобрамицину или других аминогликозидних антибиотиков.

Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тобрамицин усиливает действие недеполяризувальних миорелаксантов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Аминогликозиды, цефалоспорини, ванкомицин, полимиксин, диуретини повышают риск ото- и нефротоксичности.

Бета-лактамні антибиотики ослабляют эффект.

Внутрішньовене введения индометацина снижает почечный клиренс тобрамицину, повышая концентрацию в крови, и увеличивает период полувыведения(Т1/2) (может нуждаться коррекции режима дозирования).

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных реакций.

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии(галогенвмисни углеводы), наркотические анальгетики, переливания больших объемов крови с цитратными консервантами в роли антикоагулянтов, лекарственные средства, которые блокируют нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особенности применения

С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печенки, вестибулярного аппарата и слуха(не реже 1 раза на неделю), контролировать концентрацию тобрамицину в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечения.

Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме больше 12 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности более высока у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени(у этой категории больных необходимо ежедневно контролировать функцию почек).

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах(поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекций.

При отсутствии позитивной клинической динамики стоит помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата(ожоги, перитонит, позаочеревинна инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высокими минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации - увеличить скорость введения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Тобрамицин следует назначать беременным женщинам лишь в тех случаях, когда потенциальная польза значительно превышает потенциальный риск. Тобрамицин выделяется в грудное молоко. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат применяется в условиях стационара.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутришнемъязево(в/м) или внутривенно(в/в) крапельно. Для в/м применения соответствующую дозу препарата вводят непосредственно из ампулы.

Для в/в введение раствор разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, вводят в течение 20-60 мин.

Разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 1 года - 1 мг/кг, суточная - 3 мг/кг, максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Деть от 1 недели до 1 года: 6-7,5 мг/кг/сутки, разделенные на 3-4 одинаковые дозы(по 2-2,5 мг/кг каждые 8 часы или 1,5-1,89 мг/кг каждые 6 часы).

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизнь: до 4 мг/кг/сутки, разделенные на 2 ровные дозы каждые 12 часы. Обычная длительность лечения 7-10 дни. При тяжелых и усложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии(с контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, потому что проявление нейротоксичности наиболее вероятно при длительности курса лечения больше 10 дней).

При хронической почечной недостаточности, а также для пациентов у пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы проводится таким образом: интервал между введениями в часах равняется концентрации креатинина в сыворотке крови умноженной на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первичная разовая доза препарата аналогична дозе, которая вводится пациентам с нормальной функцией почек, и представляет 1 мг/кг.

Деть. Применяют с первых дней жизнь.

Передозировка

Симптомы: токсичные реакции(потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройство мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, блюет, звон в ушах или ощущение закладывания ушей, нефронекроз - повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: больным с нормальной функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушением функции почек - гемодиализ или перитониальний диализ. При нервно-мышечной блокаде - антихолинестеразни лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, диарея, нарушение функции печенки(повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогенази, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксичное действие(нервный тик, парестезии, эпилептические припадки); нервно-мышечная блокада(затрудненное дыхание, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств : ототоксичность(частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение закладки ушей), вестибулярные и лабиринтни нарушение(нарушение координации, головокружения, тошнота, блюет, нарушение равновесия).

Со стороны сечевидильной системы: нефротоксичность(олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеотделения, полиурия; появление признаков почечной недостаточности - повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, блюет).

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, высыпания, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Была отмеченная несовместимость или потеря активности при одновременном применении тобрамицину сульфата и некоторых цефалоспоринив и пенициллину, а также гепарину натрия.

Тобрамицин для инъекций не следует смешивать с другими препаратами перед введением.

Упаковка. По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Юрія-Фарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

18030, г. Черкассы, ул. Вербовецького, 108. Тел.(044) 281-01-01