Флоксал®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЛОКСАЛ®

(FLOXAL®)

Состав

действующее вещество: офлоксацин;

1 г мази глазной содержит 3 мг офлоксацину; одна доза(1 см полоски мази) содержит 0,12 мг офлоксацину;

вспомогательные вещества: ланолин, парафин белый мягкий, парафин жидкий.

Врачебная форма. Мазь глазная.

Основные физико-химические свойства: свитло-жовта мазь мягкой консистенции.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются в офтальмологии. Противомикробные средства. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Офлоксацин, производная хинолоновой кислоты, есть фторхинолоном(ингибитор гирази), антибиотиком, который делает бактерицидное действие.

Предельные значения

Тестирование офлоксацину заключается в использовании обычных рядов разведения. Установлены такие минимальные концентрации ингибування для чувствительных и резистентных бактерий:

EUCAST(Европейский комитет по испытаниям на противомикробную чувствительность) предельные значения:

* Преимущественно на основе фармакокинетики сыворотки.

Спектр эффективности офлоксацину включает обязательные анаэробные, факультативные анаэробные, аэробные и другие микроорганизмы, например хламидии.

Распространенность приобретенной резистентности определенных видов может изменяться локально со временем. Тому, особенно при работе с тяжелыми инфекциями, желательная местная информация о состоянии резистентности. Если учитывая местную резистентность возникает сомнение относительно эффективности офлоксацину, следует обратиться за советом относительно экспертной терапии. В частности, в случае тяжелых инфекций или терапевтической недостаточности следует получить микробиологическую диагностику с подтверждением патогену и его чувствительности к офлоксацину. Возможная хроническая стойкость к офлоксацину с другими фторхинолонами.

Нижеприведена информация базируется преимущественно на исследовании современной резистентности с 1391 изолированным окулярным происхождением с 31 немецкого центра. Эти данные служат основой для систематического применения вышеупомянутых предельных значений. Для местного применения офлоксацину в передней части глаза достигается значительно больше концентрации антибиотика, чем в случае системного приложения, потому клиническая эффективность в одобренных показаниях может быть также предоставлена для патогена, который был определен как стойкие, например. Enterococcus spp., во время определения in vitro резистентности к in vitro.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Staphylococcus aureus(чувствительные к метицилину)

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, которые в результате приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентные к метицилину) 1, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2, стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae) 2.

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, которые имеют естественную резистентность к препарату

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

1 Уровень резистентности превышает 50 % по меньшей мере в одном регионе.

2 Естественная чувствительность большинства отдельных видов лежит в средних пределах. Однако в слезной жидкости, после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 часов, этого достаточно, чтобы убить 100 % микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Эффективность зависит от соотношения максимальной концентрации препарата в тканях
( C max) и минимальной ингибуючеи концентрации(MIC) для возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть выявлен в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужке, цилиарному теле и в передней камере глаза. Многократное приложение также приводит к терапевтическим концентрациям в стекловидном теле.

После разового применения полоски мази длиной приблизительно 1 см(что эквивалентно 0,12 мг офлоксацину) максимальные концентрации офлоксацину в конъюнктиве(9,72 мкг/г) и склере(1,61 мкг/г) достигаются через 5 мин. Потом концентрации медленно уменьшаются.

Через час концентрации во внутришнеочнии жидкости и роговице достигают максимальных значений 0,69 мкг и 4,87 мкг, соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Инфекции переднего сегмента глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину патогенными микроорганизмами, : хронический конъюнктивит, кератит, язва роговицы и хламидийные инфекции.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, других хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Неизвестная. Исследования врачебного взаимодействия, проведенные при системном
применении офлоксацину, показали, что клиренс метаболитив кофеина и теофиллина незначительной мерой зависит от офлоксацину.

Особенности применения

Безопасность и эффективность затосування препарата у детей в возрасте до 1 года не были доказаны.

Были сообщения о тяжелых и возможно летальных(анафилактические и анафилактоидни) реакциях повышенной чувствительности, иногда после применения первых доз у пациентов, которые получали хинолоны, в том числе офлоксацин, системно. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, ангионевротическим отеком(включая отек гортани, горла и отек лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.

Если при применении офлоксацину возникает аллергическая реакция, следует прекратить его приложение. С осторожностью следует применять Флоксал® 3 мг/г в виде глазной мази пациентам, которые уже отреагировали сверхчувствительно на другие антибиотики - хинолоны.

При применении глазной мази, которая содержит офлоксацин, следует учитывать риск возникновения ринофарингеального пассажа, который может привести к появлению и развитию бактериальной резистентности. Как и в случае с другими антибиотиками, длительное приложение может привести к появлению нечувствительных микроорганизмов.

Если инфекция заостряется или клинического улучшения не наблюдается в течение соответствующего интервала времени, следует прекратить применение препарата и начать альтернативное лечение. Существуют лишь ограниченные доказательства эффективности и безопасности глазных лекарственных средств, которые содержат 0,3% офлоксацину, при лечении конъюнктивита в новорожденных. Применение глазных препаратов из офлоксацином в новорожденных для лечения офтальмии новорожденных, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, не рекомендуется, поскольку применение их для этой группы пациентов не исследовалось. Клинические и неклинические публикации сообщают о возникновении перфорации роговицы в пациентов с дефицитом эпителия роговицы или язвы роговицы, которые лечились местными фторхинолоновими антибиотиками. Однако много из этих отчетов содержат значительные недостоверные данные о таких факторах, как пожилой возраст, наличие больших язв, сопутствующие глазные заболевания(например, сильно сухие глаза), системные зажигательные заболевания(например, ревматоидный артрит) или одновременное введение в организм стероидов или нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Невзирая на это, учитывая риск перфорации роговицы, необходимо быть осторожными при введении этого лекарственного средства у пациентов с существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы.

