Трайметакор

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАЙМЕТАКОР

(TRYMETACOR)

Состав

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением содержит триметазидину дигидрохлориду 35 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), крахмал кукурузный, гипромелоза, повидон(К 29/32), тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен(Е 551), масло растительное гидрогенизированное, магнию стеарат;

пленочная оболочка содержит: Аква Поліш® Д Розовый 044,37 ТС, который содержит, : гидроксипропилметилцелюлоза(Е 464), гидроксипропилцеллюлоза(Е 463), тальк(Е 553б), миглиол, титану диоксид(Е 171), железа оксид красен(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: светло-розовые, округлые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однородного вида, компактные и гомогенные за структурой, с интактными краями, диаметром 9 мм

Фармакотерапевтична группа. Кардиологические средства. Код ATX C01E B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем же надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окислення жирных кислот, блокируя довголанцюгову 3-кетоацил- КоА тiолазу(3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы нуждается меньше кислород сравнительно с процессом получения энергии путем β-окислення жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамічні эффекты

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, храня внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Анти-ишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального приема максимальная концентрация оказывается в среднем через 5 часы после приема таблетки. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, который превышает или представляет 75 % уровня максимальной концентрации в течение 11 часов.

Равновесное состояние достигается позже всего до 60-го часа.

На фармакокинетику препарата не влияет прием еды.

Распределение

Очевидный объем распределения представляет 4,8 л/кг; связывание с белками сыворотки крови низкое: измерение in vitro свидетельствуют об уровне 16 %.

Выведение

Триметазидин выводится преимущественно с мочой, по большей части в неизмененной форме.

Период полувыведения триметазидину в среднем достигает 7 часы у здоровых молодых добровольцев и 12 часы у пациентов возрастом свыше 65 лет.

Полное выведение триметазидину является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и меньшей мерой является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особенные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста.

Было проведено специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста с применением триметазидину 35 мг(1 таблетка) 2 разы на сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал повышение концентрации в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможное повышение концентрации триметазидину через вековое снижение функции почек. Специальное фармакокинетичне исследование у пациентов возрастом 75-84 годы или ≥ 85 годы показало, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина 30-60 мл/хв) концентрация триметазидину повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно сравнительно с младшими пациентами(возрастом 30-65 годы) с умеренной почечной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидину в крови увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30‑60 мл/хв) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв) сравнительно со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. В этой популяции не наблюдалось никакой дополнительной обеспокоенности из безопасности сравнительно с общей популяцией.

Клинические характеристики

Показание

Взрослым препарат показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальних препаратов первой линии.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому.

Тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

О взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщали.

Особенности применения

Трайметакор не рекомендуется применять при тяжелой печеночной недостаточности из-за отсутствия достаточных клинических данных.

Трайметакор не предназначен для купирования нападений стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальному этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Трайметакор может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремору, неустойчивости поступи, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту возникновения и обычно исчезают после прекращения лечения; в большинстве пациентов ‒ в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидину. Если симптомы паркинсонизма хранятся свыше 4 месяцев потом отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут случаться падения, связанные с неустойчивостью поступи или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые принимают антигипертензивное лечение(см. раздел "Побочные реакции").

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам из группы риска повышения его концентрации :

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью(см. раздел "Способ применения и дозы" и "Фармакокинетика");

- пациентам пожилого возраста от 75 лет(см. раздел "Способ применения и дозы").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Даны относительно применения триметазидину беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого опасного токсичного влияния на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применения триметазидину в период беременности не рекомендовано.

Кормление груддю

Неизвестно, или проникает триметазидин или его метаболити в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных/младенцев применения препарата Трайметакор не рекомендовано в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

По данным исследований триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период были зафиксированные случаи головокружения и сонливости(см. раздел "Побочные реакции"), которые могут повлиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозирование

Для перорального приложения.

1 таблетка 35 мг триметазидину 2 разы на сутки, утром и вечером, во время еды.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особенные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30-60 мл/хв) рекомендованная доза представляет 1 таблетку на сутки утром во время завтрака(см. раздел "Особенности применения" и "Фармакокинетика").

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста возможное повышение концентрации триметазидину в крови через вековое снижение функции почек(см. раздел "Фармакокинетика"). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30-60 мл/хв) рекомендованная доза представляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.

Для пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью титровать дозу(см. раздел "Особенности применения").

Деть.

Безопасность и эффективность применения триметазидину детям(в возрасте до 18 лет) не изучали. Данные отсутствуют.

Передозировка

Передозировка является маловероятной.

Лечение: промывание желудка, поддержка жизненных функций, симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые были определены как косвенное действие, которое может быть связано с применением триметазидину, отмечены ниже в соответствии с определенной частотой:
очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100, < 1/10); нечасто(≥ 1/1000, < 1/100); редко(≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко(< 1/10000); частота неизвестна(не может быть определена согласно имеющейся информации).

Сообщение о побочных явлениях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения польза/риск относительно препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и фольги алюминиевой. По 3 или 6, или 10 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

С.К. Лабормед-Фарма С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

44B Теодор Палладі, 3-й район, Бухарест, код 032266, Румыния.