Цефма

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕФМА

(CEFMA)

Состав

действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит цефподоксиму проксетил, что отвечает 100 мг или 200 мг цефподоксиму;

вспомогательные вещества: натрию лаурилсульфат, магнию стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лактозы моногидрат, кальцию карбоксиметилцеллюлоза, титану диоксид(Е 171), тальк, гипромелоза.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 100 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого к желтоватому цвету;

таблетки по 200 мг: продовгувати таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон, от белого к желтоватому цвету;

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Другие β-лактамни антибиотики. Цефалоспорини ІІІ поколение. Код АТХ J01D D13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефподоксим делает антибактериальное действие путем связывания и притеснения действия определенных синтетических ферментов бактериальных клеточных стенок, а именно пеницилинзвъязувальних белков. Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки(пептидогликану), которая вызывает лизис и гибель бактериальных клеток.

В условиях in vitro цефподоксим имеет бактерицидное действие относительно многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивный относительно грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A(S. pyogenes), B(S. agalactiae), C, F и G; другие streptococci(S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивный относительно грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzaе(штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазу); Haemophilus para - influenzaе(штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазу); Branhamella catarrhalis(штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. рneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим помирночутливий относительно: метицилинчутливи staphylococci, штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу(S. aureus и S. epidermidis).

Стойкие к цефподоксиму: Enterococci; метицилиностийки staphylococci(S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если это возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Цефподоксиму проксетил всасывается в кишечнике и гидролизует в активный метаболит цефподоксим. При пероральном введении цефподоксиму проксетилу субъектам натощак в форме таблетки, что отвечает 100 мг цефподоксиму, 51,1 % всасывается, а абсорбция увеличивается во время приема еды. Объем распределения представляет 32,3 л, а пиковые уровни цефподоксиму наблюдаются через 2-3 часы после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме представляет 1,2 мг/л и 2,5 мг/л после дозы 100 мг и 200 мг соответственно. После применения 100 мг и 200 мг два раза на день в течение 14,5 дня фармакокинетични параметры в плазме цефподоксиму остаются без изменений. Связывание цефподоксиму с белками сыворотки представляет 40 %, главным образом с альбумином. Это связывание по типу является таким, которое не напитывается. Концентрации цефподоксиму, что превышает минимальные ингибуючи уровни(МИК) для распространенных патогенных микроорганизмов, можно достичь в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, мигдаликах, интерстициальной жидкости и ткани предстательной железы. Исследования за участием у здоровых добровольцев показывают, что срединные концентрации цефподоксиму в общем еякуляти через 6-12 часы после приема разовой дозы 200 мг представляют выше МІК90 для N. gonorrhoeae. Поскольку большинство цефподоксиму выводятся с мочой, концентрация является высокой. (Концентрации в часовые интервалы 0-4, 4-8, 8-12 после разовой дозы превышают МІК90 распространенных мочевых патогенных микроорганизмов). Добрая диффузия цефподоксиму также наблюдается в почечной ткани, с концентрациями выше МІК90 для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов через 3-12 часы после приема разовой дозы 200 мг(1,6-3,1 мкг/г). Концентрации цефподоксиму в тканях мозга и коры мозга являются похожими. Основной путь экскреции почечный, 80 % выводятся в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения около 2,4 часа.

Клинические характеристики.

Показание

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, :

- инфекции ЛОР-органів(включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают в случае хронической или рецидивной инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широкозастосовуваних антибиотикам;

- инфекции дыхательных путей(включая острый бронхит, рецидивы или обострение хронiчного бронхита, бактериальную пневмонию);

- неускладнени инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей(включая острый пиелонефрит и цистит);

- инфекции кожи и мягких тканей(абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);

- неускладнений гонококовый уретрит.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, препаратов группы цефалоспоринив или к любому из компонентов лекарственного средства.

Реакция повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой тип бета-лактамних препаратов.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазна недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антагонисты Н₂-рецепторив гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксиму. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринив. Цефалоспорини могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогена.

Были зарегистрированы отдельные случаи позитивного теста Кумбса.

