Трентал®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРЕНТАЛ®

(TRENTAL®)

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит 100 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

пленочная оболочка: метакрилатний сополимер(тип С), натрию гидроксид, полиетиленгликоль 8000, тальк, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин есть производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с притеснением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногену в плазме крови и усиливает фибринолиз, который уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологични свойству. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, кое-что уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет позитивный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

после приема внутренне 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболиту(метаболит I) регистрируется через 1 час после приема. Препарату присущий феномен "первого прохождения" через печенку. Биодоступность неизмененного вещества представляет в среднем 19 % (колебание от 6 % до 32 %). Главный фармакологически активный метаболит 1 -(5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин(метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 разы концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. Из-за этого пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, потому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно более высока.

Период полувыведения пентоксифиллина представляет 1,6 часы.

Пентоксифиллин метаболизуеться полностью, свыше 90 % выводится почками в виде

неконўюгованих водорастворимых полярных метаболитив. Менее 4 % примененных дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитив замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печенки отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышения его биодоступности.

Клинические характеристики

Показание

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторна энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, предопределенные атеросклерозом, сахарным диабетом(включительно с диабетической ангиопатиею), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции(посттромбофлебитичний синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий ендартериит; ангионейропатии(болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза(острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, которые сопровождаются снижением слуха.

Противопоказание

Трентал® противопоказан:

· пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другому метилксантину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

· пациентам с массивным кровотечением(риск усиления кровотечения);

· пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг(риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить;

· пациентам с кровоизлиянием в мозг;

· пациентам в острый период инфаркта миокарда;

· пациентам с язвой желудка та/або язвами кишечнику;

· пациентам с геморрагическим диатезом;

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Трентал® может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможное увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное приложение из ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным приложением препаратов.

Потенциальный адитивний эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов : через повышенный риск возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов(например, клопидогрелю, ептифибатиду, тирофибану, епопростенолу, илопросту, абциксимабу, анагрелиду, НПЗП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ- 2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидину, дипиридамолу) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное приложение из циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболиту И в плазме крови.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечения препаратом Трентал® следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Трентал® пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, которые страдают на сахарный диабет и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Трентал® возможное усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательным образом присматривать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой(СЧВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластичной анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) или тяжелой дисфункцией печенки выведения пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

· пациентов с тяжелыми сердечными артимиями;

· пациентов с инфарктом миокарда;

· пациентов с артериальной гипотензией;

· пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны нападения стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.

· пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина ниже 30 мл/хв);

· пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

· пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, предопределенной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. раздел "Противопоказания";

· пациентов которые недавно перенесли оперативное лечение(повышенный риск возникновения кровотечения, в звўязку с чем нужен систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Существует недостаточно опыт применения препарата беременным женщинам. Из-за этого рекомендуется не применять препарат Трентал® в период беременности.

Кормление груддю

Пентоксифіллін в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Трентал®, необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы.

Трентал® назначать по 2-4 таблетки 2-3 разы на сутки. Таблетки следует принимать после еды, не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

Для пациентов с лабильным или сниженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек(клиренс креатинина менее 30 мл/хв); для пациентов группы особенного риска относительно последствий снижения артериального давления(например, при тяжелой степени поражении коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

Деть. Опыт применения препарата Трентал® детям отсутствует.

Передозировка.

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином является тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара(приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тоніко-клонічні судороги и рвотные массы в виде "кофейной гущи" как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки

Специфический антидот неизвестен. Если прием чрезмерных доз препарата только но случился, следует принять меры из предупреждения дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации(например, промывание желудка) или предотвращения ее абсорбции(например, с помощью активированного угля).

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мер.

Побочные реакции

Ниже приведенные случаи побочных реакций, которые возникали во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25 °С.

Упаковка

№ 60(15х4) : по 15 таблетки в блистере; по 4 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Санофі Индия Лімітед, Индия/Sanofi India Limited, India.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот № - 3501, 3503-15, 6310 В- 14, Г.І.Д.Ц. Естейт, АО & Пост. - Анклешвар - 393 002, Діст. - Бхаруч, Гуджарат, Индия/Plot No. - 3501, 3503-15, 6310 В- 14, G.I.D.C. Estate, AT & Post.- Ankleshwar - 393 002, Dist. - Bharuch, Gujarat, India

Заявитель

ООО "Санофі-Авентіс Украина", Украина/Sanofi - Aventis Ukraine LLC, Ukraine.