Ацетал С

Регистрационный номер: UA/4634/01/01

Импортёр: Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Форма

порошок для орального раствора, 100 мг/3 г в пакетах № 10(1х10) или в пакетах спаренных № 10(2х5)

Состав

1 пакет содержит ацетилцистеину 100 мг

Виробники препарату «Ацетал С»

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АЦЕТАЛ С

Состав

действующее вещество: 1 пакет содержит ацетилцистеину 100 мг или 200 мг, или 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; ароматизатор "апельсин", который содержит мальтодекстрин, гуммиарабик, кислоту аскорбиновую, альфа-токоферол, серы диоксид(Е 220); сахар прессуется.

Врачебная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтична группа. Муколитические средства. Код ATХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. N- ацетил L- цистеин(АЦ) имеет выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеинових комплексов и нуклеиновых кислот, которые предоставляют вязкость гиалиновым и гнойному компонентам мокротиння и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуктируемой гиперплазии мукоцита, повышения продуцирования сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, который приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также делает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы(SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ оберегает a- 1-антитрипсин - фермент, что ингибуе эластазу, - от инактивации хлорноватистой кислотой(HOCl) - сильнодействующим окиснювачем, что продуцируется миелопероксидазой - ферментом активированных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность с легкостью проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L- цистеина - незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиону. АЦ, будучи прекурсором глутатiону, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глутатіон является высокоактивным трипептидом, повсеместно распространенным в разных тканях животных, и незаменимый для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Он является частью важнейшего внутриклеточного защитного механизма от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол делает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержимого глутатиону. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатiону, таким образом усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом.

У больных хронической обструктивной болезнью легких прием 1200 мг АЦ на сутки на протяжении 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЄЛ(форсированная жизненная емкость легких), возможно, в результате уменьшения воздушного увлечения.

У больных на ІФЛ(идиопатический фиброз легких) применения АЦ перорально по 600 мг 3 разы на сутки на протяжении 1 года в сочетании со стандартной терапией ІФЛ(преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению ЖЄЛ(жизненной емкости легких) и диффузной способности легких, измеренных методом одного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии на протяжении 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогресса заболевания у больных на ІФЛ.

При применении больным муковисцидозом в очень высоких дозах(до 3000 мг ежедневно на протяжении 4 недель) АЦ не делал значительного токсичного действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокротинни, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. В добавление к этому, на фоне лечения отмечено снижение концентрации нейтрофилов в дыхательных путях, включая количество нейтрофилов, которые интенсивно высвобождают гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика.

Абсорбция. У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечнику и эффект "первого прохождения" биодоступность АЦ при пероральном приложении очень низкая(приблизительно 10 %). Для разных врачебных форм отличий не выявлено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часы после применения и остается высокой на протяжении 24 часов.

Распределение. АЦ распределяется в организме как в неизмененном виде(20 %), так и в виде метаболитив(активных) (80 %), при этом преимущественно он оказывается в печенке, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывания с белками плазмы крови представляет около 50 % через 4 часы после применения. Уменьшается до 20 % через 12 часы.

Метаболизм и выведение. После перорального применения АЦ быстро и экстенсивно метаболизуеться в стенках кишечнику и печенки. Образованный метаболит цистеин рассматривается в качестве активного. Дальше АЦ и цистеин метаболизуються одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Период полувыведения АЦ представляет 6,25 часы.

Клинические характеристики

Показание. Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегеневой системы, которые сопровождаются повышенным образованием мокротиння.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказание. Известная гиперчувствительность к любым компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Существуют данные взаимодействия только у взрослых.

Применение вместе с АЦ протикашлевих средств может усилить застой мокротиння через притеснение кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность АЦ.

При одновременном приложении с такими антибиотиками, как тетрациклини(за исключением доксициклину), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорини, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой АЦ, которая приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен представлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном применении нитроглицерина и АЦ выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и АЦ у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

АЦ может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиону, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования. АЦ может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения. Пациентам, которые страдают на бронхиальную астму, следует находиться под жестким контролем в ходе лечения через возможное развитие бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечения АЦ следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печенки или нырок АЦ следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотовмисних веществ в организме.

