Авертид

Инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АВЕРТИД

(AVERTID)

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 мл препарата содержит бетагистину дигидрохлориду 8 мг;

вспомогательные вещества: натрию сахарин, метилпарабен(Е 218), пропилпарабен(Е 216), этанол 96 %, ароматизатор фруктовый, вода очищена.

Не содержит сахара и красителей.

Врачебная форма. Раствор для орального приложения.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость без цвета со специфическим запахом, допускается желтоватый оттенок.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину заключается во влиянии на гистамину Н1- и Н3-рецептори лабиринта и вестибулярных ядер центральной нервной системы. Проявляя выраженную Н1-агоністичну действую на рецепторы сосудов внутреннего уха, препарат способствует местной вазодилатации и значительно улучшает кровообращение в stria vascularis. Н3-антагоністична действие препарата на рецепторы нейронов вестибулярных ядер способствует улучшению микроциркуляции, проницаемости капилляров, повышению выбросов гистамина и увеличению обмена жидкостью на уровне микроциркуляторного русла сосудистой полосы, которая приводит к нормализации давления эндолимфы в лабиринте и завитке. Кроме того, бетагистин улучшает процессы нейрональной трансмиссии путем повышения концентрации серотонину в синапсах. Препарат также является ингибитором фермента диаминоксидази, что инактивирует гистамин. Отмечено также связывание бетагистину из потенциалзалежними кальциевыми каналами нервных клеток, которые принимают непосредственное участие в процессах ишемического повреждения. Препарат не влияет на Н2-гістамінорецептори желудка и не приводит к повышению секреции и концентрации соляной кислоты, как базальной, так и стимулируемой. Для бетагистину не свойственное седативное действие, он также не влияет на показатели системного артериального давления. В отличие от других средств этой группы(цинаризин, флунаризин), бетагистин не вызывает экстрапирамидных расстройств и его можно применять пациентам пожилого возраста с синдромом паркинсонизма.

Фармакокинетика.

При приеме внутренне бетагистин полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, незначительно связывается с белками плазмы крови. Препарат не накапливается в тканях организма и не делает кумулятивного действия, полностью выводится с мочой в виде неактивного метаболиту - 2-піридил-оцтової кислоты в течение 24 часов. Период полувыведения препарата представляет 3-4 часы.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; феохромоцитома; лечение производными дисульфираму(Авертид содержит 5 % от объема этилового спирта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия бетагистину с другими лекарственными средствами, не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Даны in vitro свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, которые тормозят активность моноаминооксидази(МАО), включая подтип В-селективні ингибиторы МАО(например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая В-селективні ингибиторы МАО).

При применении Авертиду вместе с блокаторами гистаминових Н1-рецепторів эффективность бетагистину уменьшается, потому перед применением препарата антигистаминные средства необходимо отменить. Готовый препарат содержит 5 % от объема этилового спирта, что необходимо учитывать при лечении производными дисульфираму или другими препаратами, которые блокируют ферменты распада ацетальдегида(например метронидазол, производные нитрофурану).

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. В случае обострения бронхиальной астмы препарат необходимо отменить.

С осторожностью Авертид применяют при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки в активной фазе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным.

У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Авертид не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Кормление груддю необходимо прекратить на весь период применения Авертиду.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние этого препарата на способность руководить автотранспортом или другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Взрослые Авертид принимают внутренне 2-3 разы на сутки, лучше под время или после приема еды. Точное дозирование препарата проводят с помощью шприца, вложенного в упаковку. Позволяется применять неразведенный раствор, запивая его небольшим количеством жидкости, а также разводить препарат в небольшом количестве жидкости. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев.

Обычно препарат следует применять по 8 мг(1 мл) 3 разы на сутки. В случае выраженных симптомов заболевания или неэффективности лечения дозу можно увеличить до 16 мг(2 мл) 3 разы на сутки или применять препарат по 24 мг(3 мл) 2 разы на сутки. Максимальная суточная доза препарата представляет 48 мг.

Деть.

Препарат не применяют.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникало легкие или умеренно выраженные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения(судороги, осложнение со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях умышленной передозировки бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. немедленного типа(анафилаксия).

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, боль по поступь пищеварительного тракта, боль в абдоминальном участке в результате вздутия живота и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи: в одиночных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Препарат содержит метилпарабен(Е 218) и пропилпарабен(E 216), что могут повлечь аллергические реакции(вероятно, замедленного типа).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл в контейнерах. Контейнер вместе с дозирующим шприцем в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Совместное украинско-испанское предприятие "Сперко Украина".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 21027, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

Заявитель

ООО "Ерсель Фарма Украина".

Местонахождение заявителя

Украина, 21030, г. Винница, пр. Юности, 20/73.

