Бимикан®

Инструкция по применению

(BIMICAN®)

Состав

действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит 0,3 мг биматопросту;

вспомогательные вещества: натрию гидрофосфат, додекагидрат; кислота лимонная, моногидрат; натрию хлорид; бензалконию хлорид раствор; натрию гидроксид или кислота хлористоводородная разведена; вода для инʼекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяют в офтальмологии. Протиглаукомні препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТХ S01E E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия, благодаря какому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральних отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается приблизительно через 4 часы после первого приложения. Максимальный эффект достигается в течение приблизительно 8-12 часов. Длительность эффекта представляет по меньшей мере 24 часы.

Біматопрост является сильнодействующим средством, которое снижает внутриглазное давление, принадлежит к группе синтетического простамиду, за химической структурой - к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Біматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиди. Однако рецептор простамиду еще не был определен за структурой.

В течение 12-месячного исследования применения биматопросту в виде глазных капель в дозе 0,3 мг/мл взрослым сравнительно с тимололом средние дневные значения внутриглазного давления, среднее изменение, сравнительно с исходным значением, что измерялись утром в 8 часов, колебались в диапазоне 7,9-8,8 мм рт. ст. Средние суточные значения внутриглазного давления, которые измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1,3 мм рт. ст. в течение всего дня и никогда не превышали 18,0 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру у человека. При инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопросту очень низкое. Системной кумуляции не отмечено. При инстилляции раствора биматопросту по 1 капле в оба глаза один раз на сутки в течение 2 недель максимальная концентрация(Сmах) биматопросту в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения(0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применения. Средние значения Cmax и площади под кривой "концентрация-время"(AUC0 - 24 год) биматопросту были подобные на 7-й и 14-й день приложения и представляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*год/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопросту достигалась в течение первой недели местного приложения.

Біматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата равнялся 0,67 л/кг. Біматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопросту с белками плазмы крови представляет приблизительно 88 %.

Біматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции. Потом биматопрост поддается окисает, N- диетилюванню и глюкуронуванню с образованием разных метаболитив.

Біматопрост выводится преимущественно почками. Около 67 % препарата, введенных внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25 % - через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопросту(Т1/2), определенный после него внутривенного введения, представлял приблизительно 45 минуты, а общий клиренс - 1,5 л/год/кг.

Показатели у летних пациентов

При инстилляции раствора биматопросту 0,3 мг/мл в виде глазных капель два раза на сутки среднее значение площади концентрации под кривой "концентрация-время"(AUC0 - 24 год) у летних пациентов(в возрасте от 65 лет) представляет 0,0634 нг*год/мл биматопросту и является значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых добровольцев - 0,0218 нг*год/мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на летние, так и на молодые лица оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопросту в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для летних и молодых пациентов.

Клинические характеристики

Показание

Снижение повышенного внутриглазного давления(ВОТ) у взрослых больных с хронической видкритокутовой глаукомой и внутриглазной гипертензией(как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторив).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, которые входят в состав препарата, в том числе к бензалконию хлориду.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия не проводили.

Не ожидается ни одно взаимодействие у человека из-за того, что системные концентрации биматопросту являются чрезвычайно низкими(менее 0,2 мг/мл) в организме после применения раствора биматопросту в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформуеться в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопросту в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-адреноблокаторами(тимолол 0,5 %) без признаков взаимодействия.

Одновременное применение биматопросту и препаратов для лечения глаукомы, кроме топичних бета-адреноблокаторив, не изучалось во время дополнительной терапии глаукомы.

Особенности применения

К началу лечения пациентов необходимо поинформировать о возможном увеличении ресниц, усиления пигментации кожи ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований при применении биматопросту. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением отличий в цвете глаз, если инстилляцию препарата проводили лишь в один глаз. Усиление пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. В результате лечения биматопростом в дозе 0,1 мг/мл в виде глазных капель в течение 12 месяцев был отмечен только один случай гиперпигментации радужной оболочки(частота 0,5 %). Сообщалось, что изменения пигментации в периорбитальних тканях имеют оборотный характер и исчезают при прекращении применения.

Не исследовалось применение биматопросту пациентам с нарушением дыхательной функции, потому его след с осторожностью назначать данной группе пациентов. В ходе клинических исследований у пациентов с нарушением дыхательной функции в анамнезе не было замечено существенных неблагоприятных влияний на дыхательную функцию.

