Бетакор

Регистрационный номер: UA/7013/01/01

Импортёр: АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 04073, г. Киев, ул. Копиливська, 38

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг; по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке

Состав

1 таблетка содержит бетаксололу гидрохлориду 20 мг

Виробники препарату «Бетакор»

АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 04073, г. Киев, ул. Копиливська, 38
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТАКОР

(BETACOR)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит бетаксололу гидрохлориду 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

оболочка: cуміш для пленочного покрытия Opadry II White (гипромелоза, лактозы моногидрат
полиетиленгликоль, титану диоксид(Е 171), триацетин).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с черточкой, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Селективные блокаторы адренорецепторов беты.

Код АТХ С07А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

- кардиоселективной бета-адреноблокуючею действием;

- отсутствием частичной агонистической активности(то есть не проявляет собственную симпатомиметическую активность);

- слабым мембраностабилизуючим эффектом(подобно хинидину или к местным анестетикив) в концентрациях, которые превышают рекомендованные терапевтические дозы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Лекарственное средство быстро и полностью всасывается после перорального приема при очень небольшом эффекте "первого прохождения" через печенку и очень высокой биодоступности - приблизительно 85 %, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном приложении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 %.

Метаболизм. Объем распределения представляет приблизительно 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболити, и только 10-15 % бетаксололу оказывается в моче в неизменном состоянии. Основной путь элиминации - через почки.

Выведение. Период полувыведения бетаксололу из организма представляет 15-20 часы.

Клинические характеристики

Показание

Артериальная гипертензия. Профилактика нападений стенокардии напряжения.

Противопоказание.

- Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких;

- сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II - III степени у больных, которые не имеют водителя ритма;

- стенокардия Принцметала(противопоказанная монотерапия препаратом при изолированной/ типичной форме этого заболевания);

- дисфункция синусового узла(включая синоатриальну блокаду);

- брадикардия(частота сердечных сокращений < 45-50 уд/хв);

- тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения;

- нелеченая феохромоцитома;

- артериальная гипотензия;

- гиперчувствительность к бетаксололу;

- анафилактические реакции в анамнезе;

- метаболический ацидоз.

Лекарственное средство противопоказано для применения в комбинации из флоктафенином и сультопри-

дом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение лекарственного средства не рекомендуется в комбинации из амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземиею, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Брадикардия может быть предопределена целым рядом лекарственных средств : бета-адреноблокаторами, антиаритмичными препаратами класса Іа(хинидин, дизопирамид), класса ІІІ(амиодарон и соталол), класса IY(дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинестерази, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение лекарственного средства с отмеченными ниже препаратами.

Флоктафенін. В случае шока или артериальной гипотензии, предопределенной флоктафенином, бета-адреноблокатори вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца(чрезмерная брадикардия), предопределенная адитивним эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять лекарственное средство с отмеченными ниже препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов(бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма(чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность(синергичное действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для больных пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократительности, автоматизма и проводимости(притеснение симпатичных компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять лекарственное средство с отмеченными ниже препаратами.

Ингаляционные анестетики, которые содержат галоген. Бета-адреноблокатори вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций(во время операции притеснения адренорецепторов беты можно устранить с помощью стимуляторов беты). Как правило, терапию блокаторами беты не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о лечении, которое проводится.

Лекарственные средства, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "torsades de pointes"(кроме сультоприду). Антиаритмичные лекарственные средства класса Іа(хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и классу ІІІ(амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазину(хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды(амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенони(дроперидол, галоперидол), другие нейролептики(пимозид) и другие лекарственные средства(цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа "torsades de pointes"(гипокалиемия является провоцирующим фактором).

Нужен клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократительности, автоматизма и проводимости(притеснение симпатичных компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужен контроль артериального давления и корректировка дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетический сульфонамид. Все блокаторы беты могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения(см. раздел "Особенности применения").

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинестерази(амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии(адитивна действие). Нужен регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия(клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин(внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов(снижение метаболизма лидокаина в печенке). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые нуждаются особенного внимания.

Нестероидные противовоспалительные препараты(системного действия), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ- 2. Снижение гипотензивного эффекта(притеснение вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка жидкости и натрия пиразолоновими производными).

Блокаторы кальциевых каналов(дигидропиридин). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные из имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии(адитивна действие).

Мефлохін. Риск брадикардии(адитивна действие относительно развития брадикардии).

Дипиридамол(внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокатори, которые применяются в урологии(альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Аміфостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация которая может продлевать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Фінголімод. Одновременное применение финголимоду с блокаторами беты может потенцировать брадикардичний эффект и потому эта комбинация не рекомендованная. Если нужно одновременное приложение, необходим соответствующий мониторинг с момента начала лечения; рекомендовано по меньшей мере проводить ночной мониторинг.

