Фамотидин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФАМОТИДИН

(FAMOTIDINE)

Состав

действующее вещество: famotidine;

1 таблетка содержит фамотидину в перечислении на 100 % вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальцию стеарат; кремнию диоксид коллоидный безводен.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремуватим оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2- рецепторов. Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2- гистаминових рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидину является притеснение желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным к объему выделенного желудочного сока.

Фамотидин подавляет базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, которая стимулируется введением пентагастрину, бетазолу, кофеину, инсулину и физиологичным рефлексом блуждающего нерва.

Длительность притеснения секреции при применении доз 20 мг и 40 мг представляет от 10 до 12 часов.

Одноразовый пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает притеснение базальной и ночной секреции кислоты.

Ночная секреция соляной кислоты подавляется на 86-94 % как минимум на 10 часы. Те же дозы, которые принимают утром, снижают секрецию кислоты, стимулируемую едой. Это притеснение представляет 76-84 % от начальной секреции через 3-5 часы после приема и 25 % и 30 % - через 8 и 10 часы после употребления еды.

Фамотидин почти не влияет на уровень гастрина натощак или после употребления еды. Препарат не оказывает влияния на спорожнювання желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печенке и в портальной системе.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидину имеет линейный характер.

Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутренне представляет 40-45 %. Биодоступность не изменяется в зависимости от содержимого желудка, однако немного снижается при приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидину не выявлено.

Биотрансформация при первом прохождении через печенку обнаруживает слабый эффект на биодоступность препарата.

Распределение. После приема внутренне максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часы. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое, представляет 15-20 %.

Период полувыведения - 2,3-3,5 часы. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидину может превышать 20 часы.

Метаболизм препарата происходит в печенке. Единственным метаболитом, выявленным у человека, есть сульфоксид.

Фамотидин выводится почками(65-70 %) и путем метаболизма(30-35 %). Почечный клиренс представляет 250-450 мл/хв, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 25-30 % дозы, принятой перорально, и 65-70 % внутривенно введенной дозы оказывается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксиду.

Клинические характеристики

Показание

- Доброкачественная язва желудка.

- Пептическая язва двенадцатиперстной кишки(лечение и предупреждение рецидивов).

- Гиперсекреторные состояния, такие как синдром Золлінгера-Еллісона.

- Лечение гастроезофагеальной рефлюксной болезни(рефлюкс-эзофагит).

- Профилактика развития симптомов и эрозий или виразкоутворення, ассоциируемых из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к другим антагонистам H2- гистаминових рецепторов.

Детский возраст, период беременности или кормления груддю(из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Всасывание определенных лекарственных средств(например, кетоконазолу, амоксицилину, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо принимать по меньшей мере через 2 часы после приема таких лекарственных средств.

Одновременное приложение с другими антагонистами H2- рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолину. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования является достаточно высокой, потому влияние толазолину следует проверять в начале и по завершению сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолину его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Еда и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, потому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирину, теофиллину, фенитоину, диазепаму, этанолу и пропранололу остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидину.

Особенности применения

К началу лечения фамотидином необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

В случае печеночной недостаточности Фамотидин следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторів, применение препарата Фамотидин пациентам с повышенной чувствительностью к другим антагонистам H2- рецепторов противопоказанное.

Лечение препаратом Фамотидин не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

- пациент страдает заболеванием почек или печенки(у пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печенки или почек могут возникать психические расстройства(спутывание сознания), которые требуют снижения дозы);

- пациент страдает сопутствующими заболеваниями или применяет другие лекарственные средства одновременно;

- у пациента среднего или летнего возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;

- у пациента имеющиеся жалобы на работу желудка, пациент потерял вес;

- опорожнение пациента черного цвета;

- пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии(в том числе в анамнезе) и иммунодефициту.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть на протяжении 1-2 недель, однако лечение следует продолжать к подтверждению рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходимый регулярный надзор по состоянию пациентов(особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка та/або двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен представлять не менее 1-2 часов.

Если доза препарата пропущена, ее следует принять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если наступило время приема следующей дозы.

Лечения препаратом не следует начинать без предыдущего должного медицинского обследования в случае наличия изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли у желудка или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Пациентов необходимо предупредить о том, что 1 таблетка препарата Фамотидин по 20 мг содержит лактозу, потому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Фамотидин проникает сквозь плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований при участии беременных женщин не проводилось.

Фамотидин не рекомендовано назначать в период беременности.

Период кормления груддю. Фамотидин проникает в грудное молоко человека, потому кормление груддю во время применения препарата следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует быть осторожными во время выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может повлечь головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат является наиболее эффективным вечером перед сном. При приеме фамотидину 2 разы на сутки одну дозу следует принять утром, другую - вечером перед сном.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка(доброкачественная)

По 40 мг вечером перед сном в течение 4-8 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

С целью профилактики рецидивов после достижения терапевтического эффекта препарат следует назначать в пидтримуючий дозе: 20 мг одноразово на ночь в течение 1-4 недель.

Гастроезофагеальна рефлюксна болезнь(рефлюкс-эзофагит)

По 20 мг или 40 мг(в зависимости от тяжести болезни) 2 разы на сутки в течение 6-12 недель.

При гастроезофагеальний рефлюксний болезни, ассоциируемой с эрозийным эзофагитом или язвой, - 40 мг 2 разы на сутки в течение 6-12 недель.

Для профилактики рецидивов симптомов и эрозий или виразкоутворення, ассоциируемых из гастроезофагеальной рефлюксной болезнью(пидтримуюча терапия).

Назначать по 20 мг 2 разы на сутки.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Пациентам, которым раньше не назначали антисекреторные лекарственные средства, назначать в начальной дозе по 20 мг 4 разы на сутки(каждые 6 часы). Пациентам, которые раньше применяли другие антагонисты H2- рецепторов гистамина, сразу может быть назначена высшая начальная доза - 40 мг каждые 6 часы. В дальнейшем дозу следует корректировать в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния пациента. Лечение следует проводить, пока наблюдаются клинические симптомы заболевания.

При необходимости суточную дозу увеличивают постепенно в зависимости от индивидуальных особенностей, пока не будет достигнуто оптимальная доза.

Согласно литературным данным наивысшие дозы фамотидину, которые принимали пациенты с тяжелыми формами болезни, представляли до 160 мг каждые 6 часы.

Дозирование при почечной недостаточности

Если клиренс креатинина - менее 30 мл/хв, уровень креатинина в сыворотке крови - свыше 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата следует уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемом до 36-48 часов.

Лечение препаратом необходимо отменять постепенно через риск развития синдрома рикошета при внезапной отмене.

Дозирование для лиц пожилого возраста

Для лиц пожилого возраста корректировки дозы не нужно, кроме пациентов с почечной недостаточностью.

Деть.

Данный препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта его приложения этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: может развиться блюет, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия и коллапс.

Лечение: прекращение применения препарата, стимуляция блюющего и/или промывание желудка.

В случае необходимости можно применять соответствующее симптоматическое и пидтримуюче лечение: внутривенное введение диазепаму в случае судорог, атропину в случае брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Эффективный гемодиализ.

Побочные реакции

Ниже перечислены нежелательные явления, классифицированные за системами органов. Однако их причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

* Гинекомастия бывает очень редко и имеет оборотный характер в случае прекращения лечения.

В случае развития любых серьезных нежелательных реакций лечения препаратом Фамотидин необходимо прекратить.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.