Медопексол

Инструкция по применению

МЕДОПЕКСОЛ

(MEDOPEXOLE)

Состав

действующее вещество: pramipexole;

1 таблетка содержит прамипексолу дигидрохлориду моногидрату 0,125 мг, что эквивалентно прамипексолу 0,088 мг; или прамипексолу дигидрохлориду моногидрату 0,25 мг, что эквивалентно прамипексолу 0,18 мг; или прамипексолу дигидрохлориду моногидрату 1 мг, что эквивалентно прамипексолу 0,7 мг;

вспомогательные вещества: маннит(E 421), крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 0,088 мг: белые круглые плоские таблетки диаметром приблизительно 6,5 мм;

таблетки по 0,18 мг: белые двояковыпуклые вытянутые таблетки с черточками с обеих сторон. Размеры приблизительно 8 х 4 мм;

таблетки по 0,7 мг: белые круглые плоские таблетки с черточкой с одной стороны. Диаметр приблизительно 9 мм

Фармакотерапевтична группа. Допамінергічні средства. Агонисты допамина.

Код АТХ N04B C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Праміпексол является допаминовим агонистом с высокой селективностью и специфичностью к допаминових рецепторам подтипа D2, и имеет подавляющее родство из D3- рецепторами, он отмечается полной внутренней активностью.

Праміпексол облегчает паркинсонични двигательные нарушения путем стимуляции допаминових рецепторов стриатуму(полосатого тела). Исследования на животных продемонстрировали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и обращение допамина.

Точный механизм действия прамипексолу при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног в целом неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на привлечение первичной допаминергичной системы.

Фармакокинетика.

Праміпексол быстро и полностью всасывается после перорального приложения. Абсолютная биодоступность представляет свыше 90 %. Максимальных концентраций в плазме регистрируются между 1-м и 3-м часом. Скорость всасывания не уменьшается при одновременном приеме еды, но не уменьшается общий уровень всасывания. Праміпексолу присущая линейная кинетика и, независимо от врачебной формы, относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов.

У людей связывания прамипексолу с белками является очень низким(< 20 %), а объем распределения - большим(400 л).

Праміпексол метаболизуеться у людей только в незначительном количестве.

Выведение почками неизмененного прамипексолу является важнейшим путем элиминации. Приблизительно 90 % дозы, меченой 14C, выводится почками, тогда как менее 2 % определяется в калении. Общий клиренс прамипексолу представляет приблизительно 500 мл/хв, а почечный - приблизительно 400 мл/мин. Период полувыведения(t ½) - от 8 часов у молодых пациентов до 12 часов у лиц пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание

Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых: как монотерапия(без леводопи) или в комбинации из леводопой в течение течения заболевания к поздним стадиям, когда эффект леводопи снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта(феномен "включения-исключения").

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренного к тяжелой степени у взрослых(дозами не выше 0,75 мг).

Противопоказание

Гиперчувствительность к прамипексолу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Связывание с белками плазмы. Праміпексол у людей связывается с белками плазмы очень незначительной мерой(< 20 %) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который влияет на связывание белков плазмы или элиминацию путем биотрансформации, является маловероятным. Поскольку антихолинергични средства елиминуються преимущественно щляхом метаболизму в печенке, взаимодействие маловероятно. Взаимодействую с антихолинергичними средствами не исследовали. Фармакокінетичної взаимодействия между селегинином и леводопой нет.

Ингибиторы/конкуренты активного пути почечной элиминации.

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексолу приблизительно на 34 %, вероятно путем притеснения системы транспорта катионной ренальной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную ренальну канальцеву секрецию или сами елиминуються этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать из прамипексолом и приводить к уменьшению клиренсу прамипексолу. При одновременном применении этих лекарственных средств из Медопексолом следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексолу.

Комбинация из леводопой.

Во время увеличения дозы Медопексолу пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется уменьшение дозы леводопи, а дозы других протипаркинсоничних средств оставляют неизменными.

Через возможное адитивний влияние следует обнаруживать осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или алкоголь в комбинации из прамипексолом(см. разделы "Особенности применения", "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами" и "Побочные реакции").

Антипсихотические лекарственные средства.

Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств из прамипексолом(см. раздел "Особенности применения"), если возможны антагонистичные эффекты.

Особенности применения

Назначать Медопексол пациентам с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек в уменьшенных дозах предлагается в соответствии с разделом "Способ применения и дозы".

Галлюцинации. Галлюцинации - известны побочные реакции лечения допаминовими агонистами и леводопой. Пациентов необходимо проинформировать, что могут возникнуть галлюцинации(в большинстве случаев зрению).