Йодосодержащие контрастные вещества. В случае возникновения шока или артериальной гипотензии на введение йодосодержащих контрастных веществ блокаторы беты вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Когда возможно, лечение блокаторами беты надо остановить перед проведением радиографического исследования. Если применение является необходимым, врач должен иметь возможности проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта(задержка воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).

Особенности применения

Никогда не следует внезапно прекращать лечения лекарственным средством у больных со стенокардией: резкое прекращение приема лекарственного средства может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркта миокарда или внезапного летального следствия.

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземиею, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Меры предосторожностей при применении.

Отмена лекарственного средства. Лечения лекарственным средством не следует прекращать внезапно, особенно для больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, во избежание прогресса стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких. Бета-адреноблокатори можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

При развитии нападений во время лечения можно применять бронходилататори(бета2-адреноміметики).

Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерной сердечной недостаточностью лекарственное средство при необходимости можно применять под тщательным медицинским надзором в низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии спокойствия ниже 50-55 ударов за минуту и у больного есть клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада И степени. Учитывая негативный дромотропний эффект блокаторов беты, лекарственное средство с осторожностью следует назначать пациентам с атриовентрикулярной блокадой И степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и длительность нападений стенокардии могут увеличиться при применении блокаторов беты у больных стенокардией Принцметала. Применение лекарственного средства возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушение периферического кровообращения. Бета-адреноблокатори могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения(болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективний бета-блокатор с наличием свойств частичного агонисту рецепторов беты; назначать его след с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторив для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста обязательным является строгое соответствие согласно противопоказаний. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным надзором(см. раздел "Способ применения и дозы").

Больные с почечной недостаточностью. Для больных с почечной недостаточностью дозирования необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина у крови или клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты, больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенная потливость(см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" и "Побочные реакции").

Псориаз. Назначение лекарственного средства нуждается тщательной оценки необходимости его приложения, поскольку есть сообщение об ухудшении состояния больных псориазом во время лечения бета-адреноблокаторами(см. раздел "Побочные реакции").

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с применением флоктафенину(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения этого стану обычными дозами адреналина.

Общая анестезия. Блокаторы Беты вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами беты снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризив. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение блокатором беты.

При необходимости прекращения лечения и отмены лекарственного средства считается достаточным 48 часы для возобновления чувствительности к катехоламинам.

Терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать:

- у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать лекарственное средство к операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторив;

- в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно.

Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард наименьшей мерой, а потеря крови должна быть компенсирована.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада адренорецепторов беты предопределяет снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. За пациентами, которые получают блокаторы беты и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный адитивний эффект этих лекарственных средств.

Тиреотоксикоз. Блокаторы Беты маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать позитивную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Лекарственное средство содержит лактозу, потому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо/галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Тератогенный аспект. Доныне нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а также информации о выявлении врожденных пороков развития.

Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокатора хранится в течение нескольких дней после рождения в новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хоть данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не меньше хранится возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии(см. раздел "Передозировки"), а также следует избегать применения плазмозаменителей(через риск развития острого отека легких). Также есть сообщение о случаях развития брадикардии, респираторного дистрес-синдрому и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательный надзор за новорожденным в специализированных условиях(контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дни жизнь).

В связи с этим применение бетаксололу в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата преобладает возможные риски.

Кормление груддю.

Бета-адреноблокатори проникают в грудное молоко. Кормление груддю в период лечения лекарственным средством следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии в новорожденных не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование из изучения влияния бетаксололу на способность руководить автотранспортом не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики нападений стенокардии напряжения - 1 таблетка по 20 мг на сутки.

Дозирование для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксололу уменьшается со снижением функций почек. Дозу необходимо адаптировать к состоянию функций почек больного : при клиренсе креатинина ³ 20 мл/хв коррекция дозы не нужна. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови(в среднем 4 сутки).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 20 мл/хв) рекомендованная начальная доза представляет 10 мг на сутки(независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).

Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательное клиническое наблюдение.

Деть. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям не установлены, потому применение его этой категории пациентов противопоказанное.

Передозировка

Симптомы передозировки лекарственного средства : брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести:

· 1-2 мг атропина внутривенно;

· 1 мг глюкагону(введение препарата повторять при необходимости);

· при необходимости проводить медленную инфузию 25 мкг изопреналину или вводить 2,5-10 мкг/кг/хв добутамину.

