Торасемид Сандоз®

Инструкция по применению

Торасемід САНДОЗ®

(Torasemid SANDOZ®)

Состав

действующее вещество: торасемид безводный;

1 таблетка содержит торасемиду безводного 5 мг или 10 мг, или 20 мг, или 50 мг, или 100 мг, или 200 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 5 мг или 10 мг, или 20 мг - лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат;

таблетки по 50 мг или 100 мг, или 200 мг - кремнию диоксид коллоидный безводен, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, маннит(E 421), коповидон, кросповидон, масло рицина гидрогенизировано.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с черточкой;

таблетки по 10 мг и 20 мг : круглые таблетки белого или почти белого цвета с перекрестной черточкой;

таблетки по 50 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета без черточки;

таблетки по 100 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с черточкой с обеих сторон;

таблетки по 200 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с перекрестной черточкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа.

Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамида. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Торасемід является петлевым диуретиком; при низких дозах, которые используются для антигипертензивного лечения, проявляет слабую диуретическую и салуретичну действую. При высших дозах торасемид вызывает усиленный диурез дозозависимым образом. Торасемід проявляет максимальную диуретическую активность через 2-3 часы после применения внутренне.

Фармакокинетика.

После перорального применения торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; максимальный уровень в сыворотке крови достигается через 1-2 часы после приема. Системная биодоступность представляет 80-90 %. Связывание торасемиду с белками плазмы крови представляет больше 99 %, метаболитив М1, М3 и М5 - 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Объем распределения представляет 16 л. Торасемід метаболизуеться путем окисает и гидроксилирования с образованием трех метаболитив: М1, М3 и М5. М5 фармакологически неактивный, а на метаболити М1 и М3 приходится приблизительно 10 % фармакологического действия препарата. Конечное время полувыведения(t1/2) торасемиду и его метаболитив представляет у здоровых лиц 3-4 часы. Общий клиренс торасемиду представляет 40 мл/хв, ренальний клиренс - приблизительно 10 мл/мин. Около 80 % дозы выводится в виде неизмененного торасемиду(24 %) и его метаболитив: М1(12 %), М3(3 %), М5(41 %). При почечной недостаточности период полувыведения торасемиду не изменяется, а период полувыведения метаболитив М3 и М5 продлевается. Торасемід и его метаболити практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушенной функцией печенки или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемиду и метаболиту М5 незначительно продлеваются, однако кумуляция торасемиду и его метаболитив маловероятная.

Клинические характеристики

Показание

Таблетки по 5 мг - артериальная гипертензия.

Таблетки по 5 мг или 10 мг, или 20 мг - отеки, вызванные сердечной недостаточностью.

Таблетки по 50 мг или 100 мг, или 200 мг - отеки, повышено артериальное давление при тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 20 мл/хв) при наличии любого остаточного диуреза(больше 200 мл за 24 часы), в том числе у больных, которые находятся на гемодиализе.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к торасемиду, к производным сульфанилсечевини или к любому из вспомогательных веществ. Почечная недостаточность с анурией, печеночная запятая или прекома, артериальная гипотензия, аритмия. Гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Подагра. Одновременное приложение с аминогликозидами или цефалоспоринами. Почечная недостаточность, вызванная нефротоксическими веществами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении торасемиду с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном приложении из минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.

Торасемід усиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента(АПФ). Одновременное приложение с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Этому можно предотвратить, если уменьшить начальную дозу ингибитора АПФ или уменьшить дозу торасемиду за 2-3 дни до начала применения ингибиторов АПФ.

Торасемід может ослаблять сосудосуживающий эффект адреналина и норадреналина.

Торасемід ослабляет действие противодиабетических средств.

Торасемід, особенно в больших дозах, может потенцировать нефротоксические и ототоксичные эффекты аминогликозидних антибиотиков(например, канамицину, гентамицину, тобрамицину), токсичные эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринив.

Торасемід усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства(например, индометацин, производные пропионовой кислоты) ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемиду.

При одновременном применении торасемиду и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего.

При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсичное действие на центральную нервную систему.

При одновременном приложении с холестирамином всасывания торасемиду может снижаться, в результате чего - ослабляться его действие.

Особенности применения

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию и откорректировать нарушение мочеотделения.

При долговременном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс, особенно уровень калия в плазме крови(особенно у пациентов, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиди, мінералокортико-стероїди или слабительные средства), уровне глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.

Особенного надзора нуждаются пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам, больным явным или латентным сахарным диабетом, необходимо контролировать метаболизм углеводов.

Из-за отсутствия достаточного опыта клинического приложения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; при патологических изменениях картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксическими веществами; детям; пациентам пожилого возраста(рекомендации относительно дозирования отсутствуют).

Торасемід следует с особенной осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печенки, которые сопровождаются циррозом печенки и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной запятой. Терапию с применением торасемиду(как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерону или препаратами, которые способствуют задержке калия в организме.

После приема торасемиду наблюдались явления ототоксичности(шум в ушах и потеря слуха), которые имели оборотный характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательным образом контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, екстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости в рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, блюет. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразования и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста. Следует обращать внимание на признаки гемоконцентрации и потери электролитов в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с низших доз.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержимого калия и других электролитов в сыворотке крови. Следует также регулярно контролировать клетки крови(количество эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов).

Информация относительно дозирования препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможное увеличение плазменной концентрации торасемиду.

При лечении торасемидом возможны позитивные результаты при проведении допинговых тестов.