Дискинезия. При комбинированной терапии из леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в начале титрования Медопексолу. В таком случае дозу леводопи нужно снизить.

Внезапное нападение сонливости и сонливость. Применение прамипексолу связано с сонливостью и эпизодами внезапного нападения сонливости, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были нечастые сообщения о внезапном нападении сонливости во время ежедневной активности, в некоторых случаях - без осознания или предупредительных признаков. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости выявить осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами во время лечения Медопексолом. Пациентам с сонливостью та/або эпизодами внезапного нападения сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с техникой. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы или сокращения срока лечения. Через возможное адитивний влияние следует обнаруживать осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или алкоголь в комбинации из прамипексолом(см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий", "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами" и "Побочные реакции").

Расстройства контроля над побуждением. Пациентов следует тщательным образом контролировать относительно развития расстройств контроля над побуждением. Пациенты и лица, которые за нимим присматривают, должны знать, что при лечении агонистами допамина, включая Медопексол, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологический поезд в азартные игры, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивная растрату денег, переедания и компульсивное употребление еды.

При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы или прекращения приема препарата.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. В случае тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергичной терапией.

Пациенты с расстройствами психики. Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами допамина лишь в случае, когда потенциальная польза от применения преобладает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств из прамипексолом.

Нейролептический злокачественный синдром. Симптомы, которые напоминают нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены допаминергичного лечения.

Офтальмологическое обследование. Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае расстройства зрения.

Аугментація. Лечение синдрома беспокойных ног допаминергичними препаратами может повлечь аугментацию. Аугментація проявляется в форме раннего появления симптомов вечером(или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Влияние на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Медопексол можно применять во время беременности только в случае, когда потенциальная польза больше потенциального риска для плода.

Поскольку лечение Медопексолом подавляет секрецию пролактину, возможное уменьшение лактации. Экскреция прамипексолу в грудное молоко не изучалась у женщин. Медопексол не рекомендуют применять в течение периода кормления груддю. Если нельзя избежать применения Медопексолу, следует прекратить кормление груддю.

Исследований относительно влияния на фертильность человека не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Медопексол может иметь значительное влияние на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Возможное появление галлюцинаций или сонливости.

Пациентам с сонливостью та/або эпизодами внезапного нападения сонливости во время применения Медопексолу следует воздерживаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ухудшение бдительности повышает риск серьезного повреждения или смерти.

Способ применения и дозы

( Вся информация относительно дозирования касается формы прамипексолу в виде прамипексолу дигидрохлориду).

Болезнь Паркинсона

Суточную дозу следует принимать в 3 приемы одинаковыми частями.

Начальное лечение.

Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, из начальной 0,375 мг на сутки каждые 5-7 дни как приведено ниже. Если у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать к достижению максимального терапевтического эффекта.

При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу нужно увеличивать на 0,75 мг еженедельно к максимальной, которая представляет 4,5 мг на сутки. Однако следует иметь в виду, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз выше 1,5 мг на сутки.

Поддерживающая терапия.

Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг к максимальной 4,5 мг на сутки. Во время увеличения дозы эффект лечения наблюдали начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшую корректировку дозы нужно осуществлять в зависимости от клинического ответа и побочных реакций. При прогрессирующей болезни Паркинсона доза выше 1,5 мг на сутки может быть целесообразными для пациентов, для которых планируется уменьшение дозы леводопи при комбинированной терапии из леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопи в случае увеличения дозы Медопексолу и во время поддерживающей терапии, в зависимости от реакции пациента(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Прекращение лечения.

Внезапное прерывание допаминергичной терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Дозу прамипексолу следует уменьшать на 0,75 мг на сутки до суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг на сутки(см. раздел "Особенности дозирования").

Дозирование для больных с нарушением функции почек.

Выделение прамипексолу зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина свыше 50 мл/хв не нуждаются уменьшения суточной дозы или частоты приема.

Пациентам с клиренсом креатинина 20-50 мл/хв начальную суточную дозу Медопексолу следует применять в два приема, начиная с 0,125 мг дважды на сутки(0,25 мг/сутки). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексолу 2,25 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/хв суточную дозу Медопексолу следует применять в один прием, начиная с 0,125 мг/сутки. Нельзя превышать максимальную суточную дозу прамипексолу 1,5 мг.

При ухудшении почечной функции на фоне поддерживающей терапии суточную дозу Медопексолу уменьшают на столько процентов, на сколько состоялось уменьшение уровня клиренсу креатинина. Например, при условии снижения клиренса креатинина на 30 % суточную дозу Медопексолу уменьшают на 30 %. Суточную дозу можно применять в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/хв, и в один, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин.