Не исследовалось применение биматопросту пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Біматопрост следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкого артериального давления.

Не исследовалось применение биматопросту пациентам с зажигательными заболеваниями глаз, неоваскулярной, зажигательной, закритокутовой, врожденной глаукомой или вузькокутовой глаукомой.

Біматопрост следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы(при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Біматопрост следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе(например простым герпесом) или увеитом/воспалениям радужной оболочки глаза.

Возможный рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять биматопрост в соответствии с инструкцией для медицинского приложения и не допускать попадания препарата на кожу.

Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топичних офтальмологических препаратов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующую глазную болезнь. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности поддаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими участками кожи, во избежание микробного загрязнения раствора.

Біматопрост 1 мл, содержит консервант бензалконию хлорид, 0,05 мг, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут также возникать в результате присутствия бензалконию хлорида. Контактные линзы необходимо снять к введению препарата, их можно одеть через 15 минуты после инстилляции.

Сообщалось, что бензалконию хлорид вызывает крапчатую кератопатию та/або токсичную язвенную кератопатию. Через то что лекарственное средство содержит бензалконию хлорид, его след с осторожностью применять пациентам с синдромом сухого глаза, с повреждением роговицы и пациентам, которые применяют несколько лекарственных препаратов, которые содержат бензалконию хлорид, в форме глазных капель. Кроме этого, необходимое наблюдение по состоянию пациентов при длительном лечении препаратом.

Применение биматопросту пациентам с нарушением функции почек или печенки от умеренного к тяжелой степени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печенки умеренной степени в анамнезе или позанормовими показателями аланинаминотрансферази(АЛТ), аспартатаминотрансферази(АСТ) та/або билирубином обычно применение раствора биматопросту в виде глазных капель не приводило к развитию побочной реакции со стороны печенки в течение 24 месяцев.

Применение больше чем 1 дозы биматопросту на сутки приводит к уменьшению эффекту снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, которые применяют биматопрост с другими аналогами простагландина, должны быть под надзором врача и проверять внутриглазное давление.

Если применяют больше чем один местный офтальмологический препарат, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет адекватных данных относительно применения биматопросту беременным женщинам.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсичный эффект для самки, при применении препарата в больших дозах.

Біматопрост следует применять в период беременности только в случае неотложной потребности, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, или проникает биматопрост в грудное молоко. Решение относительно продолжения/ прекращения кормления груддю или продолжения/прекращения лечения препаратом Бімікан® нужно принимать, принимая во внимание преимущества грудного выкармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Біматопрост имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после инстилляции возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до тех пор, пока зрение возобновится, прежде чем руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз(глаза) 1 раз в сутки, вечером.

Доза не должна превышать 1 введение 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата Бімікан® детям не изучались, потому препарат не рекомендуется применять детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка

О случаях передозировки препарата Бімікан® не сообщалось. При местном приложении в виде глазных капель передозировки маловероятное.

В случае передозировки нужна пидтримуюча и симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органов зрения : гиперемия конъюнктивы, крапчатый кератит, раздражение слизистой оболочки глаза, зуд, увеличение ресниц, астенопия, нарушение зрения, нарушения функции конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперпигментация радужной оболочки, выпадения ресниц или бровей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и ее производных : покраснение ввек, зуд ввек, гиперпигментация кожи, гипертрихоз, сухость кожи, образования корки на краю век, отек ввек, зуд.

Общие нарушения и изменения в месте введения : раздражение в месте введения.

Возможный рост волос на тех участках кожи, с которыми препарат постоянно вступает в контакт.

Срок пригодности

2 годы. Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке. Срок пригодности после первого открытия - 28 дни.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице вместимостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. 1 флакон в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Заявитель

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А./

Pharmaceutical Works "POLPHARMA" S.A.

Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland

Производитель

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А./

Pharmaceutical Works "POLPHARMA" S.A.

С.К. " Ромфарм Компані С.Р.Л" ./

S.C. Rompharm Company S.R.L.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland

ул. Єроілор, 1А, г. Отопень, индекс 075100, уезд Ілфов, Румыния/

Str. Eroilor nr. 1A, Oras Otopeni, cod 075100, Jud. Ilfov, Romania.