АЦ влияет на метаболизм гистамина, потому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости(головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение АЦ, главным образом в начале лечения, может повлечь разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокротиння, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут повлечь бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Фактически через физиологичную особенность дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очистки секрета дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Серы диоксид редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. В связи с наличием сахара препарат может быть вредным для зубов.

Информация для больных сахарным диабетом. 1 пакет(100 мг АЦ) содержит 2,88 г сахара(0,24 хлебной единицы); 1 пакет(200 мг АЦ) содержит 2,77 г сахара(0,23 хлебной единицы); 1 пакет(600 мг АЦ) содержит 2,32 г сахара(0,19 хлебной единицы).

Применение|употребления| в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Клинические данные о применении АЦ беременным женщинам ограничены. У животных не выявлено прямых или непрямых негативных влияний на беременность, ембрио-фетальний развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление груддю. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Применять препарат в перiод беременности или кормление груддю можно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что АЦ влияет на способность руководить автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым: 400-600 мг на сутки, распределенные на 1-3 приемы в зависимости от клинических условий.

Детям:

возрастом 2-6 годы: 200-400 мг на сутки, распределенные на 1-3 приемы;

возрастом 6-12 годы: 400-600 мг на сутки, распределенные на 1-3 приемы;

в возрасте от 12 лет - дозы как для взрослых.

Содержимое пакета растворить в ½ стаканы воды, сока или холодного чая непосредственно перед приемом.

Длительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания(острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом. В первые 10 часы после применения токсичного вещества следует как можно быстрее вводить препарат из расчета 140 мг/кг, дальше - из расчета 70 мг/кг каждые 4 часы и на протяжении 1-3 дней.

Препарат необходимо применить без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Деть. Порошок по 100 мг или 200 мг : применять детям в возрасте от 2 лет.

Порошок по 600 мг: применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка. Нет данных о случаях передозировки врачебных форм АЦ, предназначенных для применения внутренне.

При применении 11,6 г АЦ на сутки на протяжении 3 месяцев серьезные побочные эффекты не возникали.

АЦ при применении в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, блюет и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении АЦ нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидни реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны органов слуха и лабиринта : звон в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия.

Со стороны сосудов: геморагии.

Со стороны органов грудной клетки и средостения : бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: блюет, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, неприятный запах из рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей : крапивница, высыпание, отек Квінке, зуд, экзема.

Со стороны дыхательной системы: ринорея.

Общие расстройства: гипертермия, отек лица.

Исследование: снижение артериального давления.

В очень редких случаях, в связи с применением АЦ, сообщалось о тяжелых кожных реакциях, такие как, например, синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной проявления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить применение АЦ.

Отмечали случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определенно.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. При растворении АЦ необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять в одном стакане АЦ с другими препаратами.

Упаковка. По 3 г в пакетах № 1´10 или в пакетах спаренных № 2´5 в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Другие медикаменты этого же производителя

РАБЕПРАЗОЛ-ЗДОРОВ'Я — UA/10505/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, кишечнорастворимые по 20 мг № 10(10х1), № 20(10х2) в блистерах

БЕНЗИЛБЕНЗОАТ — UA/3272/01/01

Форма: эмульсия накожная, 200 мг/г по 50 г или 100 г в флаконах № 1

СУМАТРИПТАНУ СУКЦИНАТ — UA/15075/01/01

Форма: порошок(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения

НЕЙРИСПИН-ЗДОРОВ'Я — UA/1178/01/04

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 4 мг, по 10 таблетки в блистере; по 2 или по 6 блистеры в картонной коробке

КОЛИГАЗ-ЗДОРОВ'Я — UA/17037/01/01

Форма: капсулы мягкие по 125 мг, по 10 капсулы в блистере, по 1, по 2 или по 3 блистеры в коробке из картона