При сердечной декомпенсации в новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокатори :

· глюкагон в дозе 0,3 мг/кг массы тела;

· госпитализация в отделение интенсивной терапии;

· изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время, под надзором специалиста.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные реакции, включая псориазоподибни высыпание или обострение псориаза(см. раздел "Особенности применения"); крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; дистальная парестезия; летаргия.

Со стороны органов зрения : ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Со стороны психики: астения, бессонница, усталость; депрессия; ночные кошмары, спутывание сознания, галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечной системы: желудочно-кишечные расстройства(боль в животе, диарея, тошнота и блюет).

Со стороны метаболизма и нутритивни расстройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия(возможно, тяжелая); замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей; синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения : бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалось клиническими проявлениями типа системного красного вовчака, что проходили после прекращения лечения.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БЕТАКОР

(BETACOR)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят(тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White(гипромеллоза, лактозы моногидрат, полиетиленгликоль, титана диоксид(Е 171), триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код ATХ С07А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

- кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

- отсутствием частичной агонистической активности(т.е. не проявляет собственной симпатомиметической активности);

- слабым мембраностабилизирующим эффектом(подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Лекарственное средство быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте "Первого прохождения" через пекут и очень высокой биодоступности - примерно 85 %, что обеспечивает незначительные отличия эго концентрации в плазме крови в разных пациентов или в одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 %.

Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15 % бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации - через почки.

Выведение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

- Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких;

- сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II - III степени в больных, которые не имеют водителя ритма;

- стенокардия Принцметала(противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типовой форме этого заболевания);

- дисфункция синусового узла(включая синоатриальную блокаду);

- брадикардия(частота сердечных сокращений < 45-50 уд/мин);

- тяжелые формы синдрома Рейно и вторых нарушений периферического кровообращения;

- нелеченная феохромоцитома;

- артериальная гипотензия;

- гиперчувствительность к бетаксололу:

- анафилактические реакции в анамнезе;

- метаболический ацидоз.

Лекарственное средство противопоказано для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение лекарственного средства не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожден-

ной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Брадикардия может быть обусловлена рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Іа(хинидин, дизопирамид), класса ІІІ(амиодарон и соталол), класса IY(дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуанфанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение лекарственного средства с указанными нижет препаратами.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета- адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно- сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца(чрезмерная брадикардия), обусловленное аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять лекарственное средство с указанными нижет препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов(бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма(чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность(синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для больных пожилого возраста или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости(угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять лекарственное средство с указанными нижет препаратами.

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета- адреноблокаторы вызывают снижение сердечно- сосудистых компенсаторных реакций(во время операции угнетение бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапию блокаторами беты не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о лечении, которое проводится.

Лекарственные средства, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "torsades de pointes"(кроме сультоприда). Антиаритмические лекарственные средства класса Іа(хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса ІІІ(амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина(хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды(амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны(дроперидол, галоперидол), другие нейролептики(пимозид) и другие лекарственные средства(цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение черточка развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа "torsades de pointes"(гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости(угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографи -

ческий контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все бета- блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения(см. раздел "Особенности применения"). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилит самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы(амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии(аддитивное действие).

Необходим регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия(клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводит клинический контроль.

Лидокаин(внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов(снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после эго прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, требующие особого внимания.

Нестероидные противовоспалительные препарата(системного действия), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ- 2. Снижение гипотензивного эффекта(угнетение вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержание жидкости и натрия пиразолоновыми производными).

Блокаторы кальциевых каналов(дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения в пациентов с латентной или неконтролированной сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные с имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии(аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии(аддитивное действие относительно развития брадикардии).

Дипиридамол(внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа- блокаторы, применяющиеся в урологии(альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может удлинять время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Финголимод. Одновременное применение финголимода с блокаторами беты может потенцировать брадикардический эффект и поэтому эта комбинация не рекомендованная. Если нужно одновременное применение, необходим соответствующий мониторинг с момента начала лечения; рекомендовано как минимум проводит ночной мониторинг.

Йодсодержащие контрастные вещества. В случае возникновения шока или артериальной гипотензии на введение йодсодержащих контрастных веществ бета- блокаторы вызывают снижение сердечно- сосудистых компенсаторных реакций.

Когда возможно, лечение блокаторами беты следует прекратить перед проведением радиографического исследования. Если применение является необходимым, врач должен иметь возможность проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта(задержание воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).

Особенности применения

Никогда не следует внезапно прекращать лечение лекарственным средством в болных со стенокардией: резкое прекращение применения лекарственного средства может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапному летальному исходу.

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Меры предосторожности при применении.

Отмена лекарственного средства. Лечение лекарственным средством не следует прекращать внезапно, особенно для болных с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких. Бета- адреноблокаторы можно назначат только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.

