Транексам

Инструкция по применению

ТРАНЕКСАМ

(TRANEKSAM)

Состав

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

Фармакотерапевтична группа. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибуе активацию профибринолизина(плазминогену) и его превращение на фибринолизин(плазмин). Делает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях, делает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная аналгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать знеболювальну действие опиатов.

Фармокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно(за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация представляет 1/10 от плазменной); проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьер, в грудное молоко(около 1 % от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы(профибринолизином) соединяется менее 3 %.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях хранится 17 часы, в плазме - к

7-8 часы. Метаболізується незначительная часть. Кривая "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 часы. Общий почечный клиренс равняется плазменному(7 л/год).

Выводится почками(основной путь - гломерулярная фильтрация) - около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часы.

Идентифицировано 2 метаболити транексамовой кислоты(N- ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к препарату; субарахноидальное кровоизлияние; тяжелая почечная недостаточность; коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза, острый артериальный или венозный тромбоз; судороги в анамнезе; фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; интратекальни и внутрижелудочковые аппликации(опасность отека мозга и судорог); нарушение восприятия цветов; макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстрина 40 или 70, раствором Рінгера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат нужно применять с осторожностью пациентам с нарушением свертывания крови.

Фармацевтически несовместимый с препаратами крови, растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства(норэпинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении из естрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамова кислота несовместима из метармином битартратом.

Высокоактивные протромбину комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинаций хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, содействуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Особенности применения

Не вводить внутримышечно!

Перед применением необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболиях у пациентов, которые принимали транексамову кислоту.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Возможные нарушения зрения, включая размытое виденье, нарушение восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечения следует прекратить. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки, врач должен решить необходимость длительного применения раствора для инъекций.

Не назначать пациентам, которые употребляют пероральные контрацептивы, естрогени, через повышенный риск тромбоза.

Транексамову кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор ІХ или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличенный риск образования тромбозов.

Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимое лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под надзором врача, который имеет опыт лечения таких заболеваний.

Транексамова кислота была выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижную сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

С осторожностью препарат назначать при тромбогеморагичних осложнениях(в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах(тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозы их развития, нарушении восприятия цветов, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей(возможная обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности(возможная кумуляция)

Перед началом и в течение лечения необходимое проведение обзора окулистом на предмет остроты зрения, колеросприйняття, состоянию глазного дна.

Применение в период беременности или кормления груддю

Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективную контрацепцию во время лечения.

Транексамова кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и сурово контролируемых клинических исследований относительно безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводилось, потому в этот период назначать препарат можно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении Транексаму в обычных дозах возможное возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшения качества цветного восприятия и четкости зрения, потому в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Внутривенно(крапельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 разы на сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходить на прием внутренне таблетированной формы к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной зажигательной реакции рекомендуюеться применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин. к вмешательству.

Больным коагулопатией перед екстрациею зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба призначаюти прием внутренне таблетированной формы препарата.

При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Деть

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза представляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка

Возможная тошнота, блюет, головокружение, головная боль, судороги, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции(высыпание, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления(анорексия, тошнота, блюет, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия из или без потери сознания(после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь).

Со стороны органов зрения : нарушение восприятия цветов, нечеткость зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоз или тромбоэмболия(риск развития минимален).

Со стороны почек: острый некроз пробкового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружения, слабость, сонливость, недомогание.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Несовместимый с препаратами крови, растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивные средства(норэпинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 или 10 ампулы в упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.