При использовании офтальмологических препаратов, которые содержат офлоксацин, был зафиксирован осадок на роговице. Однако никакие причинно-следственные связки не могут быть доказаны.

Під час лікування офлоксацином слід уникати надмірного впливу сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання (наприклад, солярію, сонячних ламп) - можлива світлочутливість. Не рекомендується використовувати контактні лінзи під час лікування інфекції очей.

Ланолін может быть причиной раздражения кожи(например, контактный дерматит).

Перед первым введением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивного мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату.

При длительном приложении возможное формирование бактериальной резистентности и образование нечувствительных к антибактериальному средству микроорганизмов. В случае усиления симптомов или отсутствия клинического улучшения необходимо прекратить лечение и применить альтернативную терапию.

Во время лечения не следует пользоваться твердыми контактными линзами. Поэтому рекомендуется снять твердые линзы перед применением лекарственного средства и одеть их снова не раньше, чем через 20 минуты после введения препарата.

Во время лечения препаратом Флоксал®, мазь глазная, не следует пользоваться мягкими контактными линзами.

Применять Флоксал®, мазь глазную вместе с другими глазными каплями/глазными мазями следует не раньше чем через 15 хв после применения другого препарата. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

При системном применении фторхинолонив с осторожностью следует применять препарат больным с риском удлинения интервала QT, а именно: с врожденным синдромом удлинения интервала QT, при одновременном применении лекарственных средств, которые продлевают интервал QT(например, антиаритмичные препараты класса ІА и ІІІ, трициклични антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), с некорректируемым электролитным балансом(например, гипокалиемия, гипомагниемия), летним пациентам, пациентам с сердечными заболеваниями(например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Невзирая на отсутствие подтверждений любых эмбриотоксических влияний, Флоксал®,мазь глазную, не следует применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. После введения в конъюнктивный мешок глаза препарат может привести к потере четкости зрения на несколько минут. До возобновления четкости зрения пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и длительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента. Если не назначенно другое, взрослым и детям(от 1 года), вводят в конъюнктивный мешок пораженного глаза полоску мази длиной 1 см(эквивалентно 0,12 мг офлоксацину) 3 разы на сутки(при хламидийних инфекциях ˗ 5 разы на сутки). Лечение препаратом Флоксал®, мазь глазная, не должно превышать 2 недель.

Указания относительно применения.

Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на тубу, ввести в конъюнктивный мешок необходимое количество мази. Потом закрыть веко и, осторожно нажимать на глазное яблоко в разные стороны, чтобы равномерно распределить препарат.

Примечание: если вы дополнительно пользуетесь другими глазными каплями/глазными мазями, длительность интервала между применениями должна представлять 15 минуты, всегда применяйте мазь последней.

Деть.

Флоксал®, мазь глазную, можно назначать детям от 1 года.

Передозировка

О случаях передозировки сообщений доныне не было.

Лечение симптоматическое, необходимо сразу промыть глаз(глаза) водой.

Побочные реакции

Сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения на протяжении нескольких минут.

Общие проявления

Серьезные реакции после системного применения офлоксацину - редкие, большинство симптомов оборотно. Невзирая на то, что незначительное количество офлоксацину абсорбируется в системный кровоток при местном приложении, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось.

Со стороны иммунной системы. Редко: покраснение конъюнктивы та/або легкое ощущение печиння в глазу. В большинстве случаев эти симптомы непродолжительны. В очень редких случаях(<1/10 000) : повышенная чувствительность, в т. ч. ангионевротический отек, одышка, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.

Со стороны нервной системы: в одиночных случаях - головокружение.

Со стороны органов зрения. Часто: дискомфорт в глазах, раздражение глаза;

редко: кератит, конъюнктивит, затуманивание зрения, фотофобия, отек глаз, покраснения глаза, ощущения постороннего тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек ввек. В редких случаях(от 1/10 000 до 1/1 000) могут возникать отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Есть сообщение о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсичный эпидермальный некроз, синдром Стівенса-Джонсона. Причинно-следственная связь из Флоксалом®, мазью глазной, относительно таких проявлений не установлен.

Со стороны органов пищеварительного тракта : в одиночных случаях - тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : в одиночных случаях - отек лица, периорбитальний отек.

Серьезные, иногда летальные, реакции повышенной чувствительности, порой после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов.

Препарат содержит ланолин, который может повлечь контактный дерматит.

Срок пригодности

Срок пригодности препарата - 3 годы.

Срок пригодности после открытия тубы - 6 недели.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 г мази в ламинируемой тубе с пластиковым наконечником и колпачком, который навинчивающийся.

По одной тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Др. Герхард Манн, Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ, Германия/

Dr. Gerhard Mann, Сhem.-pharm. Fabriс GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Брунсбюттелер Дамм 165-173, 13581 Берлин, Германия/

Brunsbuеtteler Damm 165-173, 13581 Berlin, Germany.