Транстоп

Регистрационный номер: UA/14651/01/01

Импортёр: Ауробиндо Фарма Лтд
Страна: Индия
Адреса импортёра: Плот № 2, Маитрайвайхар, Емирпет, Хидерабад - 500 038., А.Р., Индия

Форма

раствор для инъекций 100 мг/мл по 5 мл в ампуле, по 6 ампулы в картонной коробке

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг

Виробники препарату «Транстоп»

Ауробиндо Фарма Лимитед - Юнит ИV
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Плот № 4, 34 до 48, ЕПИП, ТСИИК, ИДА, Пaшамиларам, Патанчеру Мандал, Медак Дистрикт, штат Телангана, 502307, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

ТРАНСТОП

(TRANSTOP)

Состав

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.
Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамова кислота делает антигеморрагическое действие путем ингибування фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса при участии транексамовой кислоты и плазминогену; транексамова кислота связывается с плазминогеном при превращении при участии плазмина. Действие комплекса транексамовой кислоты-плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований іn vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция:
У детей старше одного года: Имеющийся обзор литературы, в котором определено 12 исследования эффективности в детской кардиохирургии, с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамову кислоту. Большинство из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенна с точки зрения возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствует о наличии снижения потери крови и снижения требований к применению препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения /ШК/(СРВ, кардио-пульмональнй искусственное кровообращение), при операциях, где есть высокий риск кровотечения, особенно у "цианотичних"(с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которые испытывают повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

- первое введение(погрузочная доза) - болюсна инфузия 10 мг/кг, вводится в период после начального наркоза и к разрезу кожи;

- непрерывное введение путем инфузии 10 мг/кг/час или инъекционного введения в адаптер насосу искусственного кровообращения, в дозе, которая откорректирована для процедуры указанного хирургического вмешательства, или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов, - 10 мг/кг, или в адаптер насосу искусственного кровообращения, и заключительной инъекции в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК.

Ограниченные данные дают возможность допустить, что непрерывная инфузия является приемлемее, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме в течение операции. При участии детей не было проведено никаких специфических исследований соотношения доза-эффект или фармакокинетичних исследований.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Пиковая концентрация транексамовой кислоты в плазме быстро достигается после краткосрочной внутривенной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться по мультиэкспоненциальному закону.

Распространение. Для терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы представляет близко 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамова кислота не связывается с сывороточным альбумином. Начальный объем распределения приблизительно представляет от 9 до 12 литров.

Транексамова кислота проникает через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамова кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у пациентов, которые перенесли операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны таким в сыворотке. Показатели концентрации транексамовой кислоты в ряде других тканей и жидкостей являются частичными к показателям, которые наблюдаются в крови(это касается грудного молока - сотая часть, спинномозговой жидкости - одна десятая, водянистой влаги глаза - одна десятая). Транексамова кислота была выявлена ​​в сперме, где она ингибуе фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию(подвижность) сперматозоидов.

Выделение. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененного соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным маршрутом элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен плазменному клиренсу(от 110 до 116 мл/хв). Близко 90% транексамовой кислоты выводится в течение первых 24 часов после внутривенного введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения для транексамовой кислоты представляет около 3 часов.

Особенные группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. При участии детей не было проведено никаких специфических фармакокинетичних исследований.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого, так и местного у взрослых и детей в возрасте старше одного года.

Специфические показания включают:
- Кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:
- Меноррагия и метрорагия;
- Желудочно-кишечные кровотечения;
- Геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, которые возникли в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;
- Отоларингологические(удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические(удаление зубов) оперативные вмешательства;
- Гинекологические операции или осложнения в акушерской практике ;
- Торокальні, абдоминальные и другие большие хирургические оперативные вмешательства, например, сердечно-сосудистая хирургия;
- Контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или любого из компонентов препарата.
Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острым тяжелым кровотечением через введение коагулопатичних средств(антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, какие переважано осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность(существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Інтратекальне и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральне введение(риск отека мозга с дальнейшим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

На данное время не были выполненные исследования взаимодействия лекарственных средств. Параллельный(одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под суровым надзором врача, который имеет опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, которые действуют на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях может иметься теоретический риск увеличения тромбоформувального потенциала, например, при применении естрогенив. Кроме того, антифибринолитическое действие препарата может быть антагонизована при применении тромболитикив.

