Тиоцетам®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТІОЦЕТАМ®

( ТНІОСЕТАМ)

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты в перечислении на 100 % вещество - 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты; пирацетаму - 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Другие психостимулирующие и ноотропни средства.

Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тіоцетам® принадлежит к группе цереброактивних средств, имеет ноотропни, противоишемические, антиоксидантные и мембраностабилизуючи свойства.

Фармакологический эффект препарата предопределен взаимопотенцирующим действием тиазотной кислоты и пирацетама.

Тіоцетам® убыстряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает стойкость организма до гипоксии.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивуе ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологични свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Тіоцетам® повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизованих тканях.

Тіоцетам® улучшает интегративну и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу учебы, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Тіоцетам® устраняет последствия стресса(чувство тревожности, фобии, депрессии, нарушения сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.

Фармакокинетика.

Не изучалась.

Клинические характеристики

Показание. Лечение ишемического инсульта и его последствий, таких как нарушение вещания, психические и соматические расстройства, снижения активности, нарушения эмоциональной сферы; лечение(в обновительном периоде) сосудистой, токсичной и травматической энцефалопатии; устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации, диабетическая энцефалопатия.

Противопоказание.

- Гиперчувствительность к пирацетаму или тиазотной кислоте;

- терминальная стадия почечной недостаточности;

- хорея Хантінгтона;

- острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тіоцетам® нельзя назначать с препаратами, которые имеют кислую pH.

Через наличие в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия :

Тіреоїдні гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллебранда(коагуляционная активность(VІІІ: С); ко-фактор ристоцетину(VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови(VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокінетичні взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизменном состоянии с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не подавляет цитохром P450 изоформи CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и 3A4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятная.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрию вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь. Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

С осторожностью препарат назначать больным с хронической почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что отмечены выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостазу, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями(язвы желудочно-кишечного тракта), при больших хирургических операциях(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При длительной терапии у больных преклонных лет рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На данный момент таких сообщений нет. Однако следует соблюдать осторожность при применении Тіоцетаму® лицам, которые руководят автотранспортом или работают с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы. При ишемическом инсульте и для лечения его последствий следует назначать по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводить внутривенно крапельно 1 раз в сутки. Курс лечения представляет 2 недели.

Для лечения энцефалопатии и устранения абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначать внутримышечно 5 мл препарата 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки в течение 10 дней с дальнейшим назначением по 1 таблетке Тіоцетам® Форте или по 2 таблетки Тіоцетаму® 3 разы на сутки в течение 45 дней за 30 хв к приему еды.

Деть. Не применяют.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата.

В этих случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.

Побочные реакции

При клиническом применении препарата Тіоцетам®, раствор для инъекций, могут наблюдаться случаи побочных реакций :

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпание, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;

со стороны вестибулярной системы: головокружение;

общие расстройства и нарушения в месте введения : гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У больных возможное развитие побочных реакций, предопределенных отдельными компонентами препарата, :

- пирацетамом:

со стороны крови и лимфы : геморрагические расстройства;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидни реакции;

психические расстройства: раздраженность, депрессия, повышенная збуджуванисть, тревожность, спутывание сознания, галлюцинации;

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышения частоты нападений эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание;

со стороны органов слуха и лабиринта : головокружение;

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, блюет;

со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и кормления груддю : повышение сексуальной активности;

сосудистые расстройства: гипотензия, тромбофлебит;

общие расстройства и расстройства в месте введения : астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.

- тиазотной кослотой:

у пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описанные случаи:

аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в рту, вздутие живота;

со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше

25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не установлено.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, покрытой пленкой, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 10 ампулы в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПAT "Галичфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОЦЕТАМ

(THIOCETAM)

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит морфолиниевой сол тиазотной кислоты в пересчете на 100% вещество - 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты; пирацетама - 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические, антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиазотной кислоты и пирацетама.

Тиоцетам ускоряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает стойкость организма к гипоксии.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Тиоцетам устраняет последствия стресса(чувство тревожности, фобии, депрессии, нарушение сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.

Фармакокинетика.

Не изучалась.

Клинические характеристики

Показания. Лечение ишемического инсульта и эго последствий, таких как нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушение эмоциональной сферы; лечение(в восстановительном периоде) сосудистой, токсической и травматической энцефалопатии; устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации, диабетическая энцефалопатия.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к пирацетаму или тиазотной кислоте;

- терминальная стадия почечной недостаточности;

- хорея Хантингтона;

- острое нарушение мозгового кровообращения по геморагическому типа.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоцетам нельзя назначат с препаратами, имеющими кислую pH.

За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. В больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при эго одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда(коагуляционная активность(VIII: С); ко-фактор ристоцетин(VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови(VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием вторых препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочей.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром P450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6(21%) и 3A4/5(11%). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) в больных эпилепсией.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

С осторожностью препарат назначат больным с хронической почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечнососудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции в данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются в лиц, склонных к аллергии.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями(язвы желудочно-кишечного тракта), при больших хирургических операциях(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, в которых есть в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При длительной терапии в больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

На данный момент таких сообщений нет. Однако следует соблюдать осторожность при применении Тиоцетама лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы. При ишемическом инсульте и для лечения эго последствий назначат по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводит внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели.

Для лечения энцефалопатии и устранения абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначат внутримышечно 5 мл препарата 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением по 1 таблетке Тиоцетам Форте или по 2 таблетки Тиоцетама 3 раза в сутки на протяжении 45 дней за 30 мин к приема пищи.

Дети. Не применяют.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлен побочного действия препарата.

В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.

Побочные реакции

При клиническом применении препарата Тиоцетам, раствор для инъекций, могут наблюдаться случаи побочных реакций:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;

со стороны вестибулярной системы: головокружение;

общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

В больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата :

- пирацетамом:

со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;

психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и кормления грудью: повышение сексуальной активности;

сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит;

общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.

- тиазотной кислотой:

в пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема вторых препаратов описаны случаи:

аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота;

со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

Срок годности. 5 течение.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не установлено.

Упаковка. По 5 мл в контурной ячейковой упаковке, покрытой пленкой, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 10 ампулы в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Галичфарм".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.