Цефуроксим Сандоз®

Инструкция по применению

Цефуроксим САНДОЗ®

(Cefuroximе SANDOZ®)

Состав

действующее вещество: cefuroxime;

1 таблетка содержит цефуроксиму аксетилу эквивалентно 250 мг или 500 мг цефуроксиму;

вспомогательные вещества: натрию лаурилсульфат, коповидон, натрию кроскармелоза, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, маннит(Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, тальк;

оболочка: маннит(Е 421), крахмал растворимый, тальк, титану диоксид(Е 171), аспартам(Е 951).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 250 мг: вытянутые двояковыпуклые с черточками с обеих сторон, от белого к свитло-жовтого цвету;

таблетки по 500 мг: вытянутые двояковыпуклые, от белого к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Цефалоспорини второго поколения.

Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефуроксиму аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксиму, какой стойкий к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксиму является результатом притеснения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, в случае наличия, обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно имеет активность относительно таких микроорганизмов in vitro:

* Все метицилинрезистентни S. aureus является нечувствительными к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксиму аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизует на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксиму попадает в кровообращение.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после употребления еды. Максимальный уровень цефуроксиму в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2-3 часы после приема препарата. Период полувыведения препарата представляет приблизительно 1-1,5 часы. Уровень связывания с белками - 33-55 % в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенециду увеличивает площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) на 50 %.

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Клинические характеристики

Показание

Цефуроксим Сандоз® предназначен для лечения инфекций, которые перечислены ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

- острый бактериальный синусит;

- острый средний отит;

- обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетилу;

- цистит;

- пиелонефрит;

- неускладнени инфекции кожи и мягких тканей;

- ранние проявления болезни Лайма.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам, цефуроксиму и к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе(например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамних антибиотиков другого типа(пенициллинов, монобактамив и карбапенемив).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксиму и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после употребления еды.

Как и другие антибиотики, цефуроксиму аксетил может иметь влияние на флору кишечнику, который приведет к уменьшению реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при фероцианидному тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом, рекомендуется использовать глюкозооксидазну или гексокиназну методики. Цефуроксим не влияет на лужно-пикратний анализ определения креатинина.

Одновременное приложение из пробенецидом приводит к значительному увеличению показателей максимальной концентрации, AUC и периоду полураспада цефуроксиму. Поэтому одновременное приложение из пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное приложение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения(МНВ).

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.

При лечении цефалоспоринами были сообщения о позитивном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности. Особенную осторожность следует соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамни антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамних противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и одиночные летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, или наблюдались у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринив или бета-лактамних лекарственных средств других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамних лекарственных средств.

Применение цефуроксиму аксетилу(так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов(например, Enterococci, Clostridium difficile), который может прежде всего требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит от легкой формы к угрожающему для жизни состоянию. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея под время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент чувствует резкую схваткообразную боль в животе, лечение необходимо немедленно прекратить и провести тщательное обследование пациента.

Во время лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия цефуроксиму на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма - спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, который проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода из парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией для медицинского применения цефуроксиму натрия.

С особенной осторожностью следует применять цефуроксим пациентам с фенилкетонурией, поскольку оболочка таблетки содержит аспартам(Е 951).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Существуют ограниченные данные относительно применения цефуроксиму у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксиму аксетилу на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Препарат следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Период кормления груддю. Цефуроксим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями может понадобиться прекращение кормления груддю. Также следует учитывать возможность сенсибилизуючеи действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают в период кормления груддю только после оценки врачом соотношения пользы и рисков при его приложении.

Фертильность. Отсутствующие даны относительно влияния цефуроксиму аксетилу на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влиянию этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может повлечь головокружение, пациентов следует предупреждать, что руководить автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Способ применения и дозы

Чувствительность к антибиотику может изменяться со временем и в зависимости от региона. В случае необходимости следует обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику.

Обычно длительность лечения представляет 7 дни(может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Дозирование препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведено в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети(³ 40 кг) : Таблица 1

Деть(< 40 кг) Таблица 2

Таблетки по 250 мг имеют черточку с обеих сторон, их можно делить на уровне дозы по 125 мг.

Опыту применения цефуроксиму аксетилу детям в возрасте до 3 месяцев нет. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Таблетки цефуроксиму ацетила и гранулы цефуроксиму ацетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, потому эти врачебные формы не являются взаимозаменяемыми при пересчете в миллиграммах.

Цефуроксиму аксетил выпускается также в виде натриевой соли для парентерального приложения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе из парентерального введения на пероральное, если для этого есть клинические показания.

Последовательная терапия.

Обострение хронического бронхита : 750 мг цефуроксиму натрия 2-3 разы на сутки(внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с дальнейшим применением цефуроксиму аксетилу по 500 мг 2 разы на сутки перорально в течение 5-10 дней.

Длительность как парентерального, так и перорального лечения необходимо определять с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Больные с почечной недостаточностью.

Цефуроксим выводится главным образом почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксиму, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию(см. таблицу ниже).

Больные с печеночной недостаточностью.

Нет данных о применении этого лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печенки. Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, ожидается, что имеющиеся нарушения функции печенки не будут влиять на фармакокинетику цефуроксиму.

Деть.

Опыту применения цефуроксиму аксетилу для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Передозировка

При передозировке цефалоспоринив возможны неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом откорректирована для пациентов с нарушением функции почек. Уровень цефуроксиму в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Косвенные действия при применении цефуроксиму аксетилу выражены умеренно и имеют в основном оборотный характер. Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированные за органами и системами и за частотой их возникновения. За частотой возникновения распределены на такие категории: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 и < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 и < 1/100), редко(≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестно(частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазия : часто - чрезмерный рост Candida; неизвестно - чрезмерный рост Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : часто - эозинофилия; нечасто - позитивный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения(иногда глубокая); очень редко - гемолитическая анемия.

Цефалоспорини как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к позитивной пробе Кумбса(влияние на определение совместимости крови) и(очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе нечасто - кожные высыпания; редко - крапивница, зуд; очень редко - медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия; неизвестно - реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе; нечасто - блюет; редко - псевдомембранозный колит(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень редко - желтуха(главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани : очень редко - полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(экзантематозный некролиз); неизвестно - ангионевротический отек.

Деть.

Профиль безопасности применения цефуроксиму у детей отвечает аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблетки в блистере, по 2(7 × 2) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сандоз ГмбХ - ТехОпс.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.