Исследования показали, что биодоступность снижается приблизительно на 30% при одновременном введении цефподоксиму вместе с препаратами, которые нейтрализуют рН желудка или подавляют секрецию кислоты. Поэтому такие препараты, как антацидные средства минерального типа и Н₂-блокатори, что могут привести к повышению рН желудка, необходимо принимать через 2-3 часы после введения цефподоксиму.

Биодоступность увеличивается при приеме препарата во время еды.

Цефподоксим не нужно одновременно применять с бактериостатическими антибиотиками(например, хлорамфеникол, еротримицин, сульфонамид или тетрациклини), поскольку действие цефподоксиму может быть снижено.

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может быть выявлена при применении растворов Бенедикта/Фелінга или медного купороса, но такая реакция не была выявлена при применении тестов, которые основываются на ферментативных глюкозо-оксидазних реакциях.

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо определить, или имел пациент любые реакции повышенной чувствительности к цефподоксиму, цефалоспоринив, пенициллинов или других бета-лактамних антибиотиков в анамнезе.

Это лекарственное средство противопоказано пациентам, которые имели реакцию повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или другой тип бета-лактамних препаратов. Аллергические реакции(анафилаксия) на бета-лактамни антибиотики могут быть серьезными, иногда даже с летальным следствием.

Пациенты с любым другим типом аллергической реакции(например, сенная лихорадка или бронхиальная астма) должны также применять цефподоксим с особенной осторожностью, поскольку в этих случаях риск серьезных реакций гиперчувствительности повышается.

При возникновении любых проявлений гиперчувствительности следует прекратить лечение.

В случае тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим не является подавляющим антибиотиком для лечения стафилококковой пневмонии и его не следует применять в лечении атипичной пневмонии, вызванной такими микроорганизмами, как Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, блюет и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта(особенно с колитом) в анамнезе.

Антибіотик-асоційована диарея, колит и псевдомембранозный колит наблюдались при применении цефподоксиму. Эти диагнозы следует учитывать у любого пациента, в которого развивалась диарея под время или вскоре после начала лечения. Прием цефподоксиму следует прекратить в случае появления тяжелой та/або кровавой диареи во время лечения и начать соответствующую терапию. Цефподоксим всегда следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом.

Следует провести исследование на наличие C. difficile. В случае угрозы колита лечения следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик(ванкомицин). Следует избегать применений препаратов, которые вызывают задержку фекальных масс. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорини, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и в случае со всеми бета-лактамними антибиотиками, могут развиваться нейтропения и реже ‒ агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если курс лечения длится дольше, чем 10 дни, следует контролировать состояние крови и прекратить лечение при выявлении нейтропении.

Цефалоспорини могут всасываться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными против препарата. Это может повлечь позитивный тест Кумбса и очень редко ‒ гемолитическую анемию. Перекрестная реактивность может происходить с пенициллином для этой реакции.

Проба Кумбса и неферментные методы измерения сахара в моче могут показывать ошибочный позитивный результат при лечении с помощью цефалоспоринив.

Изменения функции почек наблюдались с цефалоспориновими антибиотиками, особенно при введении одновременно потенциально нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды та/або потенциальные диуретики(фуросемид). В таких случаях следует контролировать функцию почек.

Корегування дозы не нужно, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл/хв и для гемодиализних пациентов необходимо увеличить интервал между приемами доз.

В случае появления экссудативной багатоформной эритемы, синдрома Стівенса-Джонса, синдрома Лайелла прием лекарственного средства нужно прекратить.

Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение цефподоксиму может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, которая приводит к разрастанию клостридию с дальнейшим развитием псевдомембранозного колита.

Это лекарственное средство содержит лактозу. Поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы цефподоксим противопоказанный.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические данные относительно влияния цефподоксиму на ход беременности отсутствуют. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямых или непрямых эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода или постнатальное развитие. Однако, безопасность цефподоксиму во время беременности не установлена, потому препарат нужно применять с осторожностью, лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска, особенно в первые месяцы беременности.

