Ауроподокс

Регистрационный номер: UA/13403/01/01

Импортёр: Ауробиндо Фарма Лтд
Страна: Индия
Адреса импортёра: Участок № 2, Маитривихар, Амеерпет, г. Хайдарабад - 500038, штат Телангана, Индия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг, по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

Состав

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит цефподоксиму проксетил, эквивалентно цефподоксиму 100 мг

Виробники препарату «Ауроподокс»

Ауробиндо Фарма Лтд. Юнит VI, Блоки D и E
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Sy. 329/39 и 329/47, поселок Читкул, Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Телангана, 502307 Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АУРОПОДОКС

(AUROPODOX)

Состав

действующее вещество: сefpodoxime;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит цефподоксиму проксетил, эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: кальцию кармелоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрию лаурилсульфат, кросповидон(тип Б), крахмал кукурузный, магнию стеарат, вода очищена; пленочная оболочка: гипромелоза, титану диоксид(Е 171), краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), пропиленгликоль; FD&C красный № 40(Е 129) (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 200 мг); железа оксид желт(Е 172) (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 100 мг).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг: таблетки от свитло-жовтого к помаранчевому цвету, покрытые пленочной оболочкой, эллиптической формы, с маркировкой тиснением "С" с одной стороны и "61" - с другой стороны;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг: таблетки от кораллового к красному цвету, покрытые пленочной оболочкой, эллиптической формы, с маркировкой тиснением "С" с одной стороны и "62" - из другого.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Другие бета-лактамни антибиотики. Цефалоспорини третьего поколения. Код АТХ J01D D13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефподоксим - хорошо абсорбированный эфир 3-и генерации, состоит из рацемической смеси R(+) и S(-) энантиомеров. Бета-лактамний антибактериальный препарат для перорального приложения, широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата предопределено притеснением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен относительно многих грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов. Не разрушается большинством бета-лактамаз. Спектр действия цефподоксиму охватывает такие микроорганизмы:

чувствительные(аэробные грамположительные бактерии) - Staphylococcus aureus(включая пеницилиназопродукуючи, но не метицилинрезистентни штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G)Corynebacterium diphtheriae;

чувствительные(аэробные грамотрицательные бактерии) - Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae(включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae(включая те, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Citrobacter diversus;

чувствительные(анаэробные грамположительные бактерии) - Peptostreptococcus magnus;

стойкие(аэробные грамположительные бактерии) - Streptococcus pneumoniae(пеницилинрезистентни штаммы); Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes;

стойкие(аэробные грамотрицательные бактерии) - Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter baumanii Clostridium difficile;

стойкие(анаэробные грамположительные бактерии) Bacteroides spp.

Фармакологическое действие препарата предопределено свойствами цефподоксиму проксетил. Доказана биоэквивалентность по всем показателям, которые изучались.

Фармакокинетика. Средние значения фармакокинетичних параметров цефподоксиму проксетилу, которые основаны на одноразовом внутреннем применении таблеток по 200 мг здоровыми добровольцами после употребления еды, приведенные в таблице 1.

Таблица 1

Параметры

Среднее значенння

Предел

Время достижения максимальной концентрации в плазме(Тmax), часы

3,509

[2,424-4,594]

Максимальная концентрация в плазме(Сmax), нг/мл

3703,054

[3056,177-4349,931]

Средний период полувыведения(Т1/2), часа

2,320

[1,972- 2,668]

Площадь под фармакокинетичной кривой в пределах длительности наблюдения(АUС0 - t), мкг х год/мл

190488, 352

[188100,210-192876,490]

Площадь под фармакокинетичной кривой от времени 0 до бесконечности(AUCinf), нг х часов/мл

20317,873 ±2775,7142

[17542,159-23093,587]

Константа скорости выведения(Kel )

0,3054 ± 0,04693

[0,2585-0,3523]

Биодоступность. Ауроподокс применяют перорально во время употребления еды для улучшения всасывания за счет фактора еды, которая повышает биодоступность цефподоксиму проксетилу.

Абсорбция. Цефподоксим проксетил - неактивное соединение(пролекарства), которое всасывается из желудочно-кишечного тракта и деетерификуеться к своему активному метаболиту, - цефподоксиму. Поэтому цефподоксим почти не влияет на кишечную флору.

В эпителиальных клетках кишечнику эфирная группа отщепляется и, таким образом, цефподоксим попадает в кровь.

Распределение. Средний объем распределения(Vd/F) после одноразового перорального приема таблеток в дозе 100 мг или 200 мг представляет от 0,7 до 1,15 л/кг.

Период полувыведения. Средний период полувыведения цефподоксиму представляет 2,4 часа, который дает возможность применять препарат 2 разы на сутки.

Связывание с белками. Цефподоксим умеренно связывается с белками крови - 40 %, преимущественно с альбумином.

Проникновение в ткани и жидкости. Цефподоксим проникает в ткани и жидкости, в том числе в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, небе мигдалики, в ткани предстательной железы, образовывая в них концентрацию, которая превышает минимальную ингибуючу концентрацию(МИК) для большинства микроорганизмов.

