Бетасерк® Рапид

Регистрационный номер: UA/15594/01/01

Импортёр: Абботт Хелскеа Продактс Б.В.
Страна: Нидерланды
Адреса импортёра: С.Д. ван Хоутенлаан 36, 1381 СП Веесп, Нидерланды

Форма

таблетки, что диспергуються в ротовой полости, по 24 мг по 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 24 мг

Виробники препарату «Бетасерк® Рапид»

Фамар Лєгль
Страна производителя: Франция
Адрес производителя: Промышленная зона № 1 - рут где Крулє, 61300 Лєгль, Франция
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАСЕРК® РАПИД

(BETASERC® RAPID)

Состав:

действующее вещество: бетагистину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 24 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводна, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон(тип А), тальк, тальк микронизований, кремнию диоксид коллоидный безводен, аспартам(E 951), калию ацесульфам, вкусовая добавка "новаминт мята перечная свежая", коригент вкусу.

Врачебная форма. Таблетки, что диспергуються в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские, без черточки, от белого к желтоватому цвету таблетки, не покрытые оболочкой, со скошенными краями и без надписей.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТX N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенными на животных и при участии людей.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и обнаруживает незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Клиническая эффективность и безопасность.

Эффективность бетагистину была показана во время исследований при участии пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты. Считается, что абсолютная биодоступность бетагистину в форме таблеток с немедленным высвобождением или таблеток, что диспергуються в ротовой полости, представляет около 1 % благодаря очень быстрому первому прохождению через печенку. Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий. Поэтому большинство фармакокинетичних исследований проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме и моче. В исследовании с использованием чувствительного биоаналитического метода было показано, что концентрация материнского соединения бетагистину в плазме крови достигает максимума в течение одного часа после введения.

При приеме препарата с модифицированным высвобождением с едой максимальная концентрация Cmax препарата ниже, чем при приеме натощак. Однако полное всасывание бетагистину подобно в обоих случаях, что указывает на то, что прием еды лишь замедляет процесс всасывания бетагистину.

Распределение.

Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту(какая не имеет фармакологической активности) с помощью ферментов МАО.

После перорального приема бетагистину концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови(но в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом является незначительным.

Линейность.

Скорость возобновления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг бетагистину, указывая на линейность фармакокинетики бетагистину, и дает возможность допустить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показание.

Симптоматическое лечение синдрома Меньера и вестибулярного головокружения у взрослых.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследование in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro, не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Это лекарственное средство содержит аспартам(E 951), что является источником фенилаланина, потому может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит цукрозу(как часть вспомогательного вещества коригенту вкуса). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахарази-изомальтази не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямого или непрямого вредного влияния относительно репродуктивной токсичности. Бетагістин не следует применять в период беременности, за исключением случаев неотложной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Бетагістин проникает в молоко крыс. Эффекты, которые наблюдались после родов в исследованиях на животных относились только к очень высоким дозам. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормление груддю и потенциальным риском для ребенка. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление груддю.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, потерей слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами.

По данным клинических исследований, которые изучали влияние препарата на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Таблетки для перорального приложения.

Таблетку необходимо положить на язык и даты ей распасться перед проглатыванием с водой или без воды.

Дозы

Бетасерк® Рапид применяют по 1 таблетке 2 разы на сутки.

В целом, суточная доза бетагистину для взрослых представляет 24-48 мг, разделенная на два или три приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Доступные также другие врачебные формы, которые дают возможность получить дозу меньше чем 48 мг на сутки.

Улучшение иногда наблюдается лишь после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу и/или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в писляреестрацийному периоде допускает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность

При участии этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

При участии этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Деть.

Препарат не рекомендуется применять детям(в возрасте до 18 лет) в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности.

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(такие как тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг.

Более серьезные осложнения(такие как судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой другими лекарственными средствами. Лечение передозировки должно включать стандартные пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции.

Нижеозначенные побочные реакции наблюдались у пациентов, которым применяли бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто(≥ 1/10), часто(от ≥1/100 к <1/10), нечасто(от ≥1/1000 к <1/100), редко(от ≥1/10000 к <1/1000), очень редко(<1/10000).

В добавление к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, также приходили спонтанные сообщения о побочных реакциях в ходе постмаркетингового приложения и были публикации в научной литературе. По имеющимся данным частоту нельзя установить, потому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Неизвестно: незначительные расстройства желудка(такие как блюет, желудочно-кишечная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные реакции обычно можно устранить, если принимать препарат с едой или уменьшить дозу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно: реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, которые возникли после регистрации лекарственного средства, являются чрезвычайно важными. Это дает возможность постоянно наблюдать за балансом пользу/риск лекарственного средства. Работникам системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок пригодности.

3 годы.

Условия хранения.

Не нуждается особенных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель.

Фамар Лєгль/Famar L'Aigle.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Промышленная зона № 1 - рут где Крулє, 61300 Лєгль, Франция/Zone Industrielle No. 1 - route de Crulai, 61300 L'Aigle, France.

Другие медикаменты этого же производителя

ДУФАЛАК® — UA/3255/01/01

Форма: сироп, 667 мг/1 мл, по 200 мл, или по 300 мл, или по 500 мл, или по 1000 мл в флаконе из полиэтилена; по 15 мл в пакетике; по 10, или по 20, или по 50 пакетики в картонной коробке

БЕТАСЕРК® — UA/0489/01/02

Форма: таблетки по 16 мг; по 15 или по 21 таблетке в блистере; по 2 блистеры в картонной упаковке; по 20 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной упаковке

ТЕВЕТЕН® — UA/3640/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг по 14 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке

БЕТАСЕРК® — UA/0489/01/01

Форма: таблетки по 8 мг; по 15 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной упаковке; по 30 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке; по 25 таблетки в блистере; по 4 блистеры в картонной упаковке

ФЕМОСТОН® — UA/4836/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2 мг + таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2 мг/10 мг; комби-упаковка № 28(28х1); № 56(28х2); № 84(28х3) : 14 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, кирпично-красного цвета по 2 мг + 14 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета по 2 мг/10 мг в блистере; по 1 или 2, или 3 блистеры в коробке