Особенности применения

Следует сурово придерживаться отмеченных показаний и способа применения :

- Внутривенные инъекции должны делаться очень медленно.
-Транексамова кислота не должна вводиться внутримышечно.

Судороги: у пациентов были зарегистрированные случаи судорог, связанные с лечением транексамовой кислотой. При операциях аорто-коронарного шунтирования(АКШ), большинство из указанных случаев были зарегистрированы после внутривенного(в/в) введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота послеоперационных судорог была такой же, как у пациентов без назначения данного лекарственного средства.


Нарушение зрения : должно быть уделенное внимание возможным офтальмологическим осложнением, включая нарушение зрения, ухудшения зрения, нарушения цветового зрения. В указанных случаях лечения следует прекратить. При непрерывном длительном приложении транексамовой кислоты(инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования(в том числе проверка остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, поля зрения и так далее). При наличии и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в частности с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможности долгосрочного использования транексамовой кислоты(инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.


Гематурия: В случае гематурии с привлечением верхних мочевых путей, может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения: Перед использованием транексамовой кислоты должны быть рассмотренные факторы риска тромбоэмболических осложнений. У пациентов с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний или у больных, в которых по данным семейного анамнеза имеющийся риск повышенной заболеваемости по типу тромбоэмболических осложнений(пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамову кислоту(раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, который имеет опыт в гемостазеологии и проводить под суровым надзором врача.

Через наличие повышенного риска развития тромбоза, транексамову кислоту следует назначать с осторожностью у пациентов, которые получают оральные контрацептивы.


Дисеменована внутренне-сосудистая коагуляция(ДВК) : Пациенты с синдромом ДВК(DIC) обычно не должны получать лечения с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, она должна быть назначена исключительно у пациентов при наличии подавляющей активации фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением. Установлено, что характерный гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования еуглобулинового сгустку; наблюдается продленное протромбиновий время; имеющиеся снижения уровня в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогену фибринолизину и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р комплекса; то есть факторы II(протромбин), VIII и X; повышены уровни в плазме продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышеприведенное предусматривает, что при наличии основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться разные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточным. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме ДВК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеются соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт.



Применение в период беременности или кормления груддю.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать средства эффективной контрацепции.

Не имеет недостаточного количества клинических данных относительно применения транексамовой кислоты у беременных женщин.
В течение первого триместру беременности в качестве меры пресечения назначения транексамовой кислоты не рекомендуется.

Имеются ограничены клинические данные относительно использования транексамовой кислоты при разных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместру беременности, при которых невозможно идентифицировать вредное влияние на плод. Транексамова кислота должна использоваться во время беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтически польза оправдывает потенциальный риск.

Транексамова кислота выделяется в материнское молоко. Таким образом, грудное годувування не рекомендуется.
Отсутствующие клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование из оценки влияния на способность руководить автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы

Транстоп вводят внутривенно(капельно, струйный).

Взрослые.

При генерализуемом фибринолизе транексамову кислоту вводят внутривенно, медленно в дозе 1 г(2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с 500 мг(1 ампула по 5 мл) до 1 г(2 ампулы по 5 мл) внутривенно, медленно(приблизительно 1 мл/хв) 2-3 разы на сутки.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. В случае почечной недостаточности применения транексамовой кислоты противопоказанное пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют незначительную или умеренную почечную недостаточность, дозирование транексамовой кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина :

Таблица 1

Сывороточный креатинин

Доза(внутривенно)

Введение

Мкмоль/л

мг/10 мл

120 - 249

1,35 - 2,82

10 мг/кг

Каждые 12 часы

250 - 500

2,82 - 5,65

10 мг/кг

Каждые 24 часы

> 500

> 5,65

5 мг/кг

Каждые 24 часы


Дозирование для пациентов с нарушением функции печенки. Пациентам с нарушениями функции печенки коррекция дозы практически не нужна.