Цефподоксим проникает в грудное молоко матери в очень малом количестве. Тому, у младенцев, которые кормятся груддю, могут наблюдаться изменения кишечной флоры, в тома числе диарея и колонизация дрижжеподибних грибов, в связи с чем может быть необходимым прекратить кормление груддю. Также нужно учесть возможность сенсибилизации. Поэтому цефподоксим должен применяться в период кормления груддю лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Цефподоксим оказывает слабое или умеренное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Сообщалось о развитии головокружения или снижении артериального давления во время лечения цефподоксимом, что может влиять на скорость реакции пациентов при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют перорально. Для оптимального всасывания таблетку необходимо принимать с едой.

Взрослые и подростки с нормальной функцией почек

Синусит: 200 мг 2 разы на сутки.

Тонзиллит и фарингит : 100 мг 2 разы на сутки.

Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония : 100-200 мг 2 разы на сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Неускладнені инфекции нижних мочевыводящих путей : 100 мг 2 разы на сутки.

Неускладнені инфекции верхних мочевыводящих путей : 200 мг 2 разы на сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей : 200 мг 2 разы на сутки.

Неускладнений гонококовый уретрит: 200 мг в виде разовой дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не нужна.

Почечная недостаточность.

Для пациентов с нарушением функции почек(клиренс креатинина < 40 мл/хв) нужна надлежащая коррекция дозы.

¹ Разовая доза ‒100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции, как это отмечено выше.

Длительность

Длительность терапии зависит от пациента, показаний и возбудителя.

Деть.

Таблетки назначают детям в возрасте от 12 лет по 100 мг 2 разы на сутки.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, блюет, абдоминальная боль, диарея. У пациентов с почечной недостаточностью передозировки может привести к развитию энцефалопатии, которая обычно имеет оборотный характер после снижения уровней цефподоксиму в плазме крови.

Лечение. В случае передозировки цефподоксимом назначают, поддерживающую и симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ.

Побочные реакции.

Для определения частоты побочных реакций применены классификацию: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 < 1/100), редко(≥ 1/10 000 < 1/1000), очень редко(< 1/10 000, включая одиночные случаи).

Со стороны пищеварительного тракта: часто - анорексия, внутрижелудочное давление, желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, блюет, боль в животе, метеоризм, диарея. Кровавая диарея может быть симптомом энтероколита; редко - ощущение жажды, тенезми, диспепсия, сухость в рту, уменьшение аппетиту, запор, кандидозный стоматит, отрыжка, гастрит, язвы в рту, острый панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания : часто - потеря аппетита; редко - обезвоживание, подагра, периферийный отек, увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; редко - анафилактичнии реакции, бронхоспазм и ангионевротический отек; шок, который угрожает жизни.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - холестатическое поражение печенки.

Лабораторные показатели: нечасто - транзиторное повышение активности трансаминаз печенки АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, та/або билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса; редко - острый гепатит.

Со стороны системы крови : редко - гематологические нарушения, такие как снижение гемоглобина; нечасто - тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: редко - астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, духота, плевральное потовыделение, пневмония, синусит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.

Со стороны кожи: нечасто - высыпание, зуд, крапивница, екзантема, повышенная потливость, макулопапулезни высыпание, грибковый дерматит, злущування, сухость кожи, выпадения волос, везикулезни высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции(включая синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформна эритема, синдром Лайелла.

Со стороны сечевидильной системы: редко - гематурия, инфекции мочевых путей, метрорагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, влагалищный кандидоз, острая почечная недостаточность, незначительные повышения уровней мочевины и креатинина в крови.

Были зарегистрированные изменения функции почек при применении антибиотиков из той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном приложении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - застойная сердечная недостаточность, мигрень, ускоренное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, парестезии, головокружения; очень редко - вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздраженность, нервозность, необычные сновидения, ухудшения зрения, спутывание сознания, ночные ужасы.

Со стороны органов чувств : редко - нарушение вкусовых ощущений, раздражения глаз; нечасто - шум в ушах.

Инфекции и инвазия : часто - суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, не чувствительными к цефподоксиму; очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков.

Общие расстройства: нечасто - утомляемость, астения или недомогание; редко - дискомфорт, медикаментозная лихорадка, боль в груди(боль может отдавать в поясница), лихорадка, генерализуемая боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Специальные условия хранения не требуются.

Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Данные отсутствуют.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере. По 1(10×1) или 2(10×2) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Сандоз ГмбХ-ТехОпс/ Sandoz GmbH - TechOps.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия/ Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria.