Ацетилка

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕТИЛКА

Состав

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидрокарбонат; натрию карбонат; кислота лимонная; натрию цитрат; аспартам(Е 951); кросповидон; повидон; ароматизатор "Лимон", который содержит мальтодекстрин, гуммиарабик(Е 414), кислоту лимонную.

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и черточкой с одной стороны. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газу.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Имеет аналгезуючу, противовоспалительное, жаропонижающее действие.

Ацетилсалициловая кислота благодаря необоротному ингибуванню ферменту циклооксигеназы(ЦОГ) тормозит биосинтез простагландинов. В ячейке воспаление уменьшает проницаемость капилляров, снижает активность гиалуронидази, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем торможения образования АТФ. Снижает возбуждение центров терморегуляции и болевой чувствительности. Кроме того, ацетилсалициловая кислота ингибуе агрегацию тромбоцитов путем блокирования тромбоцитами синтеза тромбоксана А2.

Препарат выпускается в форме шипучих таблеток с буферными свойствами, что уменьшает подразнювальну действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика.

Шипучие растворимые таблетки препарата всасываются быстрее, чем обычные таблетки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови наблюдается через 15-40 минуты после применения. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от дозы: она представляет приблизительно 60 % при применении менее 500 мг и 90 % - при применении больше 1 г в связи с насыщением процесса гидролиза в печенке. Ацетилсалициловая кислота быстро гидролизует с образованием салициловой кислоты, которая также имеет фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются по всем тканям организма. Эти кислоты проникают сквозь плацентный барьер, а также в материнское молоко. Салициловая кислота интенсивно связывается с белками плазмы крови(90 %). Период полувыведения из плазмы крови ацетилсалициловой кислоты представляет 15-20 минуты, а салициловой кислоты - 2-4 часы.

Ацетилсалициловая кислота метаболизуеться главным образом в печенке и выводится в основном с мочой в виде салициловой, салицилуровой, гентесовой кислот и глюкуронидив.

Клинические характеристики.

Показание. Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, предопределенной простудой; альгодисменореи; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, предопределенной артритом.

При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки.

Противопоказание. Индивидуальная повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата; фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам; метаболический или дыхательный алкалоз, гипокальциемия, снижение кислотности желудочного сока, поскольку препарат содержит натрию гидрокарбонат и кислоту лимонную; бронхиальная астма, предопределенная применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; урожденные(гемофилия) или приобретенные геморрагические заболевания; повышенный риск кровотечений; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность, резистентная к лечению; одновременное приложение из метотрексатом в дозах свыше 15 мг/неделя; одновременное применение высоких доз препарата с непрямыми антикоагулянтами, особенно при лечении ревматических болезней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ацетилсалициловая кислота повышает плазменную концентрацию дигоксина через уменьшение выведения почками; применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты усиливает действие гипогликемических препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилсечевини по связи с белками плазмы крови; также ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроева кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты в результате вытеснения из связанного с белками состояния; при одновременном приложении с алкоголем повышает повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и увеличивает длительность кровотечения в результате адитивного эффекта.

Ацетилсалициловая кислота подобно другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также тиклопидину, клопидогрелю, трофибану может делать антиагрегантное действие на тромбоциты.

Одновременное применение разных препаратов, которые тормозят агрегацию тромбоцитов, могут повысить риск возникновения геморрагических явлений.

Одновременное приложение с гепарином или другими антикоагулянтами нуждается постоянного надзора за больными.

При применении с селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения в результате возможного эффекта синергизма.

Препараты, что в своем составе содержат натрию гидрокарбонат, способствуют повышению почечного клиренса кислотовмисних соединений, таких как салицилаты и барбитураты, тетрациклини(особенно доксициклин), литий.

Повышение щелочности мочи способствует увеличению периода полувыведения щелочных лекарственных средств, таких как симпатомиметики, и может повлечь токсичные эффекты в результате снижения выведения с мочой эфедрина, амфетамина, флекаиниду, мекамиламину.

Взаимодействия лимонной кислоты : цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Противопоказанные комбинации.

Пероральные антикоагулянты. При применении ацетилсалициловой кислоты в дозах свыше 3 г/сутки антикоагулянты выжимаются из соединений с белками плазмы крови.

Метотрексат в дозах свыше 15 мг/неделя. Повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Нежелательные комбинации.

Пероральные антикоагулянты. Увеличение риска кровотечений, потому необходимо контролировать показатели свертывания крови и особенно длительность кровотечения.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Увеличивается риск возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечных кровотечений.

Гепарин. Увеличивается риск кровотечений(ингибування функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта).

