Инструкция по применению

ФЕРРУМ ЛЕК

(FERRUM LEK®)

Состав

действующее вещество: железо(ІІІ) в форме комплекса железа(ІІІ) гидроксида с декстраном;

1 ампула(2 мл раствора) содержит железа(ІІІ) 100 мг в форме комплекса железа(ІІІ) гидроксида с декстраном;

вспомогательные вещества: натрию гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инʼекций.

Врачебная форма. Раствор для инʼекций.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный раствор коричневого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антианемические средства. Препараты трехвалентного железа для парентерального приложения. Код АТХ В03А C06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Раствор Феррум Лек для инʼекций содержит железо в форме комплекса железа(ІІІ) гидроксида с декстраном, который является аналогом физиологичной формы железа в организме, - феритину(белкового гідроксид-залізо-фосфатного комплекса). Концентрация феритину в сыворотке крови достигает максимума приблизительно через 7-9 дни после внутривенного введения дозы препарата Феррум Лек и медленно возвращается до начального уровня приблизительно через 3 недели. Данные исследования костного мозга относительно запасов железа после долговременной терапии комплексом железа(ІІІ) гидроксида с декстраном могут быть неточными, поскольку остаточный комплекс железа с декстраном может накапливаться в ретикулоэндотелиальных клетках.

Фармакокинетика.

После внутримышечной инъекции комплекс железа(III) гидроксида с декстраном абсорбируется главным образом через лимфатическую систему и диффундирует в кровь приблизительно через 3 дни. Даны относительно биодоступности отсутствуют, но известно, что достаточно большая часть комплекса не абсорбируется из мышечной ткани в течение длительного периода. Период полувыведения комплекса железа(ІІІ) гидроксида с декстраном - 3-4 дни.

Макромолекулярный декстрановий комплекс приходит в ретикулоэндотелиальную систему, где он распадается на железосодержащий компонент и декстран. Железо потом связывается из феритином или гемосидерином и меньшей мерой - с трансферрином и применяется для синтеза гемоглобина. Декстран метаболизуеться или выводится. Количество железа, которое выводится, незначительно. Железо не выводится легко из организма, и его накопление может быть токсичным. Через размер комплекса железа(ІІІ) гидроксида с декстраном, он не выводится почками. Незначительное количество железа выводится с мочой и экскрементами.

Клинические характеристики

Показание

Лечение железодефицитных состояний при неэффективности или невозможности лечения препаратами железа для перорального приложения.

Противопоказание

- Повышена индивидуальная чувствительность до действующего вещества или к любому другому компоненту препарата;

- анемия, не повʼязана с дефицитом железа;

- излишек железа в организме(например, гемохроматоз, гемосидероз);

- нарушение включения железа в гемоглобин(например, анемия, вызванная отравлением свинцом, сидеробластна анемия);

- тяжелые нарушения гемостазу(гемофилия) через возможные гематомы;

- в случаях известной серьезной гиперчувствительности к другим парентеральным формам препаратов железа;

- I триместр беременности(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие препараты железа для парентерального приложения, Феррум Лек не следует применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку это может привести к снижению абсорбции перорально введенного железа. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не раньше, чем через 5 сутки после последней инʼекции препарата железа.

Эффективность парентеральных препаратов железа повышается при одновременном приложении их с ингибиторами АПФ.

Особенности применения

Феррум Лек может применяться только у пациентов с четко установленными показаниями и после подтверждения состояния больного результатами лабораторных анализов(например результатами определения феритину в сыворотке крови или гемоглобина(Hb), или гематокрита(Ht), насыщение трансферрина железом или подсчета количества эритроцитов, или определения их параметров : среднего оʼему эритроциту, среднего содержимого или средней концентрации Hb в эритроците). В случае, когда есть подозрение на мальабсорбцию железа в кишечнике, это должно быть дополнительно подтверждено анализом абсорбции железа.

При парентеральном приложении возможны аллергические или анафилактические реакции, которые потенциально могут быть летальными. Поэтому для выполнения антиалергийной терапии должен быть доступным сердечно-легочное-реанимационное оборудование. В случае возникновения слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства, в случае тяжелой анафилактической реакции следует вводить адреналин и проводить симптоматическую терапию. Сообщалось о возникновении таких реакций даже в случаях, когда предыдущее применение препаратов железа для парентерального введения проходило без осложнений.

После введения препарата пациент должен находиться под надзором врача по меньшей мере в течение 30 минут через риск возникновения побочных эффектов

Особенную группу риска возникновения аллергических или анафилактических реакций представляют пациенты с астмой, экземой, другими атопическими алергиями или аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа, болезнью Крона, прогрессирующим хроническим полиартритом, а также пациенты с низкой способностью сыворотки крови звʼязувати железо та/або с дефицитом фоллиевой кислоты.

Необходимо быть очень осторожным при введении препарата больным с печеночной и почечной недостаточностью. Следует избегать применения препаратов железа пациентам с нарушенной функцией печенки, вызванной перенасыщением железом. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержимого железа для избежания перенасыщения.

