Цетримак

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕТРИМАК

(CETRIMAC)

Состав

действующее вещество: левоцетиризину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, лактозы моногидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, покрытие Instacoat Universal White A05G10679 : гипромелоза, полиетиленгликоль, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого к почти белому цвету с маркировкой М и 17, разделенным линией разлома на одной стороне и с линией разлома на другой стороне.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06A E09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе антигіста-мінних препаратов. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепто-рів. Антигистаминная активность левоцетиризину была описана в исследованиях на животных и при участии человека.

In vitro исследования показали, что левоцетиризин имеет родство с человеческим рецептором H1 в 2 разы выше, чем цетиризин(Ki =3D 3 нмоль/л против 6 нмоль/л, соответственно).

Влияет на гистаминозалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Фармакокинетика. Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких цетиризину.

Абсорбция.

Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального приложения. У взрослых пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 50 минуты после приема таблетки перорально. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата.

Пиковые концентрации, как правило, представляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после одноразового и повторного приложения 5 мг один раз на сутки соответственно.

Еда не влияет на степень всасывания(AUC) левоцетиризину таблеток, но Tmax представляет 1,25 год и Cmax была снижена на 36% после введения еды с высоким содержанием жира; поэтому левоцетиризин можно применять с едой или без.

Распределение. Среднее связывание левоцетиризину с белками плазмы in vitro в диапазоне от 91 к 92%. После перорального приема средний объем распределения представляет приблизительно

0,4 л/кг.

Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризину у людей меньше 14%. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидирования участвуют исчислении и(или) неопределенные изоформи CYP.

Выведение. Период полувыведения препарата из плазмы у взрослых здоровых добровольцев представляет от 8 до 9 часов после приема таблетки перорально, и общий клиренс у взрослых представляет приблизительно 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % примененной дозы препарата). С калом выводится лишь 12,9 % примененной дозы. Левоцетиризин выделяется как путем клубочковой фильтрации, так и благодаря активной канальцевий секреции. Почечный клиренс левоцетиризину коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризину снижается.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв). Необходимость гемодиализа.

Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Даны in vitro показывают, что применение левоцетиризину вряд ли приведет к фармакокинетичних взаимодействий через ингибування или индукцию ферментов печенки, которые метаболизують лекарственные средства.

Фармакокінетичні исследования взаимодействия, выполненные с рацемическим цетиризином, показали, что цетиризин не обнаруживает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и циметидином.

Отмечалось снижение(~ 16%) клиренса цетиризину, вызванного совместимым приложением из 400 мг теофиллина. Вполне возможно, что высшие дозы теофиллина могут иметь больший эффект.

Ритонавір увеличивал степень экспозиции цетиризину приблизительно на 42%, что сопровождается увеличением периода полувыведения(53%) и уменьшением клиренсу(29%) цетиризину. Распределение ритонавиру не испытало изменений в случае совместимого приложения из цетиризином.

Степень поглощения левоцетиризину не уменьшается с едой, хотя снижается скорость абсорбции.

Особенности применения

Не превышать отмеченную дозу. С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации). Наличие у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Одновременного применения левоцетиризину с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы следует избегать, поскольку возможны дополнительные нарушения центральной нервной системы и снижения внимания. Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. С осторожностью следует назначать левоцетиризин больным эпилепсией и пациентам с риском судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Принимать независимо от употребления еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

5 мг 1 раз в сутки(1 таблетка 1 раз в сутки) вечером. Некотором пациентам может быть достаточно 2,5 мг один раз на сутки в вечернее время.

Деть в возрасте от 6 до 11 лет

Рекомендованная доза левоцетиризину представляет 2,5 мг один раз на сутки в вечернее время. Дозу 2,5 мг не следует превышать, поскольку системное влияние 5 мг приблизительно в два раза больше, чем у взрослых.

Пациенты пожилого возраста

При условии нормальной функции почек нет потребности снижать дозу пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Пациенты с нарушениями функции печенки

Пациентам, которые имеют лишь нарушение функции печенки, нет потребности корректировать дозу.

Пациенты с нарушениями функции печенки и почек

Пациентам, которые имеют нарушение функции и печенки, и почек, рекомендуется корректировать дозу в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность лечения пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания представляет < 4 суток на неделю или в течение менее 4 недель) зависит от заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет > 4 суток на неделю и в течение больше 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении рацемата).

Деть. Препарат применяют детям от 6 лет.

Передозировка

Симптомы.

Симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и нервное возбуждение и беспокойство у детей, что изменяется сонливостью.

Лечение.

Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Побочные реакции поданы за классами систем органов и частотой возникновения : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 - <1/10), нечасто(≥ 1/1000 - < 1/100), редко(≥1/10000 - < 1/1000), очень редко(<1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок.

Психические нарушения: часто - сонливость, нечасто - возбуждение, редко - агрессия, головокружение, депрессия, бессонница, очень редко - тик, галлюцинации, суицидальни мысли.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - парестезии; редко - судороги, расстройства движения; очень редко - сонливость, утомляемость; очень редко - дисгевзия, обморок, тремор, вертиго.

Со стороны органов зрения : очень редко - нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: редко - тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : часто - фарингит и

насморк у детей, редко - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость в рту, очень редко - диарея, блюет, запор, повышенный аппетит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - аномальные функции печенки(увеличение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ- GT и билирубину), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто - зуд, высыпание; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая медикаментозная сыпь.

Со стороны почек и сечевидильной системы : очень редко - дизурия, задержка мочи, энурез.

Общие нарушения: часто - усталость, нечасто - астения, недомогание, миалгия, редко - отеки.

Результаты исследований : увеличение массы тела.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблетки в флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

По 10 таблетки в блистере, по 1 или 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Віледж Тхеда, ПО Лодхімайра, Техсіл Бадьи, Дістрікт Солан, Хімачал Прадеш, 174101, Индия.