Урикозуричні средства(бензбромарон, пробенецид). Снижение урикозуричного эффекта за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцях.

Комбинации, которые нуждаются предостережения.

Антидиабетические средства(инсулины). При одновременном применении высоких доз кислоты ацетилсалициловой и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилсечевини или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилсечевини, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. При применении в больших дозах возможное развитие острой почечной недостаточности у больных с обезвоживанием(снижение клубочковой фильтрации через притеснение синтеза простагландинов, кроме того, снижается гипотензивное действие).

Системные глюкокортикостероиди(исключая гидрокортизон), которые применяют для заместительной терапии при болезни Аддісона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения(кортикостероиды усиливают выведение салицилатов).

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках почек в результате ингибування вазодилататорних простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

При применении метотрексату в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые следует учитывать.

Внутриматочные средства. Риск снижения контрацептивного эффекта.

Желудочно-кишечные средства местного действия : оксиды и гидроксиды магния, алюминия, соли кальция. Повышенное выведение салицилатов почками за счет олужнення мочи.

Особенности применения. Ацетилсалициловую кислоту нужно применять с особенной осторожностью в таких случаях: индивидуальная повышенная чувствительность к другим аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам и наличие других видов аллергии; назначая препарат пациентам с наличием в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также с желудочно-кишечными кровотечениями; при сопутствующем лечении антикоагулянтами; нарушениях функции почек или с почечной недостаточностью; нарушениях кровообращения(например, заболевание сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, уменьшение объему циркулирующей крови, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность; нарушениях функций печенки.

При хирургических вмешательствах(в том числе стоматологических) применения препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что предопределено притеснением агрегации тромбоцитов на протяжении некоторое время после применения ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и повлечь приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска является наличие астмы в анамнезе, поллиноз, полипы в носу или хронические заболевания дыхательной системы. Это также касается пациентов, в которых проявляются аллергические реакции(такие как кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.

Для предотвращения передозировки следует убедиться, что другие препараты, которые пациент применяет, не содержат ацетилсалициловую кислоту.

Необходимо быть осторожными, назначая препарат пациентам, которые применяют гипогликемические средства(нужен регулярный контроль уровня сахара в крови), глюкокортикоиды, антигипертензивные средства, мочегонные препараты(необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента и контроль функций почек), антациды, которые не всасываются и содержат гидроксид магния та/або алюминия(их необходимо применять не раньше, чем через 2 часы после применения препарата).

Пациентам, которые находятся на безнатриевий диете, следует помнить, что в каждой таблетке препарата содержится 388,5 мг натрия.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению нападения подагры у пациентов, которые имеют сниженное выведение мочевой кислоты.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, которые повышают риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью больным с застойной сердечной недостаточностью и отеками в анамнезе; а также при артериальной гипертензии, эклампсии и альгостеронизми, поскольку препарат содержит в своем составе кислоту лимонную.

Применение в период беременности или кормления груддю. На протяжении I и II триместру беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев чрезвычайной потребности. Если препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, которые планируют беременность, а также на протяжении I и II триместру беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения настолько кратковременным, насколько это возможно. Применение салицилатов в I триместре беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков(палатосхиз("волчья пасть"), изъяны сердца, гастрошизис). Согласно предыдущим оценкам, при долговременном применении препарата не рекомендуется применять ацетилсалициловую кислоту в дозе, которая превышает 150 мг/сутки.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або эмбрионное/внутриутробное развитие. Имеются данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и изъянов развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена. Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Ацетилсалициловая кислота противопоказана в ІІІ триместре беременности.

В III триместре беременности применения салицилатов в высоких дозах(свыше 300 мг/сутки) может привести к перенашиванию беременности и послаблению переймив во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности(преждевременного закрытия артериального пролива и развития легочной гипертензии) или нарушению почечной функции в плода, что может прогрессировать к почечной недостаточности с уменьшением количеству амниотичной жидкости.

Ингибиторы синтеза простагландина, что применяют в конце беременности, могут вызывать у матери и плода повышения времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может возникать даже при применении очень низких доз.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.

Таким образом, кроме чрезвычайно особенных случаев, предопределенных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты на протяжении III триместру беременности противопоказанное.

Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, потому применять препарат в период кормления груддю нецелесообразно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не установлено.

Способ применения и дозы. Таблетку шипучую растворить в стакане воды непосредственно перед применением.

