Тиоцетам®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТІОЦЕТАМâ

(THIOCETAM)

Состав

действующие вещества:

1 таблетка содержит пирацетаму, в перечислении на 100 % вещество 200 мг, морфолиниевой соли тиазотной кислоты в перечислении на 100 % вещество 50 мг, что эквивалентно 33,3 мг тиазотной кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальцию стеарат, смесь для покрытия "Opadry II Yellow" 33G22623(что содержит лактозу, моногидрат; желтое мероприятие FCF(Е 110)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на разломе видно ядро белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулювальні и ноотропни средства. Код АТХ N06В Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат принадлежит к группе цереброактивних средств, обнаруживает противоишемические, антиоксидантные, мембраностабилизуючи и ноотропни свойства.

Препарат улучшает интегративну и когнитивную деятельность мозга, способствует повышению эффективности процесса учебы, cприяє устранению симптомов амнезии, повышает показатели короткодлительной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект препарата предопределен взаимопотенцирующим действием тиотриазолину и пирацетаму.

Препарат способен убыстрять окисает глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисающего, нормализовать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивуе антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологични свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается при применении внутренне, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Препарат проникает через плацентный барьер. Каждый компонент препарата метаболизуеться отдельно.

Пирацетам практически не метаболизуеться в организме и выводится с мочой. Период полувыведения - 4-8 часы.

Тіотриазолін после приема внутренне быстро всасывается, его абсолютная биодоступность представляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часы после одноразового приема в дозе 200 мг. Период полувыведения представляет почти 8 часы.

Клинические характеристики

Показание

Транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, предопределенные атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения в прошлом. Препарат также показан при нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях обменных процессов мозга, предопределенных черепно-мозговыми травмами, интоксикациями, диабетической энцефалопатией, а также в реабилитационный период после ишемического инсульта.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к пирацетаму, к производным пиролидону, к тиазотной кислоте, а также к любому другому компоненту препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу.

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тіоцетам® нельзя назначать с препаратами, которые имеют кислую рН.

Через наличие в составе лекарственного средства пирацетама возможное взаимодействие с такими препаратами:

Тиреоидные гормоны.

При совместимом приложении с тиреоидными гормонами(Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

У больных с тяжелым ходом рецидивного тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не требовало изменения дозирования аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта(VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет изоформи цитохрома Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и 3А4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятная.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию(Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрию вальпроат) у больных эпилепсией.

Одновременный прием из еналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Алкоголь.

Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Препарат можно назначать при цереброваскулярной недостаточности с явлениями нарушения языка, памяти, внимания, снижением интеллектуальной функции мозга и нарушениями эмоциональной сферы для повышения возможности учиться при цефалгиях, в том числе вызванных нейроциркуляторной дистонией. Тіоцетамâ можно применять для лечения вышеупомянутых заболеваний на фоне имеющейся патологии сердца(стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), печенки(гепатит, цирроз) и вирусных инфекций.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку отмечены выше побочные реакции у этой группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, его необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостазу, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язвы желудочно-кишечного тракта), во время серьезных хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения и больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, потому необходимо особенное внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При долговременной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от клиренса креатинина.

Препарат содержит лактозу как вспомогательное вещество, что следует учитывать при применении пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

1 таблетка Тіоцетамуâ содержит 3,5 мг сахара-пудры, что следует учесть при назначении пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не рекомендованное применение препарата при управлении автотранспортом или работе с механизмами, которые нуждаются повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Дозирование и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от течения заболевания.

При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического инсульта - по 2 таблетки 3 разы на сутки в течение 25-30 дней.

Таблетки Тіоцетамуâ назначать за 30 минуты до еды.

Курс лечения представляет от 2-3 недель до 3-4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии применяют по 2 таблетки 3 разы на день в течение 45 дней.

Деть.

Не применяют.

Передозировка

В случае превышения назначенных врачом доз возможное возникновение и усиление побочных эффектов препарата(возбуждение, нарушение сна, диспепсические явления). В этих случаях уменьшают дозу препарату и назначают симптоматическое лечение(вызывают блюет, промывают желудок).

Побочные реакции

Во время клинического применения препарата Тіоцетам® могут наблюдаться побочные реакции:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, диарея;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпание, зуд, крапивницу;

со стороны вестибулярной системы: головокружение.