Концентрация цефподоксиму в тканях и жидкостях приведена в таблице 2.

Таблица 2

Ткани

Доза перорально, мг

Среднее значение, мг/мл или мг/ (г)

Небе мигдалики

100

0,24

Слизистая верхнечелюстной полости

100

0,34

Паренхима легких

200

0,63

Слизистая бронхов

200

0,91

Ткани предстательной железы

200

1,25

Плевральная жидкость

200

1,84

Жидкость кожного волдырька

200

1,60

Жидкость кожного волдырька

400

2,8

Воспаленная тканевая жидкость

200

2,84

Метаболизм. Цефподоксим проксетил трансформируется в организме в цефподоксимову кислоту и состоит из рацемической смеси R - и S- изомеров(энантиомеров), которые по-разному ведут себя в организме человека(при одинаковом значении pH желудочного и кишечного содержимого). S- изомер менее чувствителен к ферментативному метаболизму в эпителиальных клетках кишечнику, чем R- изомер. Тому, согласно результатам, полученными in vitro и in vivo, использование S- изомера может улучшить оральную биодоступность цефподоксиму проксетилу. Исследования в этом направлении продолжаются.

Екскрекція. Приблизительно 30-35 % дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии в течение 12 часов с момента приема. При нарушении функции почек экскреция снижается: при клиренсе креатинина 50-80 мл/хв Т1/2 представляет 3,5 часы, при клиренсе креатинина 30-49 мл/хв - 5,9 часы, при клиренсе креатинина 5-29 мл/хв - 9,8 часы соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, таких как:

- инфекции ЛОР-органів, включая синусит, тонзиллит, фарингит;

- инфекции нижних дыхательных путей, включая острую негоспитальную пневмонию;

- острая неускладнена гонорея;

- неускладнени инфекции мочевыводящих путей;

- инфекции кожи, включая инфицированные раны, язвы, импетиго, абсцессы, целлюлиты, флегмоны, піодеpмію.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринив, пенициллинов. Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые блокируют гистамину Н2-рецептори и антацидные средства, снижают биодоступность препарата. Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг почечной функции, если Ауроподокс назначают одновременно с препаратами, которые обнаруживают нефротоксический эффект. Уровни цефподоксиму в плазме повышаются, если препарат назначается из пробенецидом.

Особенности применения

Приблизительно в 5-10 % больных с подтвержденной аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорини. Данное лекарственное средство противопоказано для пациентов, гиперчувствительных к пенициллину. В случае наличия у пациента в анамнезе аллергических реакций нужен постоянный медицинский надзор от первого дня применения; нужно обеспечить доступность соответствующей медицинской помощи и надзор в случае возникновения любого анафилактического эпизода после применения препарата.

При лечении пациентов, которые имеют аллергию на другие цефалоспорини, нужно помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим.

Реакция гиперчувствительности(анафилаксия) наблюдалась с бета-лактамними антибиотиками(может быть тяжелой, иногда ‒ летальной).

При первых проявлениях гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.

Ауроподокс не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии и не должен применяться при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина(рекомендованные дозы приведены в таблице 2). Возможные побочные эффекты, в том числе со стороны пищеварительного тракта(например, блюет, тошнота, боль в животе). Антибиотики нужно всегда назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными болезнями, особенно больным колитом.

При применении цефподоксиму проксетилу и других антибиотиков широкого спектра действия нарушения микрофлоры кишечнику может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции могут чаще возникать у пациентов, которые получали дозы в течение длительного периода, потому их следует считать потенциально серьезными. Наличие Clostridium difficile нужно исследовать.

При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение лекарственного средства. Диагноз нужно подтвердить сигмо- и ректоскопией, а терапию заменить путем введения антибиотика ванкомицин, если это клинически необходимо. Применений препаратов, которые вызывают задержку фекальных масс, нужно избегать.

Как и относительно других бета-лактамних антибиотиков, при длительном приложении возможное развитие нейтропении, очень редко - агранулоцитозу. Следует проводить контроль показателей крови, при нейтропении применения лекарственного средства приостановить.

У некоторых пациентов в процессе лечения может оказаться позитивный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко - гемолитическая анемия.

Применение в сочетании с потенциально нефротоксическими препаратами(например, аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. Рекомендовано контролировать функцию почек. Длительное применение цефподоксиму проксетилу может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данные о безопасности применения препарата женщинам в период беременности отсутствуют. Поэтому в этот период лекарственное средство можно назначать лишь за жизненными показаниями в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первые месяцы беременности.

Цефподоксим проксетил проникает в грудное молоко, потому в случае необходимости его приложения следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных нет, однако предусматривается, что при применении цефподоксиму проксетилу может возникнуть риск головокружения, которое может повлиять на способность руководить автомобилем или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутренне во время употребления еды для усиления абсорбции.

