Цианокобаламин(Витамин В12)

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦІАНОКОБАЛАМІН(ВІТАМІН В12)

(CYANOCOBALAMIN (VITAMIN В12)

Состав

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит: цианокобаламину в перечислении на 100 % вещество - 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, ярко-красного цвета жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Вітамін В12(цианкобаламин и его аналоги). Код АТХ В03В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ціанокобаламін, как метаболит, активирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе лабильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, креатина, способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфгидрильными группами. Как фактор роста стимулирует функцию костного мозга, что необходимо для нормобластического эритропоэза. Ціанокобаламін способствует нормализации нарушенных функций печенки и нервной системы, активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластичной активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Повышает способность тканей до регенерации.

В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, но этим синтезом потребность в витамине не обеспечивается, и дополнительное количество его организм получает с продуктами питания.

Фармакокинетика.

При парентеральном приложении витамин В12 быстро приходит в системный кровоток. В крови связывается из транскобаламинами И и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печенке. Связь с белками плазмы - 90 %. Время достижение максимальной концентрации(ТCmax) после подкожного или внутримышечного введения представляет около 1 часа. Из печенки выводится с желчью в кишечник и опять всасывается в кровь. Период полувыведения(Т½) из печенки - 500 дни. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает сквозь плацентный барьер.

Клинические характеристики

Показание

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластичних анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина B12, независимо от причины дефицита(резекция желудка, глистни инвазии, нарушения процесса всасывания из кишечнику, беременность). Полиневриты, невралгии тройчатого нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии детям, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру(вместе с фоллиевой кислотой), заболеваниях печенки(гепатиты, циррозы), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказание

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Еритремії, эритроцитоз. Новообразование, кроме случаев, которые сопровождаются мегалобластичной анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику.

При одновременном приложении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламину уменьшается.

Фармацевтически несовместимый с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов(инактивация цианокобаламину); тиамину бромидом, пиридоксином, рибофлавином(ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламину, разрушает другие витамины).

Тиамин - усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол - снижает гемопоетичну ответ на препарат.

Цитамен - при одновременном приложении снижается эффект Цитамена.

Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламину в крови.

Особенности применения

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертывание крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови : на 5-8 день лечения определять содержимое ретикулоцита, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 разы на неделю, а дальше - 2-4 разы на месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0-4,5х1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитозу, нормализации содержания ретикулоцита потом ретикулоцитарного кризис. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4-6 месяцы.

У лиц со склонностью к тромбообразованию и больным стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертывание крови.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Ціанокобаламін нельзя применять в период беременности(есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Ціанокобаламін вводить внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при фуникулярному миелози и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.

Взрослые.

При В12 дефицитных анемиях препарат применять в дозах 100-200 мкг(0,1-0,2 мг) через день к достижению ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелозу и при макроцитарних анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применять в разовой дозе 400-500 мкг(0,4-0,5 мг) и больше. На первой неделе вводить ежедневно, а потом с интервалами 5-7 дни(одновременно назначать фоллиевую кислоту). В тяжелых случаях вводить в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, и при каждой следующей инъекции дозу увеличивать(50, 100, 150, 200 мкг). Інтралюмбально инъекции делать каждые 3 дни, всего на курс необходимо 8-10 инъекции. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелозу для

пидтримуючеи терапии назначать по 100 мкг дважды на месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 разы в течение месяца.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30-100 мкг 2-3 разы на неделю.

При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводить в растущих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию(при улучшении - 100 мкг на сутки). Курс лечения - 14 дни. При травмах периферических нервов назначать 200-400 мкг 1 раз в 2 дни в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печенки назначать по 15-30 мкг на сутки или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводить 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения - внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, пидтримуюча доза - 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза на неделю до 1 раза на месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведения повторных курсов зависит от течения заболевания и эффективности лечения.

Деть.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30-100 мкг 2-3 разы на неделю. При апластичних анемиях у детей вводить по 100 мкг к наступлению клинико- гематологического улучшения. При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначать по 30 мкг в течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, при болезни Дауна и детском церебральном параличе назначать по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозах печенки назначать по 15-30 мкг на сутки или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Деть.

Применять детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка

Симптомы: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов.

Лечение: терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.