Во время терапии железа у больных с сердечной недостаточностью или нарушением кровообращения могут возникать сердечно-сосудистые осложнения.

Побочные эффекты, которые возникают у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут ухудшить течение основного заболевания.

У пациентов с повышенным уровнем феритину препараты железа для парентерального введения могут негативно повлиять на ход бактериальной или вирусной инфекции.

Препараты железа для парентерального введения следует применять с осторожностью в случае острой или хронической инфекции. У пациентов с хронической инфекцией следует проводить оценку соотношения польза/риск. Рекомендуется прекратить применение препарата Феррум Лек пациентам с бактериемией.

Если анемия предопределена инфекцией или опухолевым новообразованием, железо, которое вводится в организм, накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и начинает использоваться организмом только после вылечивания основного заболевания.

Пациентам, которые употребляют любые диетические добавки или другие продукты, которые содержат соли железа, нужна особенная осторожность при применении препарата Феррум Лек для избежания возможных рисков, что повʼязани с передозировкой железом.

При неправильном хранении ампул может образовываться осадок, потому перед применением их необходимо внимательно осмотреть. Следует применять только ампулы, которые содержат гомогенный раствор без осадка. Раствор следует применить немедленно после открытия ампулы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

В звʼязку с тем, что данные контролируемых клинических исследований при внутришнемʼязовому введении Феррум Лек беременным отсутствующие, его назначение возможно лишь в случае крайней необходимости после тщательной оценки соотношения польза/риск. В большинстве случаях для лечения железодефицитной анемии в И триместре беременности применяют препараты железа для перорального приложения. В ІІ и ІІІ триместрах беременности раствор Феррум Лек для инʼекций можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери и плода превышает потенциальные риски.

Кормление груддю.

Не известно или проникает комплекс железа(III) гидроксида с декстраном в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данные отсутствуют. Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами маловероятный. Но в случае развития побочных реакций, таких как головокружение, спутывание сознания, слабость после приема препарата, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами к исчезновению симптомов.

Способ применения и дозы

Раствор Феррум Лек следует вводить только внутришнемʼязово! Его нельзя вводить путем внутривенной инʼекции или инфузии.

Под время и после применения препарата Феррум Лек следует наблюдать за пациентами относительно возникновения симптомов реакций гиперчувствительности. Введение внутришнемʼязових инʼекций возможно лишь при наличии квалифицированного персонала, который может оценить состояние пациента и немедленно провести соответствующее лечение анафилактической реакции и реанимационные мероприятия. После каждого введения препарата пациент должен находиться под надзором врача по меньшей мере в течение 30 минут через риск возникновения побочных эффектов.

Доза препарата определяется индивидуально в зависимости от общего дефицита железа; расчет осуществляется за формулой:

Пример расчета :

100 мг

Таблица расчета общего количества ампул препарата для одного пациента в зависимости от массы тела и уровня гемоглобина

Если общее количество ампул на курс лечения превышает максимальную суточную дозу, необходимо распределить введение препарата на несколько раз. Если после 1-2 недель терапии не наблюдается нормализации гематологических параметров, необходимо пересмотреть установленный диагноз и схему лечения.

Расчет общей дозы для пополнения потерь железа в результате кровопотери.

1. Если известное количество потерянной крови : при введении 200 мг железа внутришнемʼязово

( 2 ампулы) происходит увеличение гемоглобина на 1 единицу крови(400 мл крови с содержимым гемоглобина 150 г/л).

Общее количество железа(мг)

яку повинен отримати пацієнт =3D кількість втрачених одиниць крові ´ 200

Общее количество ампул Феррум Лек

какую должен получить пациент =3D количество потерянных единиц крови ´ 2.

2. Если известен сниженный уровень гемоглобина : для расчета следует использовать нижеследующую формулу, считая, что нет необходимости в пополнении депонируемого железа.

Общее количество железа(мг), =3D масса тела(кг) ´[целевое значение гемоглобина(г/л) -

какую должен получить пациент реальный уровень гемоглобина(г/л)] ´ 0,24.

Пациенту с массой тела 60 кг и дефицитом гемоглобина 10 г/л необходимо ввести 150 мг железа

( 1½ ампулы Феррум Лек).

Обычно раствор Феррум Лек вводят через день глубоко в верхний внешний квадрант ягодичного мʼяза - попеременно в левый и правый.

Во избежание боли и расцветки кожи, важно проводить внутримышечную инъекцию должным образом, используя иглу длиной 50-60 мм для взрослых(для тучных пациентов следует использовать иглу длиной 80-100 мм) и 32 мм для детей. Перед инъекцией следует продезинфикувати кожу, подкожную ткань оттянуть книзу на 2 см для уменьшения растекания введенного раствора. После введения препарата необходимо на протяжении 1 хв нажать на место инъекции.

Детям вводить 0,06 мл препарата на 1 кг массы тела на сутки(3 мг железа/кг на сутки).

Взрослым и пациентам пожилого возраста - 1-2 ампулы препарата(100-200 мг железа) на сутки.

Максимальные суточные дозы:

детям - 0,14 мл препарата на 1 кг массы тела(7 мг железа/кг)

взрослым - 4 мл(200 мг или 2 ампулы) препарата.