Срок лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Рекомендованные дозы для взрослых и детей в возрасте от 12 лет с нормальной функцией почек :


Таблица 3

Инфекции

Общая суточная доза, мг

Режим дозирования

Инфекции ЛОР-органів :

синусит;

другие инфекции(в т.о. тонзиллит, фарингит)

400

200

200 мг 2 разы на сутки 100 мг 2 разы на сутки

Инфекции дыхательных путей(включая острый бронхит, рецидивы или обострение хронического бронхита, бактериальную пневмонию)

200-400(в зависимости от чувствительности возбудителя)

100-200 мг

2 разы на сутки

Неускладнені инфекции мочевыводящих путей :

верхних(острый пиелонефрит);

нижних(цистит)

400

200

200 мг 2 разы на сутки

100 мг 2 разы на сутки

Инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия

карбункулы и язвы)

400

200 мг 2 разы на сутки

Неускладнений гонококовый уретрит

200

Одноразово

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости изменять дозы пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печенки.

Нет необходимости изменять дозы для больных с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек.

Нет необходимости изменять дозы для пациентов с нарушенной функцией почек, если клиренс креатинина больше 40 мл/мин.

Таблица 4

Клиренс креатинина, мл/хв

Рекомендованная доза

39-10

100 мг или 200 мг(в зависимости от типа инфекции) каждые 24 часы

<10

100 мг или 200 мг(в зависимости от типа инфекции) каждые 48 часы

Больные, которые находятся на гемодиализе

100 мг или 200 мг(в зависимости от типа инфекции) после каждого сеанса диализа

Деть.

Детям в возрасте до 12 лет дано лекарственное средство в форме таблеток, покрытых оболочкой, не назначают.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, блюет, абдоминальная боль, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможное возникновение энцефалопатии. Случаи энцефалопатии, обычно, оборотные при низких уровнях цефподоксиму в плазме крови.

Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ; терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Используют такую классификацию частоты возникновения побочных эффектов : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1 /100), редко(≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко(<1 /10 000).

Побочные эффекты, вызванные цефподоксимом проксетилом, незначительны и возникают редко.

Даны о побочных реакциях приведены в таблице 5.

Таблица 5

Органы и системы

Побочная реакция

Частота возникновения

Инфекции и инвазия

Суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму.

Колит, связанный с применением антибиотиков.

Редко

Очень редко

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

Эозинофилия.

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.

Редко

Очень редко

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Редко

Со стороны обмена веществ и питания

Обезвоживание, подагра, периферийный отек, увеличение массы тела.

Редко

Со стороны скелетно- мышечной системы

Миалгия.

Редко

Со стороны нервной системы

Цефалгия.

Вертиго.

Головокружение, бессонница, сонливость, невроз, раздраженность, нервозность, необычные сновидения, ухудшения зрения, спутывание сознания, ночные ужасы, парестезия.

Нечасто

Редко

Очень редко

Со стороны дыхательной системы

Астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральное потовыделение, пневмония, синусит.

Редко

Со стороны пищеварительной системы

Диарея.

Боль в животе, тошнота.

Ощущение жажды, тенезми, вздутие живота

блюет, диспепсия, сухость в рту, уменьшение аппетиту, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы в рту, псевдомембранозный колит.

Часто

Нечасто

Редко

Со стороны гепатобилиарной системы

Холестатическое поражение печенки.

Редко

Со стороны кожи и подкожных тканей

Высыпание, зуд, крапивница, повышенная потливость, макулезни высыпание, грибковый дерматит, злущування, сухость кожи, выпадения волос, везикулезни высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции(синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз, мультиформна эритема.

Редко

Со стороны мочеполовой системы

Гематурия, инфекции мочевых путей, метрорагия, дизурия, частые мочеотделения, протеинурия, влагалищный кандидоз.

Редко

Общие расстройства

Дискомфорт, утомляемость, астения, медикаментозная лихорадка, боль в груди(боль может отдавать в поясница), лихорадка, генерализуемая боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Редко

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Застойная сердечная недостаточность, мигрень, ускоренное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или артериальная гипотензия.

Редко

Специальные виды чувствительности

Нарушение вкусовых ощущений, раздражения глаз, шум в ушах.

Редко

Лабораторные показатели

Отмечалось переменчивое повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина. Повышение уровня мочевины и креатинина. Ложноположительная реакция Кумбса.

Редко

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Ауробіндо Фарма Лтд. Юніт VI, Блоки D и E/Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Blocks D and E.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Sy. 329/39 и 329/47, поселок Чіткул, Патанчеру Мандал, округ Медак, штат Телангана, 502307 Индия/Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana state, 502307 India.

Другие медикаменты этого же производителя

ТОПРАЗ — UA/16735/01/01

Форма: таблетки гастрорезистентни, 40 мг по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке

БЕ-СТЕДИ — UA/11611/01/01

Форма: таблетки по 8 мг № 30(10х3) в блистерах

АНГИРАМ — UA/11995/01/01

Форма: таблетки по 2,5 мг, по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке из картона

АУРОЛАЙЗА — UA/11563/01/01

Форма: таблетки по 5 мг № 30(10х3) в блистерах

ДОРИПУР — UA/16378/01/02

Форма: порошок для раствора для инфузий по 500 мг в флаконах № 1