Со стороны обмена веществ : акнет, буллезные высыпания, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления, в т.ч. гиперемию, крапивницу, высыпание, зуд, дерматит, отеки, в т.ч. отек Квінке; нарушение дыхания, в т.ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидни реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабление опорожнений.

Общие нарушения: недомогание, лихорадка.

Местные реакции, включая гиперемию, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

При использовании в одном растворе цианокобаламину с аскорбиновой кислотой, тиамином, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой - разрушение цианокобаламину, с рибофлавином - накопление ионов кобальта.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле. По 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска.

За рецептом

Производитель.

ПАТ "Галичфарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

79024, Украина, г. Львов, ул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИАНОКОБАЛАМИН(ВИТАМИН В12)

(CYANOCOBALAMIN (VITAMIN В12)

Состав:

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит: цианокобаламина в пересчете на 100 % вещество - 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, ярко-красного цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Витамин В12(цианокобаламин и эго аналоги).

Код АТХ В03В А01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цианокобаламин, как метаболит, активирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе лабильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, креатина, способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфгидрильными группами. Как фактор роста стимулирует функцию костного мозга, что необходимо для нормобластического эритропоэза.

Цианокобаламин способствует нормализации нарушенных функций печени и нервной системы, активирует систему свертывания крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластиновой активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Повышает способность тканей к регенерации.

В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, но этим синтезом потребность в витамине не обеспечивается, и дополнительное количество эго организм получает с продуктами питания.

Фармакокинетика.

При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют эго в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Время достижения максимальной концентрации(ТCmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет приблизительно 1 время. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения(Т½) из печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер.

Клинические характеристики

Показания

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий в детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина B12, независимо вот причины дефицита(резекция желудка, глистные инвазии, нарушение процесса всасывания из кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии детям, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру(вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени(гепатиты, циррозы), лучевой болезни, псориазе, герпетиформному дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эритремии, эритроцитоз. Новообразования, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на эго кинетику.

При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов(инактивация цианокобаламина) тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином(ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

Тиамин - усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамина.

Хлорамфеникол - снижает гемопоэтический ответ на препарат.

Цитамен - при одновременном применении снижается эффект Цитамена.

Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Особенности применения

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертываемость крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определять содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов 4,0-4,5х1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного кризиса. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводит не реже 1 раза в 4-6 месяцев.

В лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Цианокобаламин нельзя применять в период беременности(есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) и в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться вот вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Цианокобаламин вводит внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.

Взрослые.

При В12 дефицитных анемиях препарат применять в дозах 100-200 мкг(0,1-0,2 мг) через день к достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применять в разовой дозе 400-500 мкг(0,4-0,5 мг) и более. На первой неделе вводит ежедневно, а затем с интервалами 5-7 дней(одновременно назначат фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводит в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивать(50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делать каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии представлен фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначат по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначат по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю.

При боковом амиотрофическом склерозе, енцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводит в возрастающих дозах вот 200 до 500 мкг на инъекцию(при улучшении - 100 мкг в сутки). Курс лечения - 14 дней. При травмах периферических нервов назначат 200-400 мкг 1 раз у 2 дня в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозе печени назначат по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводит 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения - внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, поддерживающая доза - 1-2 мг внутримышечно или внутривенно вот 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависит вот течения заболевания и эффективности лечения.

Дети.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначат по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластической анемии в детей вводит по 100 мкг к наступления клинико - гематологического улучшения. При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначат по 30 мкг в течение 15 дней.

При дистрофиях в детей раннего возраста, при болезни Дауна и детском церебральном параличе назначат по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозе печени назначат по 15-30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Дети.

Применять детям с 3 течение.

Передозировка

Симптомы: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов.

Лечение: терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.

Со стороны обмена веществ: акнет, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления, в т.ч. гиперемию, крапивницу, сыпь, зуд, дерматит, отеки, в т.ч. отек Квинке нарушение дыхания, в т.ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ослабление стула.

Общие нарушения : недомогание, лихорадка.

Местные реакции, включая гиперемию, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

При использовании в одном растворе цианокобаламина с аскорбиновой кислотой, тиамином, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой - разрушение цианокобаламина, с рибофлавином - накопление ионов кобальта.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле. По 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО "Галичфарм".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

79024, Украина, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.