Деть.

Из-за отсутствия опыта не рекомендуется применение препарата Феррум Лек, раствор для инʼекций, детям в возрасте до 4 месяцев(см. раздел "Способ применения и дозы").

Передозировка

Передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, которое может проявиться гемосидерозом.

При передозировке препарата признаков отравления и перегрузки железом не отмечалось, что предопределенно отсутствием свободного железа в пищеварительном тракте, а также тем, что железо в виде комплекса с декстраном не транспортируется в организме путем пассивной диффузии.

Лечение. Терапия симптоматическая. Специфическим антидотом железа является хелатный агент дефероксамин(хелатный агент, что звʼязуе железо) - 1 г внутривенно(максимум 15 мг/кг/час).

Побочные реакции

Побочные реакции главным образом зависят от дозы препарата. Острые тяжелые анафилактоидни реакции обычно наступают в течение первых нескольких минут после введения препарата и в целом характеризуются затруднением дыхания та/або сердечно-сосудистым коллапсом, были сообщения о летальных случаях.

При признаках анафилактоидной реакции введения препарата следует немедленно прекратить

Описанные реакции отсроченного типа на препарат(от нескольких часов до 4-х дней после введения препарата), которые могут быть тяжелыми. Симптомы могут длиться 2-4 дни и прекращаются спонтанно или после применения обычных анальгетиков. Может иметь место усиление боли в суставах при ревматоидном артрите.

Нежелательные эффекты за частотой возникновения классифицируют за такими категориями: очень частые(≥ 1/10); частые(≥ 1/100, < 1/10); нечастые(≥ 1/1000, < 1/100); одиночные(≥ 1/10 000, < 1/1000); редкие(< 1/10 000), неизвестно(нельзя оценить на основе доступных данных).

Побочные реакции, возникновение которых ассоциировалось с применением препарата Феррум Лек, раствор для инʼекций:

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редкие: гемолиз.

Со стороны иммунной системы.

Одиночные: анафилактоидни реакции, в том числе одышка, крапивница, высыпание, зуд, тошнота и тремор;

Редкие: острые тяжелые анафилактоидни реакции(внезапное затруднение дыхания и/или сердечно-сосудистая недостаточность); сообщалось о летальных последствиях.

Реакции замедленного типа имеют выраженный характер и могут иметь тяжелый ход. Они проявляются в виде артралгии, миалгии и иногда лихорадки.

Со стороны нервной системы.

Нечастые: затуманивание зрения, потеря чувствительности;

Одиночные: судороги, тревога.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Редкие: кратковременная глухота.

Со стороны сердечной системы.

Одиночные: аритмия.

Общие расстройства и местные реакции.

Нечастые: ощущение жара.

При внутришнемʼязовому введения препарата могут возникать такие местные реакции в месте инʼекции, как пятна на коже, кровотечения, воспаления подкожной ткани, некроз тканей или атрофия, боль.

Нижеописанные побочные реакции о которых сообщалось во время применения парентеральных форм препаратов железа в течение клинических испытаний и постмаркетинговых исследований*:

Со стороны иммунной системы.

Повышенная чувствительность, анафилактоидни реакции*, ангіоедема*.

Со стороны нервной системы.

Изменение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, парестезия, уменьшение чувствительности, обморок, сонливость, дистрес*, спутывание сознания *, потеря сознания*, тревога, тремор.

Со стороны сердечной системы.

Ощущение сердцебиения, брадикардия*, тахикардия*,.

Со стороны сосудистой системы.

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, флебит, циркуляторный коллапс*, тромбофлебіт*.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Одышка, бронхоспазм*.

Со стороны пищеварительного тракта.

Тошнота, блюет, абдоминальная боль, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Зуд, сыпь, крапивница*, еритема*.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Мышечные спазмы и судороги, миалгия, боль в конечностях, боль в спине.

Со стороны почек и сечевидильной системы.

Хроматурія*.

Общие расстройства и местные реакции.

Реакции в месте введения**, озноб, астения, слабость, периферический отек, боль, боль в груди, гипергидроз, лихорадка, холодный пот*, утомляемость*, блідість*.

** Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях в месте введения как: боль, кровотечение, воспаление, расцветку кожи, образования гематом, зуд.

Лабораторные показатели.

Повышение уровня аланинаминотрансферази, повышения уровня аспартатаминотрансферази, повышения уровня гамма-глютамилтрансферази, повышения уровня феритину и лактатдегидрогенази в крови, снижение показателей фосфора у крови, увеличения концентрации щелочной фосфатазы.

К самым частым побочным реакциям во время клинических испытаний принадлежит изменение вкусовых ощущений, которое возникало с частотой 4,5 события на 100 лица. К наиболее важным серьезным побочным реакциям, принадлежат реакции гиперчувствительности, которые возникали с частотой 0,25 события на 100 лица во время клинических исследований.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор Феррум Лек не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл раствора в ампуле; по 5 или 10 ампулы в блистере, по 1(5 ´ 1) или 5(10 ´ 5) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения/Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.