Тионекс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТІОНЕКС

(THIONEX)

Состав

действующее вещество: thiocolchicoside;

1 ампула(2 мл) содержит тиоколхикозиду 4,0 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтична группа. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Тіоколхікозид. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тіоколхікозид - это полусинтетический сульфидный производный колхикозиду, натурального гликозида колхикуму, который делает миорелаксуючу действую, но не обнаруживает эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования выявили выборочное агонистическое влияние на ГАМК-эргические и глицинергични рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект от применения тиоколхикозиду как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тіоколхікозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) тиоколхикозиду наблюдается через 30 минуты, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл - после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетичной кривой(AUC) равняются 283 и 417 нг∙г/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при низших концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часы после введения дозы, а AUC − 83 нг∙г/мл.

Даны относительно неактивного метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Мнимый объем распределения тиоколхикозиду оценен на уровне 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Даны относительно обоих метаболитив отсутствуют.

Выведение

После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозиду представляет 1,5 часы, а плазменный клиренс - 19,2 л/г.

Клiнiчнi характеристики

Показание

Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий хребта у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Противопоказание

Тіоколхікозид не следует применять:

- пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- в течение всего периода беременности;

- во время грудного выкармливания;

- женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции;

- пациентам, которые страдают на вялый паралич, мышечную гипотонию;

- пациентам, которые страдают на нарушение гемостазу и проходят лечения с применением антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Информация относительно взаимодействия отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном приложении с препаратами, которые подавляют центральную нервную систему(ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможное усиление миорелаксации и притеснение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном приложении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Особенности применения

Тіоколхікозид может вызывать эпилептические нападения у пациентов, которые страдают на эпилепсию или на заболевания, которые сопровождаются риском возникновения судорог.

При возникновении косвенного действия дозирование соответственно уменьшается(в частности при диарее следует уменьшить дозирование).

Особенное внимание необходимо уделять пациентам, которые страдают на почечную та/або печеночную недостаточность.

Необходимо осуществлять мониторинг пациента, если возникает вазовагальна обморок после внутримышечного введения препарата(см. раздел "Побочные реакции").

Метаболіт тиоколхикозиду(SL59.0955) вызывает анеуплоидию(изменение количества хромосом в клетках, которые делятся) в концентрациях, приближенных до 8 мг 2 разы на сутки при пероральном приложении, которые влияли подобным образом на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендованной дозы лекарственного средства или длительного приложения(см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты должны быть хорошо осведомлены относительно потенциальных рисков для возможной беременности и относительно эффективных средств контрацепции, которые следует применять.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о поражении печенки в связи с приемом тиоколхикозиду. У пациентов, которые сопутствующий применяли НПЗП или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи(например, фульминантний гепатит) поражения печенки. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, как только появятся признаки поражения печенки(см. раздел "Побочные реакции"). Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Информация относительно применения тиоколхикозиду беременным женщинам ограничена, потому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.

Тіонекс противопоказанный во время беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие мероприятия контрацепции(см. раздел "Противопоказания").

Период кормления груддю

Применение тиоколхикозиду противопоказано во время грудного выкармливания, поскольку он выводится в грудное молоко(см. раздел "Противопоказания").

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировании, которое не превышало 12 мг/кг, то есть на уровне доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тіоколхікозид и его метаболити делают анеугенну действую при разных уровнях концентрации, которые являются фактором риска для фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Невзирая на то, что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления.

Способ применения и дозы

Тіонекс вводят внутримышечно.

Рекомендованная максимальная суточная доза представляет 4 мг каждые 12 часы(8 мг на сутки). Лечение не должно превышать 5 дни подряд.

Следует избегать превышения рекомендованной дозы или длительности применения(см. раздел "Особенности применения").

Деть.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны или приведены лишь в специализированной литературе.

В случае передозировки рекомендованный тщательный медицинский надзор и принятие симптоматических мер.

Побочные реакции

После внутримышечного введения были замечены нечастые случаи недомогания, которые иногда сопровождались или не сопровождались снижением артериального давления та/або обмороком. Кроме того, сообщалось о нечастых случаях возбужденного состояния или короткодлительного спутывания сознания после парентерального введения. Сонливость возникает очень редко. Имеющаяся информация относительно редких случаев возникновения высыпаний и покраснения кожи.

Со стороны иммунной системы.

Часто: зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: снижение артериального давления.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после внутримышечного введения.

Со стороны нервной системы.

Часто: сонливость(см. раздел "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами").

Редко: возбуждение или короткодлительное спутывание сознания, недомогания, которое сопровождается или не сопровождается вазовагальной обмороком на протяжении первых нескольких минут после внутримышечного введения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: диарея, боль в желудке.

Нечасто: тошнота, блюет.

Редко: изжога.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: аллергические кожные реакции, высыпания и покраснения кожи.

Срок придатностi. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Данные отсутствуют.

Упаковка

По 2 мл в ампулах; по 6 ампулы в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ЛАБОРАТОРІО ФАРМАЦЕУТІКО С.Т. С.Р.Л., Италия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ВІА ДАНТЕ АЛІГ'ЄРІ, 71 - 18038 Санремо(Империя), Италия.

Заявитель

ЗАО "Фармліга".

Местонахождение заявителя

Ул. Мейстру, 9, г. Вильнюс, LT - 02189, Литовская Республика.