Сумамигрен

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СУМАМІГРЕН

(SUMAMIGREN)

Состав:

действующее вещество: sumatriptan;

1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг суматриптана, что отвечает 70 мг или 140 мг суматриптана сукцината соответственно;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрию кроскармелоза; магнию стеарат; тальк; кремнию диоксид коллоидный безводен;

оболочка: гипромелоза; макрогол 6000; тальк; титану диоксид(Е 171); триетилцитрат и лак с красителем кошениль красна А(Е 124) для таблеток 50 мг.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

50 мг: таблетки, покрытые оболочкой, вытянуты, двояковыпуклы, светло-розового цвета с распределительной черточкой с одной стороны;

100 мг: таблетки, покрытые оболочкой, вытянуты, двояковыпуклы, белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Препараты, которые применяются для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ1-рецепторів серотонину. Суматриптан.

Код АТХ N02С С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Суматриптан является специфическим селективным агонистом рецепторов серотонину 5 - НТID. Он не влияет на другие подтипы рецепторов серотонину(5-НТ2-5-НТ7). Эти рецепторы содержатся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан делает селективную вазоконстрикторну действую на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к екстра- и интракраниальних тканей, например мозговых оболочек. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройчатого нерва. Это два возможных механизма, через которые оказывается антимигреневая активность суматриптана.

Клинический отзыв начинается приблизительно через 30 минуты после приема 100 мг пероральной дозы. Рекомендованная пероральная доза суматриптана представляет 50 мг, хотя нападения мигрени различаются за степенью тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов.

Дозы 25-100 мг продемонстрировали высшую эффективность, чем плацебо в клинических испытаниях, но 25 мг являются статистически значительно менее эффективной дозой, чем 50 и 100 мг.

В плацебоконтролеваних клинических исследованиях оценивали безопасность и эффективность перорального приема суматриптана приблизительно в 800 детей и подростков, которые страдали на мигрень, в возрасте от 10 до 17 лет. Эти исследования не смогли продемонстрировать значимые отличия в облегчении головной боли через 2 часы между плацебо и любой дозой суматриптана. Профиль нежелательных эффектов при пероральном применении суматриптана у подростков возрастом 10-17 годы был подобным тому, который наблюдался в исследованиях у взрослых пациентов.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Период полувыведения суматриптана из плазмы крови представляет приблизительно 2 часы. Всасывание суматриптана после приема происходит быстро; 70 % максимальной концентрации в плазме крови достигается через 45 минуты, а ее среднее значение после приема дозы 100 мг представляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана в пероральной форме представляет 14 %, частично с учетом метаболизма, а частично в результате неполного всасывания.

Распределение

Незначительной мерой суматриптан связывается с белками плазмы крови(14-21 %). Средний объем распределения - 170 л. Средний общий клиренс плазмы - 3160 мл/хв, а средний почечный клиренс плазмы крови - около 260 мл/мин.

Выведение

Период полувыведения препарата из организма представляет приблизительно 2 часы, хотя даны о более длинном конечном периоде полувыведения.

Выведение лекарственного препарата вне почек представляет около 80 % общего клиренса. Суматриптан метаболизуеться преимущественно с участием моноаминоксидази А. Основной продукт метаболизма - аналог индолоцтовой кислоты - выводится с мочой в виде свободной кислоты и глюкуронатив. Действие на рецепторы 5-НТ1 и 5-НТ2 не установлена. Метаболіти, которые образуются в меньших количествах, не определенные.

Нападения мигрени не имеют значимого влияния на фармакокинетику суматриптана после перорального введения.

Клинические характеристики.

Показание.

Для быстрого облегчения состояния при нападениях мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказание.

- Гиперчувствительность к суматриптану или к любому компоненту лекарственного средства.

- Инфаркт миокарда в анамнезе или ишемическая болезнь сердца, коронарный вазоспазм(стенокардия Принцметала), нарушение периферического кровообращения, включая ишемию кишечнику, применение пациентам, в которых отмеченные симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

- Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

- Тяжелая печеночная недостаточность.

- Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

- Одновременный прием препаратов, которые содержат ерготамин или производные ерготамину, включая дигидроэрготамин и метисергид(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

- Одновременный прием препаратов, которые содержат ингибиторы моноаминоксидази(Сумамігрен можно принимать через 14 сутки после последнего приема ингибиторов MAО).

- Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів(5 - HT1) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет данных о взаимодействии из пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Даны относительно совместимого приложения с лекарственными средствами, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, ограниченные. Теоретически возможные пролонгированы вазоспастические реакции, потому такое совместимое приложение противопоказанное(см. раздел "Противопоказания").

Часовой промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптану и лекарственных средств, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, неизвестный. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, которые применяются. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Сумамігрену, необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемом препаратов, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, и приемом Сумамігрену. Соответственно препараты, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Сумамігрену.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, потому одновременное их приложение противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Есть одиночные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(ІЗЗСН) (см. раздел "Особенности применения").

Особенности применения.

Суматриптан следует принимать только в случае диагностированной мигрени.

Сумамігрен не применять при лечении гемиплегическую, базилярную и офтальмоплегическую мигрень.