Применение детям.

Детям в возрасте от одного года рекомендуется применение согласно текущим утвержденным терапевтическим показаниям, как описано в разделе "Показания к применению", дозированию - около 20 мг/кг/день. Однако при применении детям согласно указанным рекомендациям имеющиеся ограниченные даны из эффективности, безопасности, особенностей дозирования.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, которые перенесли операции на сердце, не были исследованы в полном объеме.
Применение пациентам пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не нужна, если нет признаков почечной недостаточности.

Способ применения

Введение имеет сурово ограниченный режим - медленное внутривенное введение(инъекция/ инфузия).

Транексамову кислоту не следует вводить внутримышечно.

Способ применения

Внутривенная инъекция: транексамову кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение по меньшей мере 5 минуты.

Внутривенная инфузия: транексамову кислоту нужно смешать непосредственно с такими растворами для инъекций /инфузий :

натрию хлорид 0,9%, раствор для инъекций; раствор для инъекций Рінгера;
декстроза, раствор для инъекций, 5%; декстрин- 40 в растворе декстрозы для инъекций(5%) и декстрин- 40 в растворе натрия хлорида 0,9% для инъекций; аминокислотный раствор.

Деть.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза представляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка

Случаи передозировки не наблюдались.
Признаки и симптомы могут включать головокружение, головную боль, гипотензию и судороги(конвульсии). Также было показано, что судороги, как правило, имеют место при высшей частоте введения и характерные при увеличении дозы.

Для лечения передозировки следует предоставлять симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Ниже отмечены побочные реакции, систематизированные в соответствии с классификатором MedDRA(основные классы систем органов). В пределах каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены за частотой. В каждой частотной группировке побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Частоты были определены таким образом: очень часто(> 1/10); часто(> 1/100 к < 1/10); нечасто(> 1/1 000 к < 1/100), неизвестно(нельзя оценить по имеющимся данным).

Таблица 2

Класс MedDRA

( системы и органы)

Частота

Нежелательные эффекты

Заболевание кожи и подкожной ткани

Нечасто

Аллергические дерматиты

Со стороны пищеварительной системы

Часто

Диарея, блюет, тошнота

Со стороны нервной системы

Неизвестно

Судороги, в частности в случае неправильного приложения

Со стороны органов зрения

Неизвестно

Нарушение зрения, включая нарушение цветного зрения

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Неизвестно

Недомогание, вызванное гипотонией, из или без потери сознания(как правило, потом слишком быстрой внутривенной инъекции, как исключение - после перорального приема).

Артериальная или венозная тромбоэмболия на любых участках.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно

Реакции гиперчувствительности, включая реакции анафилактического типа.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ºС.

Несовместимость.

Транексамова кислота для инъекций не должна быть прибавлена к крови для переливания или к инъекционным растворам, которые содержат лекарственные средства группы пенициллинов.



Упаковка. По 5 мл раствора для инъекций в ампуле, по 6 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ауробіндо Фарма Лімітед - Юніт ІV / Aurobindo Pharma Limited - Unit ІV.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот № 4, 34 до 48, ЕПІП, ТСІІК, ИДА, Пaшаміларам, Патанчеру Мандал, Медак Дістрікт, штат Телангана, 502307, Индия/Plot no. 4, 34 to 48 - EPIP, TSIIC, IDA, Pashamylaram, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana State, 502307, India.

Заявитель

Ауробіндо Фарма Лтд, Индия / Aurobindo Pharma Ltd, India.

Другие медикаменты этого же производителя

АУРОПОДОКС — UA/13403/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг, по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

ЦЕФЕПИМ АУРОБИНДО — UA/11998/01/01

Форма: порошок для раствора для инъекций по 500 мг; 1 флакон с порошком в пачке

АУРОКСЕТИЛ — UA/12973/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

АУРОКСЕТИЛ — UA/12973/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

БИСОПРОЛОЛ АУРОБИНДО — UA/16250/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг; № 28(14х2) в блистерах