Для производителя РЕСІФАРМ ПАРЕТС СЛ.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АВЕРТИД

(AVERTID)

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 мл препарата содержит бетагистину дигидрохлориду 8 мг;

вспомогательные вещества: натрию сахарин, метилпарабен(Е 218), пропилпарабен(Е 216), этанол 96 %, ароматизатор фруктовый, вода очищена.

Не содержит сахара и красителей.

Врачебная форма. Раствор для орального приложения.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость без цвета со специфическим запахом, допускается желтоватый оттенок.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину заключается во влиянии на гистамину Н1- и Н3-рецептори лабиринта и вестибулярных ядер центральной нервной системы. Проявляя выраженную Н1-агоністичну действую на рецепторы сосудов внутреннего уха, препарат способствует местной вазодилатации и значительно улучшает кровообращение в stria vascularis. Н3-антагоністична действие препарата на рецепторы нейронов вестибулярных ядер способствует улучшению микроциркуляции, проницаемости капилляров, повышению выбросов гистамина и увеличению обмена жидкостью на уровне микроциркуляторного русла сосудистой полосы, которая приводит к нормализации давления эндолимфы в лабиринте и завитке. Кроме того, бетагистин улучшает процессы нейрональной трансмиссии путем повышения концентрации серотонину в синапсах. Препарат также является ингибитором фермента диаминоксидази, что инактивирует гистамин. Отмечено также связывание бетагистину из потенциалзалежними кальциевыми каналами нервных клеток, которые принимают непосредственное участие в процессах ишемического повреждения. Препарат не влияет на Н2-гістамінорецептори желудка и не приводит к повышению секреции и концентрации соляной кислоты, как базальной, так и стимулируемой. Для бетагистину не свойственное седативное действие, он также не влияет на показатели системного артериального давления. В отличие от других средств этой группы(цинаризин, флунаризин), бетагистин не вызывает экстрапирамидных расстройств и его можно применять пациентам пожилого возраста с синдромом паркинсонизма.

Фармакокинетика.

При приеме внутренне бетагистин полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, незначительно связывается с белками плазмы крови. Препарат не накапливается в тканях организма и не делает кумулятивного действия, полностью выводится с мочой в виде неактивного метаболиту - 2-піридил-оцтової кислоты в течение 24 часов. Период полувыведения препарата представляет 3-4 часы.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; феохромоцитома; лечение производными дисульфираму(Авертид содержит 5 % от объема этилового спирта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия бетагистину с другими лекарственными средствами, не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Даны in vitro свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, которые тормозят активность моноаминооксидази(МАО), включая подтип В-селективні ингибиторы МАО(например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая В-селективні ингибиторы МАО).

При применении Авертиду вместе с блокаторами гистаминових Н1-рецепторів эффективность бетагистину уменьшается, потому перед применением препарата антигистаминные средства необходимо отменить. Готовый препарат содержит 5 % от объема этилового спирта, что необходимо учитывать при лечении производными дисульфираму или другими препаратами, которые блокируют ферменты распада ацетальдегида(например метронидазол, производные нитрофурану).

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. В случае обострения бронхиальной астмы препарат необходимо отменить.

С осторожностью Авертид применяют при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки в активной фазе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным.

У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Авертид не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Кормление груддю необходимо прекратить на весь период применения Авертиду.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние этого препарата на способность руководить автотранспортом или другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Взрослые Авертид принимают внутренне 2-3 разы на сутки, лучше под время или после приема еды. Точное дозирование препарата проводят с помощью шприца, вложенного в упаковку. Позволяется применять неразведенный раствор, запивая его небольшим количеством жидкости, а также разводить препарат в небольшом количестве жидкости. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев.

Обычно препарат следует применять по 8 мг(1 мл) 3 разы на сутки. В случае выраженных симптомов заболевания или неэффективности лечения дозу можно увеличить до 16 мг(2 мл) 3 разы на сутки или применять препарат по 24 мг(3 мл) 2 разы на сутки. Максимальная суточная доза препарата представляет 48 мг.

Деть.

Препарат не применяют.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникало легкие или умеренно выраженные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения(судороги, осложнение со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях умышленной передозировки бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. немедленного типа(анафилаксия).

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, боль по поступь пищеварительного тракта, боль в абдоминальном участке в результате вздутия живота и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи: в одиночных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Препарат содержит метилпарабен(Е 218) и пропилпарабен(E 216), что могут повлечь аллергические реакции(вероятно, замедленного типа).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл в контейнерах. Контейнер вместе с дозирующим шприцем в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

РЕСІФАРМ ПАРЕТС СЛ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Рамон и Кахаль, 2, Паретс дел Валлес, 08150 Барселона, Испания.

Заявитель

ООО "Ерсель Фарма Украина".

Местонахождение заявителя

21030, г. Винница, пр.Юности, 20/73.