Таблетки по 5 мг, или 10 мг, или 20 мг содержат лактозу. Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не назначать.

Таблетки по 50 мг или 100 мг, или 200 мг содержат масло гидрогенизированную рицины, которая может повлечь расстройство желудка и диарею.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Достоверные данные относительно влияния торасемиду на эмбрион и плод у человека отсутствуют. Имеющаяся информация относительно репродуктивной токсичности торасемиду. Торасемід проникает через плацентный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид можно применять в период беременности лишь за жизненными показаниями и в минимально возможной эффективной дозе.

Диуретики непригодные для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентного барьера и вызывать токсичное влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг за электролитами и гематокритом, а также за развитием плода.

Период кормления груддю. На данное время не установлено, или проникает торасемид в грудное молоко животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорожденных/ грудных детей. Поэтому применение торасемиду в период кормления груддю противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то кормление груддю следует прекратить.

Фертильность. Исследования влияния торасемиду на фертильность у людей не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на торасемид во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать утром, не розжовуючи, запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения зависит от течения болезни; в случае сердечной недостаточности лечение должно длиться к исчезновению отеков.

Артериальная гипертензия. Рекомендованная доза для взрослых представляет 2,5 мг на сутки(таблетки по 5 мг имеют черточку и их можно делить на уровне дозы по 2,5 мг). Если после двухмесячной терапии торасемидом в дозе 2,5 мг на сутки нормализация артериального давления не достигается, дозу можно увеличить до 5 мг(1 раз в сутки). Максимальный эффект обычно наблюдается через 3 месяцы после начала лечения. Применения доз больше 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

Отеки. Терапию начинать с дозы 5 мг на сутки. Обычно эта доза считается пидтримуючею. Если суточная доза 5 мг являются недостаточными, следует применить суточную дозу 10 мг, которую следует назначать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть постепенно увеличена до 20 мг торасемиду(1 раз в сутки).

Цирроз печенки. Общая начальная доза представляет 5-10 мг 1 раз в сутки при совместимом приложении с препаратами-антагонистами альдостерону или с мочегонными средствами, которые способствуют задержке калия в организме. В случае отсутствия необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое(10-20 мг на сутки) к достижению необходимого эффекта.

При хронической почечной недостаточности доза определяется индивидуально и зависит от степени нарушения функции почек. Если доза 20 мг на сутки недостаточная, ее можно увеличить до 50 мг торасемиду 1 раз в сутки и, в случае необходимости, постепенно повышать до максимальной дозы - 200 мг 1 раз в сутки. Максимальную суточную дозу 200 мг назначать только пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина < 20 мл/хв) (в том числе во время гемодиализа) при наличии диуреза не менее 200 мл/24 часы

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможное повышение концентрации торасемиду в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется.

Деть.

Препарат не применять детям в связи с отсутствием данных.

Передозировка

Симптомы. Типичная симптоматика неизвестна. В случае передозировки может наблюдаться форсированный диурез с риском чрезмерной потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, спутывание сознания, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и нарушение со стороны пищеварительного тракта.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. В зависимости от симптомов передозировки, рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата. Осуществляются мероприятия относительно возобновления водно-электролитного баланса. Торасемід не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности : сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок(немедленные мероприятия). При первом появлении кожных реакций(таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза провести катетеризацию вены; больного положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применить введение эпинефрина, растворов, которые замищують объем жидкости, глюкокортикоидних гормонов.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы за частотой их возникновения : очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1000 и < 1/100; редко ³ 1/10000 и < 1/1000; очень редко < 1/10000; неизвестно(частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Со стороны метаболизма: часто - усиление метаболического алкалоза; гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержимым калия, при блюет, диарее, после чрезмерного применения послабляющих средств, а также у больных с хронической дисфункцией печенки. В зависимости от дозирования и длительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочеотделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тромбозы, артериальная гипотензия, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение(особенно в начале лечения); нечасто - парестезия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - потеря аппетита, тошнота, блюет, боль в желудке, расстройство желудка и диарея, запор, метеоризм, главным образом в начале лечения; нечасто - сухость в рту; очень редко - панкреатит.

Со стороны сечевидильной системы: нечасто - у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например, при гипертрофии предстательной железы, возможная задержка мочи и чрезмерное розтягнення мочевого пузыря; позывы к мочеиспусканию.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня некоторых печеночных ферментов(γ-глутамил-транспептидази) в плазме крови.

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко - уменьшение количеству тромбоцитов, эритроцитов та/або лейкоцитов.

Со стороны кожи и подкожной ткани : очень редко - аллергические реакции(например, зуд, сыпи, екзантема, фоточувствительность), сообщали о тяжелых кожных реакциях(например, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз).

Со стороны органов зрения : очень редко - расстройства зрения.

Со стороны органов слуха : очень редко - шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей : часто - спазмы мышц(особенно в начале лечения).

Общие расстройства: часто - спутывание сознания, повышенная утомляемость, общая слабость(особенно в начале лечения).

Лабораторные исследования: часто - повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов(холестерина, триглицеридов) в плазме крови; нечасто - возможное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 2(10 ´ 2) или 10(10 ´ 10) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

1. Салютас Фарма ГмбХ(производство за полным циклом).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Германия.

Производитель

2. Лек С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Подліпіє, 16, Стриков, 95-010, Польша(производство за полным циклом).

Ул. Доманієвська 50 С, Варшава, 02-672, Польша(первичная и вторичная упаковка, выпуск серии).