Дозирование для больных с нарушением функции печенки.

Для пациентов с нарушением функции печенки уменьшения дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печенки на фармакокинетику прамипексолу не исследовалось.

Синдром беспокойных ног

Рекомендованная начальная доза Медопексолу представляет 0,125 мг один раз на сутки за 2-3 часы до сна. Для пациентов, которые нуждаются дополнительного облегчения симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дни к максимальной дозе 0,75 мг на сутки(как приведено ниже в таблице).

Прекращение лечения.

Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, применение Медопексолу можно прекращать без постепенного уменьшения дозы.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

Выведение Медопексолу из организма зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина выше 20 мл/хв не потребно уменьшать суточную дозу.

Применение прамипексолу не изучалось у пациентов, которые находятся на гемодиализе, и у пациентов с тяжелой степенью нарушениям функции почек.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печенки.

Для пациентов с нарушением функции печенки уменьшения дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками.

Способ применения.

Таблетки необходимо принимать перорально, запивая водой, во время приема еды или в другое время.

Деть.

Болезнь Паркинсона. Беспечность и эффективность Медопексолу для детей(в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснование возможности применения Медопексолу детям при болезни Паркинсона нет.

Синдром беспокойных ног. Применение Медопексолу не рекомендуется детям(до 18 лет) через недостаточность данных из безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Медопексол не следует применять детям или подросткам с синдромом Туретта через негативное соотношение преимущества/риска такого лечения.

Передозировка

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамичним профилем допаминового агониста, включают тошноту, блюет, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждения и артериальную гипотензию. Антидот при передозировке допаминовим агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы можно назначать нейролептики. Лечения пациентов с передозировкой может нуждаться общих поддерживающих мероприятий, в частности промывание желудка, внутривенного введения жидкости и контроля работы сердца с помощью электрокардиографии.

Побочные реакции

Болезнь Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом побочными рекциями были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышается при применении доз выше 1,5 мг на сутки(см. раздел "Способ применения и дозы"). Самой частой побочной реакцией при приеме в комбинации из леводопой есть дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруеться слишком быстро.

Инфекции и инвазия : пневмония.

Психические расстройства: нарушение сна, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, спутывание сознания, галлюцинации, бессонницы, переїдання1, патологический поезд к посещению магазинов, мания, гіперфагія1, гиперсексуальность, расстройства либидо, паранойя, патологический поезд к азартным играм, обеспокоенности.

Со стороны нервной системы: головокружение, дискинезия, сонливость, головная боль, амнезия, гиперкинезия, внезапное нападение сонливости, синкопе.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшения остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердечная недостатність1.

Со стороны дыхательной системы: одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, блюет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : гиперчувствительность, зуд, высыпание.

Общие заболевания: утомляемость, периферические отеки.

Исследование: уменьшение массы тела, включая снижение аппетита; увеличение массы тела.

1 Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговом периоде.

Синдром беспокойных ног.

У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом самыми частыми побочными реакциями были тошнота, головная боль, головокружение и утомляемость.

Инфекции и инвазия : пневмонія1.

Психические расстройства: нарушение сна, бессонницы, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, такая как переедание, патологический поезд к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологический поезд к азартных ігор1; спутывание сознания, мания, галлюцинации, гіперфагія1, расстройства либидо, параноя1, обеспокоенность.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, амнезія1, дискинезия, гіперкінезія1, внезапное нападение сонливости, синкопе.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшения остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой: сердечная недостатність1, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, блюет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : гиперчувствительность, зуд, высыпание.

Общие расстройства: утомляемость, периферические отеки.

Исследование: уменьшение массы тела, включая снижение аппетита; увеличение массы тела.

1 Эта побочная реакция наблюдалась в пост маркетинговом периоде.

Сонливость. Применение прамипексолу часто связано с сонливостью, иногда с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного нападения сонливости(см. раздел "Особенности применения").

Расстройства либидо. Применение прамипексолу нечасто может вызывать расстройства либидо(повышение или снижение).

Расстройства контроля над побуждением. При лечении агонистами дофамина, включая Медопексол, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологический поезд в азартные игры, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивную растрату денег, переедания и компульсивное употребление еды(см. раздел "Особенности применения").

Сердечная недостаточность. Сердечная недостаточность наблюдалась у пациентов, которые применяли прамипексол.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. По 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Спеціфар СА / Specifar SA.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1, 28 ул. Октовріу, Ажиа Варвара, 12351, Греция/

1, 28 Octovriou str., Agia Varvara, 12351, Greece.

Заявитель

Медокемі ЛТД / Medochemie LTD.

Местонахождение заявителя

1-10, ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.