Как и при применении других препаратов, для купирования нападений мигрени у пациентов с не установленным раньше диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, к началу приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений(инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которая может иметь интенсивный характер и распространяться на гортань. Если такие симптомы указывают на сердечное заболевание, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан не назначают пациентам с подозрением на заболевание сердца без предыдущего обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе принадлежат женщины в постменопауному периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца(такими как гипертензия, семейная гиперхолестеринемия, диабет, курение, ожирение). Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, потому в одиночных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются серьезные кардиологические осложнения.

С осторожностью Сумамігрен следует назначать пациентам, которые находятся под надзором по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня давления крови и периферического сосудистого сопротивления.

Описанные одиночные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреалину(ІЗЗСН). Если одновременное применение Сумамігрену и СІЗЗС/ІЗЗСН является клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предыдущее обследование пациентов. Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптан/5-НТ1-агоністом.

Сумамігрен следует с осторожностью назначать пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарств, например при почечной и печеночной недостаточности(индекс А или В за Чайльдом-Пʼю).

Сумамігрен следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

Сумамігрен не следует назначать пациентам с атипичной головной болью, поскольку это может быть симптомом церебрального инсульта, преходящего ишемического нападения или внутричерепного кровотечения. Пациенты с мигренью имеют риск этих заболеваний.

Суматриптан может повлечь развитие анафилактических реакций, иногда таких, которые угрожают жизни, особенно у пациентов с аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Сумамігрену. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам. Рекомендованные дозы Сумамігрену нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых нападений мигрени ассоциируется с обострением головной боли(головная боль, предопределенная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, возникнет необходимость в прекращении лечения.

Длительное применение любых знеболювальних лекарственных средств может вызывать усиление головной боли. Если у пациента оказывается или есть подозрение на такую причину головной боли, он должен прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу. У пациентов, в которых часто или ежедневно болит голова, невзирая на регулярное применение знеболювальних лекарственных средств, следует установить причину головной боли.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместимого применения триптана и препаратов из трав, которые содержат траву зверобоя(Hypericum perforatum).

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы(типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Таблетки по 50 мг содержат краситель кошениль красна А, что может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Период беременности

Даны, о результатах применения суматриптана в терапии свыше 1000 женщин в период первого триместру беременности. Хотя эти данные являются недостаточными для окончательных выводов, они не свидетельствуют о росте риска урожденных пороков развития. Опыт применения суматриптана в период второго и третьего триместру беременности является ограниченным.

Анализ данных экспериментальных исследований на животных не свидетельствует о наличии непосредственного вредного влияния на пери- или постнатальное развитие. Впрочем есть свидетельство о снижении внутриутробной выживаемости у животных.

Применение суматриптана возможно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.

Период лактации

Было продемонстрировано, что при подкожном введении суматриптан попадает в грудное молоко.

Экспозицию у малыша можно минимизировать, если воздерживаться от грудного кормления в течение 12 часов после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния на способность к управлению автотранспортными средствами или другими механизмами не проводились.

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения Сумамігреном, потому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки Сумамігрену нельзя применять с целью профилактики нападения.

Сумамігрен рекомендуется применять как можно раньше после начала нападения мигрени, хотя он является одинаково эффективным на каждой стадии.

Рекомендованная доза Сумамігрену для взрослых - 50 мг. В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг. Для достижения соответствующего дозирования следует применять таблетки с соответствующим содержимым действующего вещества.

Если доза лекарственного средства окажется неэффективной, не нужно применять еще одну дозу во время этого же нападения. Следующую дозу Сумамігрену можно применить во время следующих нападений.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, интервал между этими дозами должен быть не менее 2 часов. Общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует глотать целыми, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет)

Опыту применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от такой у лиц молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Сумамігрену пациентам пожилого возраста не рекомендуется.

Деть.

Применять не рекомендуется, поскольку до этого времени эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены.

Передозировка

Дозы, которые превышали 400 мг(перорально), не вызывали других косвенных действий, кроме отмеченных.

Если случилась передозировка, следует наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие мероприятия.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Сумамігрену в плазме крови не установлено.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы

Головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы

Одышка.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота и блюют, которые возникают у некоторых пациентов, но их связь с применением Сумамігрену до конца не выяснена.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей

Нижеприведены симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло. Ощущение тяжести, миалгия.

Общие расстройства

Нижеприведены симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло. Боль, ощущение тепла или холода, сжимания или напряженности.

Нижеприведены симптомы главным образом имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими. Ощущение слабости, утомляемость.

Лабораторные данные

Наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Постмаркетинговые данные

Иммунная система

Реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии, крапивница.

Нервная система

Судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без любой склонности к ним.

Тремор, дистония, нистагм, скотома, тревожность.

Органы зрения

Мерцание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения(обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого нападения мигрени.

Сердечно-сосудистая система

Брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.

Пищеварительная система

Ишемический колит, диарея.

Скелетно-мышечная система и соединительная ткань

Ригидность мышц шеи, артралгия.

Психические нарушения

Возбуждение.

Кожа и подкожная ткань

Гипергидроз.

Дыхательная система

Ангина.

Срок пригодности.

5 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 или 6 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель.

Фармацевтический Завод "Польфарма" С.А./

Pharmaceutical Works «Polpharma» S.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.