Блимол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЛІМОЛ

(BLIMOL)

Состав

действующее вещество: paracetamol;

1 мл раствора содержит парацетамолу 10 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; кислота лимонная, моногидрат; натрию метабисульфит(Е 223); натрию гидрофосфат, дигидрат; натрию хлорид; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор без видимых механических включений.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол делает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует циклооксигеназу(ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, влияя на центры боли и терморегуляции. В возбужденных тканях клеточные пероксидази нейтрализуют влияние парацетамолу на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях предопределяет отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен(задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика.

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 минуты; максимальная концентрация - 15-30 мкг/мл. Объем распределения представляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболізується в печенке с образованием глюкуронидив и сульфатов. Небольшая часть(4 %) метаболизуеться цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболиту(N- ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается возобновленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболиту растет. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часы, у детей - 1,5-2 часы, у младенцев - 3,5 часы, общий клиренс - 18 л/час. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкурониду(60-80 %) и сульфату(20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном состоянии. При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина ниже 10-30 мл/хв) выведения парацетамолу немного замедляется, а период полувыведения - 2-5,3 часы. Скорость выведения глюкурониду и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 разы меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от взрослых за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови(1,5-2 часы). У детей в возрасте до 10 лет существенно сниженная конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена - с сульфатами сравнительно с взрослыми.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде.

Короткодлительное лечение гипертермических реакций, когда необходимым является исключительно внутривенный путь введения препарата.

Деть: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к парацетамолу и к другим компонентам препарата;

- тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность;

- тяжелые нарушения функции печенки та/або почек;

- врожденная гипербилирубинемия;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази;

- алкоголизм;

- заболевание крови;

- синдром Жильбера;

- выраженная анемия;

- лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамолу путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, потому при комбинированной терапии из пробенецидом доза парацетамолу должна быть сниженной.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамолу из организма.

Индукторы микросомального окиснювання в печенке(фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепрессанты) могут содействовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу.

Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение парацетамолу(4 г на сутки в течение 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям международного нормализованного отношения(МНВ). Необходимый мониторинг показателей МНВ в течение одновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Парацетамол нельзя применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Для избежания риска возникновения передозировки не применять одновременно с лекарственными средствами, которые содержат парацетамол. Не превышать отмеченных доз.

С осторожностью применять препарат при наличии у пациента:

- гепатоцеллюлярной недостаточности;

- хронического алкоголизма;

- алиментарного истощения(снижение резерва глютатиона в печенке);

- обезвоживание.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функции печенки. Клинические признаки повреждения печенки могут не проявляться в течение двух суток, максимум 4-6 сутки после назначения препарата. Необходимо как можно скорее применить антидотну терапию.

При заболеваниях печенки или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом.

Риск развития повреждений печенки при лечении Блімолом растет у больных с алкогольным гепатозом.

Если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект, перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов.

Применение Блімолу может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержимого глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения нужен контроль картины периферической крови и функционального состояния печенки.

Вспомогательные вещества. Блімол содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно негативного влияния парацетамолу для внутривенного приложения на развитие плода или фетотоксични эффекты нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и в течение применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.

Кормление груддю.

Парацетамол способен в небольших количествах проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Блімол применять для быстрого снятия болевого та/або гипертермического синдрома, когда необходимым является исключительно внутривенный путь введения препарата.

Длительность внутривенной инфузии должна представлять 15 минуты.

Взрослые и дети с массой тела от 50 кг.

Максимальная разовая доза представляет 1 г парацетамолу, то есть 1 флакон(100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Для пациентов с дополнительным фактором риска гепатоксичности максимальная суточная доза представляет 3 г. Интервал между введением препарата должен представлять не менее 4 часов. Обычно следует применять от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома(послеоперационный период), в случае необходимости длительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 часов(3 суток) и общее количество в 12 инфузии.

Взрослые и дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела, но не больше 3 г. Минимальный интервал между введениями должен представлять 4 часы. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.

Деть с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела, но не больше 2 г. Минимальный интервал между введениями должен представлять 4 часы. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.

При применении препарата детям перед началом инфузии из флакону отбирать излишек препарата и оставлять объем раствора, который отвечает разовой дозе.

У взрослых пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина £ 30 мл/мин.) интервал между приемами должен расти до 6 часов. Длительность лечения не должна превышать 48 часы.

Для взрослых пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания(низким запасом печеночного глютатиона), дегидратацией максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Деть.

Не применять детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применять детям в возрасте от 1 года с массой тела больше 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Передозировка

Риск токсичного действия препарата растет у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В отмеченных случаях передозировка может быть летальной.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, блюет, анорексией, бледностью, болью в животе.

Передозировка у взрослых может быть при одноразовом введении в дозе 7,5 г и больше, у детей - 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печенки, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, которая может привести к запятой и летальному следствию пациента. В течение 12-48 часов растет уровень печеночных трансаминаз(АСТ, АЛТ), лактатдегидрогенази, билирубину и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печенки проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

У пациентов с факторами риска(длительный прием карбамазепину, фенобарбиталу, фенитоину, примидону, рифампицину, зверобоя или других препаратов, которые индуктируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) принятия 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной болью в участке поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможные головокружения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны системы пищеварения - гепатонекроз.

Лечение: немедленная госпитализация больного. Введение донаторив SH- групп и предшественников синтеза глутатіону-метіоніну через 8-9 часы. После передозировки и N- ацетилцистеина - через 12 часы. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий(дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N- ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамолу в крови, а также от времени, которое прошло после его приема.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : рост уровня печеночных трансаминаз, повышения активности "печеночных" ферментов, как правило, без развития желтухи, нарушения функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : мультиформна экссудативная эритема(в т.о. синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны сердца: одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны метаболизма: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Общие: недомогание, слабость, боль и изжога в месте введения, покраснения кожи, реакции гиперчувствительности, анафилактический шок.

Сообщалось об одиночных случаях возникновения простых или уртикарних высыпаний на коже.

Возможное возникновение бронхоспазма у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим НПЗЗ.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Блімол не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 50 мл или по 100 мл в флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

" Юнік Фармасьютикал Лабораторіз"(отделение фирмы "Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд".).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Участок № 4, Фаза- IV, Джі. Ай. Ді. Си. Індастріал Естейт, город Панолі - 394 116, округ Бхарух, Индия.