При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры(бета2-адреномиметики).

Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерной сердечной недостаточностью лекарственное средство при необходимости можно применять под тщательным медицинским наблюдением в низких дозах, которые постепенно повышаются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя нижет 50-55 ударов за минуту и в больного есть клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада И степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-блокаторов, лекарственное средство с осторожностью следует назначат пациентам с атриовентрикулярной блокадой И степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и длительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов в больных со стенокардией Принцметала.

Применение лекарственного средства возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии, что лечение проводит одновременно с применением сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения. Бета- адреноблокаторы могут приводит к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения(болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов; назначат эго следует с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилого возраста. В пациентов пожилого возраста обязательным является строгое соблюдение рекомендаций относительно противопоказаний. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением(см. раздел "Способ применения и дозы").

Больные с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости вот концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилит самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенная потливость(см. разделы "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами" и "Побочные реакции").

Псориаз. Назначение лекарственного средства требует тщательной оценки необходимости эго применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных с псориазом во время лечения бета-адреноблокаторами(см. раздел "Побочные реакции").

Аллергические реакции. В пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанных с применением флоктафенина(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами"), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.

Общая анестезия. Бета- блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами беты снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Следует сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение блокатором беты.

При необходимости прекращения лечения и отмены лекарственного средства считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать:

- в больных с коронарной недостаточностью, которым желательно применять лекарственное средство к операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

- в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно.

Больного нужно защитить вот последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, угнетающие миокард в наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов обусловливает снижение внутриглазного давления и может приводит к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет бетаксолол. За пациентами, применяющими бета- блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установит наблюдение, учитывая возможный аддитивный эффект этих лекарственных средств.

Тиреотоксикоз. Бета- блокаторы маскируют сердечно- сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому эго противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо/галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.
Тератогенный аспект. В настоящее время нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а также информации о выявлении врожденных пороков развития.

Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения в новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии(см. раздел "Передозировка"), а также следует избегать применения плазмозаменителей(из-за черточка развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях(контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза вот применения препарата превышает возможные черточки.

Кормление грудью.

Бета- адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения лекарственным средством следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии в новорожденных не исследовался.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Исследования по изучению влияния бетаксолола на способность управления автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема данного препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения - 1 таблетка по 20 мг в сутки.

Дозирование для больных с почечной недостаточностью. В больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек. Дозу необходимо адаптировать к состоянию почечной функции больного: при клиренсе креатинина ³ 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако рекомендуется проводит клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения к достижения равновесных уровней препарата в крови(в среднем 4 суток).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки(независимо вот частоты и расписания процедур диализа в больных, которым проводится гемодиализ).

Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Дети. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства в детей не установлены, поэтому применение эго этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Симптомы передозировки лекарственного средства: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести:

· 1-2 мг атропина внутривенно;

· 1 мг глюкагона(введение препарата повторит при необходимости);

· при необходимости провести медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводит 2,5-10 мкг/кг/мин добутамина.

При сердечной декомпенсации в новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета- адреноблокаторы:

· глюкагон в дозе 0,3 мг/кг массы тела;

· госпитализация в отделение интенсивной терапии;

· изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время, под наблюдением специалиста.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобную сыпь или обострение псориаза(см. раздел "Особенности применения"); крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; дистальная парестезия; летаргия.

Со стороны органов зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Со стороны психики: астения, бессонница, усталость; депрессия; ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечной системы: желудочно- кишечные расстройства(боль в животе, диарея, тошнота и рвота).

Со стороны метаболизма и нутритивные растройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия(возможно, тяжелая); замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей; синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, которые проходят после прекращения лечения.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.По 10 таблетки в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

Другие медикаменты этого же производителя

ФОЛЛИЕВАЯ КИСЛОТА — UA/6692/01/01

Форма: таблетки по 1 мг; по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в пачке; по 10 таблетки в блистерах

ВИТАМИН Е МАСЛИЧЕН — UA/13966/01/01

Форма: жидкость масляниста(субстанция) в бочках металлических для производства нестерильных лекарственных средств

АРТИШОКУ СУХОЙ ЭКСТРАКТ 2,5 % — UA/12021/01/01

Форма: порошок(субстанция) в пакетах двойных полиэтиленовых для фармацевтического приложения

НИТРОКСОЛИН — UA/5177/01/01

Форма: порошок кристаллический(субстанция) в пакетах двойных полиэтиленовых для фармацевтического приложения

ИРБЕСАРТАН — UA/12669/01/01

Форма: порошок кристаллический(субстанция) в пакетах полиэтиленовых, ламинируемых алюминием, для производства нестерильных врачебных форм