У больных возможное развитие побочных реакций, предопределенных отдельными компонентами препарата, :

- пирацетамом:

со стороны крови и лимфы : геморрагические расстройства;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидни реакции;

психические расстройства: раздраженность, депрессия, повышенная збуджуванисть, тревожность, смущение, галлюцинации;

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышения частоты нападений эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание;

со стороны органов слуха и лабиринта : головокружение;

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, блюет;

со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;

общие расстройства: астения, увеличение массы тела;

- тиазотной кислотой:

со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, гиперемия кожи, высыпания, крапивница, ангионевротический отек;

со стороны иммунной системы: анафилактический шок;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, включая сухость в рту, вздутие живота, тошноту, блюет;

со стороны дыхательной системы: одышка, удушье;

общие расстройства: лихорадка, общая слабость;

Препарат содержит краситель желтое мероприятие FCF(E 110), которое может вызывать аллергические реакции.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, 3 или 6 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОЦЕТАМ

(THIOCETAM)

Состав

действующие вещества:

1 таблетка содержит пирацетама в пересчете на 100 % вещество 200 мг; морфолиниевой сол тиазотной кислоты в пересчете на 100 % вещество 50 мг, что эквивалентно 33,3 мг тиазотной кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, смесь для покрытия "Opadry II Yellow" 33G22623(содержит лактозу, моногидрат; желтый закат FCF(Е 110)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на разломе видно ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06В Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат относится к группе цереброактивных средств, обладает противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.

Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует повышению эффективности процесса обучения, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализовать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Фармакокинетика.

Хороший всасывается при внутреннем применении, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани главного мозга. Препарат проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно.

Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочей. Период полувыведения - 4-8 часов.

Тиотриазолин после приема внутрь быстро всасывается, эго абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после однократного приема в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет свиты 8 часов.

Клинические характеристики

Показания

Транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом сосудов главного мозга и нарушениями мозгового кровообращения в прошлом. Препарат также показан при нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях обменных процессов мозга, обусловленных черепно- мозговыми травмами, интоксикациями, диабетической энцефалопатией, а также в реабилитационный период после ишемического инсульта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетаму, к производным пирролидона, к тиазотной кислоте, а также к дорогому второму компоненту препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типа.

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоцетам нельзя назначат с препаратами, которые имеют кислую рН.

Из-за наличия в составе лекарственного средства пирацетама возможно взаимодействие со следующими препаратами:

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами(Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

В больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта(VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием вторых лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочей.

In vitro пирацетам не подавляет изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6(21%) и 3А4/5(11%). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию(Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) в больных эпилепсией.

Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Препарат можно назначат при цереброваскулярной недостаточности с явлениями нарушения речи, памяти, внимания, снижением интеллектуальной функции мозга и нарушением эмоциональной сферы для повышения возможности обучаться при цефалгиях, в том числе вызванных нейроциркуляторной дистонией. Тиоцетам можно использовать для лечения вышеперечисленных заболеваний на фоне имеющейся патологии сердца(стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), печени(гепатит, цирроз) и вирусных инфекций.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно- сосудистыми патологиями, так как описанные выше побочные реакции в данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются в лиц, склонных к аллергии.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язвы желудочно-кишечного тракта), во время серьезных хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения и больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости вот клиренса креатинина.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, что следует учитывать при применении пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

1 таблетка Тиоцетама содержит 3,5 мг сахара- пудры, что следует учесть при назначении пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Не рекомендовано применение препарата при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости вот течения заболевания.

При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического инсульта - по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 25-30 дней.

Таблетки Тиоцетама назначат за 30 минут к еды.

Курс лечения составляет вот 2-3 недель до 3-4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии применять по 2 таблетки 3 раза в день на протяжении 45 дней.

Дети.

Не применяют.

Передозировка

При превышении назначенных врачем доз возможно возникновение и усиление побочных эффектов препарата(возбуждение, нарушение сна, диспептические явления). В этих случаях уменьшают дозу препарата и назначают симптоматическое лечение(вызывают рвоту, промывают желудок).

Побочные реакции

При клиническом применении препарата Тиоцетам могут наблюдаться побочные реакции:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу;

со стороны вестибулярной системы: головокружение.

В больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата :

- пирацетамом:

со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;

психические нарушения: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;

общие нарушения: астения, увеличение массы тела;

- тиазотной кислотой:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, высыпания, крапивница, ангионевротический отек;

со стороны иммунной системы: анафилактический шок;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, включая сухость во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту;

со стороны дыхательной системы: одышка, удушье;

общие нарушения: лихорадка, общая слабость.

Препарат содержит краситель желтый закат FCF(E 110), что может вызывать аллергические реакции.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере, 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.