Взрослым и детям в возрасте от 15 лет(с массой тела свыше 50 кг). Обычно принимать 1 таблетку шипучую по 500 мг, при необходимости повторное приложение возможно через 4 часы. В случае более интенсивной боли или гипертермии возможное применение 2 таблеток одновременно, но повторное приложение должно быть не раньше чем через 4 часы, при таком режиме дозирования - принимать не больше 6 таблеток шипучих на сутки. Систематический прием позволит избежать колебаний температурной реакции.

Максимальная суточная доза 3 г, то есть 6 таблетки шипучих на сутки.

Пациентам пожилого возраста. Максимальная суточная доза 2 г, то есть 4 таблетки шипучих на сутки.

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печенки или почек необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.

Срок применения. Пациенту следует знать, что без консультации врача ацетилсалициловую кислоту можно применять не больше 3 дней для лечения гипертермической реакции и не больше 5 дней для лечения болевого синдрома.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 15 лет. Не следует применять препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, которая нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительным блюет, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка. Причинами передозировки могут быть, например, случайное приложение детьми или непредвиденная передозировка. Существует риск развития интоксикации у лиц пожилого возраста(как при терапевтическом приложении, так и при случайном приеме). Тяжелая интоксикация может привести к летальному следствию.

Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации в результате длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации(при применении >100 мг/кг/сутки больше два дня), которая потенциально представляет угрозу жизни.

Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно или не иметь специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести или салицилизм обычно развивается лишь после повторного применения высоких доз.

Симптомы: нарушение равновесия, головокружения, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, блюет, головная боль и притеснение сознания. Отмеченные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Также могут наблюдаться алкалемия и алкалурия. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации свыше 300 мкг/мл. Также могут наблюдаться повышение частоты дыхания, гипервентиляция, дыхательный алкалоз. При интоксикации от среднего к тяжелой степени возможное развитие дыхательного алкалоза с компенсаторным метаболическим ацидозом, а также гиперпирексия, некардиогенный отек легких к остановке дыхания, асфиксия; аритмия, изменения на ЭКГ, артериальная гипотензия вплоть до кардиогенного шока; дегидратация, ацидемия, ацидурия, олигурия к почечной недостаточности, нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения - от притеснения тромбоцитов к коагулопатиям; со стороны нервной системы - токсичная энцефалопатия и притеснение центральной нервной системы, которая проявляется в виде сонливости, притеснение сознания к развитию запятой и судорог.

Особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться в соответствии с возрастом и за тяжестью интоксикации.

Самым распространенным признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя лишь данные плазменной концентрации. Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться в результате торможения освобождения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и отвечает стандартным методам предоставления неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение выведения лекарственного средства, а также возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

В результате комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть следующие симптомы и лабораторные изменения.

Симптомы.

Интоксикация легкой и средней степени тяжести : тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, блюет. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.

Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсирован щелочной диурез.

Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, ощущение шума в ушах, глухота. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации свыше 300 мкг/мл.

Дыхательная система: от гипервентиляции, некардиогенного отека легких к остановке дыхания и асфиксии, лабораторные данные - алкалоз, щелочная реакция мочи.

Сердечно-сосудистая система: от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии к остановке сердца. Потеря жидкости и электролитов : дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные - гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функций почек.

Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гиперкалиемии, гипогликемии(особенно у детей), повышения уровня кетоновых тел.

Желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечные кровотечения.

Изменения со стороны системы крови : от подавления функции тромбоцитов к коагулопатиям. Лабораторные данные - удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия.

Неврологические расстройства: токсичная энцефалопатия и притеснение ЦНС - от вялости, притеснение сознания к запятой и нападению судорог.

Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсирован щелочной диурез, гемодиализ, в тяжелых случаях ‒ инфузия жидкости и электролитов.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, боль в эпигастральном участке и абдоминальная боль; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в одиночных случаях повлечь желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печенки.

Со стороны системы крови. В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозгу геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази тяжелой степени сообщали о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Аллергические реакции.

У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможное развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как высыпание, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа.

У больных бронхиальной астмой возможное увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного к умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко наблюдались тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.

Со стороны нервной системы. Сообщали о головокружении и шуме в ушах, что может быть признаками передозировки.

Со стороны мочеполовой системы. Сообщали о повреждении почек и развитии острой почечной недостаточности.

Побочные реакции, предопределенные наличием натрия гидрокарбоната и лимонной кислоты в составе лекарственного средства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Отрыжка, метеоризм.

Обмен веществ. Гипокалиемия, гиперкальциемия, метаболический алкалоз, который сопровождается одышкой, влиянием на мышцы(такими как слабость, гипертонус мышц, посмикування и тетания, особенно из гиперкальциемиею и изменениями со стороны нервной системы).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 таблетки в стрипи; по 8 стрипив в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.