Тетрациклину Гидрохлорид

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТЕТРАЦИКЛИНУ ГИДРОХЛОРИД

(TETRACYCLINE HYDROCHLORIDE)

Состав

действующее вещество: тетрациклин;

1 таблетка содержит 100 мг тетрациклина гидрохлорида в перечислении на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, кальцию стеарат, тальк;

пливкоутворююче покрытие: спирт поливиниловий, макрогол/ПЭГ 3350, тальк(Е553b), титану диоксид(Е171), cпеціальний красный АG(Е129), желтое мероприятие FCF(Е110).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, от красного к красно-коричневому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Тетрацикліни. Код АТХ J01А А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинив широкого спектра действия. Подавляет синтез белка путем блокирования связывания аміноацил-транспортної РНК(тРНК) с комплексом "информационная РНК(иРНК) - рибосома". Активный относительно грамположительных(Staphylococcus spp., в том числе тех, которые продуцируют пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis и грамотрицательных микроорганизмов(Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также Ricketsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Treponema spp. Стойкие к действию препарата : Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме абсорбируется 75-80 % препарату, с белками плазмы крови связывается 55-65 %, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часы и представляет 1,5-3,5 мг/л. В следующие 8 часы концентрация постепенно снижается.

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печенке, почках, легких и в органах, богатых на элементы ретикулоэндотелиальной системы(селезенке, лимфатических узлах).

Концентрация тетрациклина в желчи в 5-10 разы выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной желез содержимое препарата таково, как и в плазме крови. В плевральной и асцитичний жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата представляет 60-100 % его концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Проникает сквозь плацентный барьер и приходит в кровь плода.

В печенке метаболизуеться 30-50 %. В моче определяется в высокой концентрации через 2 часы после приема и хранится в течение 6-12 часов. За первые 12 часы почками екскретуеться 10-20 % дозы. 5-10 % общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание(кишечно-печеночная циркуляция), которое способствует длительной циркуляции активного вещества в организме. Экскреция через кишечник при приеме внутренне - 20-50 %. Период полувыведения представляет 8 часы.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, : бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной и поворотный тиф, пситакоз, орнитоз, инфекции мочевыводящих и желчных путей, гнойный менингит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к тетрациклину и родственным антибиотикам, к любому компоненту препарата;

· грибковые заболевания;

· хроническая печеночная/почечная дисфункция;

· почечная недостаточность, особенно при тяжелом ходе;

· системная красная волчанка;

· одновременное приложение с витамином А или ретиноидами(риск развития доброкачественной внутричерепной гипертензии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Соли железа, пероральные препараты цинка, кальция, висмута(в т.ч. субсалицилат висмута), алюминия, магния и другие препараты, которые содержат эти катионы(в т.ч. магниевмисни слабительное, антациды, сукральфат), холестирамин, колестипол, каолин-пектин, гидрокарбонат натрия : образование с тетрациклином неактивных хелатов и уменьшения абсорбции тетрациклина. Следует избегать комбинаций с такими препаратами, а также из квинаприлом(содержит карбонат магния), диданозином(содержит кальциевмисни и магниевмисни вспомогательные вещества). При необходимости такой комбинации применения тетрациклина должен быть максимально отдален во времени(за 2 часы до или через 4-6 часы после их приложения).

Стронцию ранелат : возможное снижение концентрации тетрациклина в сыворотке крови. Следует избегать совместимого приложения. Рекомендуется прерывать лечение стронцием ранелатом на протяжении терапии тетрациклином.

Дигоксин, препараты лития : возможное повышение их концентрации в сыворотке крови.

Пенициллины, цефалоспорини, бета-лактамни антибиотики: как бактериостатический антибиотик тетрациклин может помешать бактерицидной активности других антибиотиков. Следует избегать такой комбинации.

Комбинация тетрациклина с Олеандомицином и эритромицином считается синергичной.

Непрямые антикоагулянты, в т.ч. варфарин, фениндион, антитромботические средства: тетрациклини могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов в результате ингибування их метаболизма в печенке, снижать уровень протромбина плазмы крови, которая требует тщательного контроля протромбинового времени и при необходимости - снижении дозы антикоагулянтов.

Атоваквон: снижение концентрации атоваквону в плазме крови.

Метотрексат: возможное увеличение токсичности последнего; данную комбинацию следует применять с осторожностью.

Метоксифлуран: возможно токсичное действие на почки(в т.ч. увеличение азота мочевины и креатинина сыворотки крови), острая почечная недостаточность, иногда с летальным следствием.

Вітамін А и ретиноиды(в т.ч. ацитретин, изотретионин, третионин) : увеличение риска внутричерепной гипертензии; данную комбинацию применять не следует. Для предотвращения данного осложнения при лечении акнет ретиноидами необходимо выдержать интервал после терапии тетрациклинами.

Гормональные контрацептивы: снижение их эффективности(незапланированная беременность) и повышение частоты прорывных кровотечений при применении из тетрациклинами. В связи с этим рекомендуется пользоваться негормональными методами контрацепции во время лечения тетрациклином да еще на протяжении 7 дней по завершению курса лечения.

Диуретики: такая комбинация нуждается осторожности, поскольку на фоне дегидратации повышается риск нефротоксичности.

Противодиабетические препараты(инсулин, производные сульфонилсечевини, в т.ч. глибенкламид, гликлазид) : усиление их гипогликемического эффекта.

Химотрипсин: повышение концентрации и длительности циркуляции тетрациклина в крови.

Эрготамин и метисергид: повышение риска эрготизма.

Пероральная вакцина против брюшного тифа, БЦЖ: антибактериальные препараты, в т.ч. тетрациклини, могут снижать терапевтический эффект данных вакцин. Следует избегать применения вакцин во время лечения антибиотиками.

Абсорбция тетрациклина нарушается при применении во время еды, с молоком и молочными продуктами.

Особенности применения

Эзофагит. Зарегистрированные случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, которые применяли капсулевани или таблетированные формы тетрациклинив. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости и глотать в вертикальном положении, сидя или стоя, задолго до сна. Если возникают такие симптомы как дисфагия или боль за грудиной, следует рассмотреть возможность развития этого осложнения и отмены препарата. Следует с осторожностью применять тетрациклин пациентам с езофагиальним рефлюксом.

Фотосенсибилизация. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности с клиническими проявлениями выраженного солнечного ожога у пациентов, которые принимали тетрациклини. Во время лечения рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного УФ-опромінення. Пациентов следует проинформировать о возможности такой реакции и предупредить, что лечение тетрациклинами должно быть немедленно прекращено при первых признаках эритемы на коже.

Микрофлора. Применение антибиотиков может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, включая Candida, и к развитию суперинфекции, которая нуждается отмены антибиотика и принятия соответствующих мер.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с тетрациклином рекомендуется применять противогрибковые препараты, витамины.

Диарея, особенно тяжелая, персистуюча та/або с примесями крови, под время или после лечения(в т.ч. через несколько недель после лечения) тетрациклином может быть симптомом Clostridium difficile- ассоциируемой диареи(CDAD). Тяжесть проявлений CDAD может колебаться от умеренной диареи к псевдомембранозному колиту, который угрожает жизни. При подозрении CDAD применения тетрациклина следует немедленно прекратить и без промедлений начать соответствующую терапию. Антиперистальтические препараты противопоказаны в этой клинической ситуации.

Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, в которых под время или после применения антибиотиков возникла тяжелая диарея.

Развитие зубов. Применение тетрациклинив в период развития зубов(ІІ-ІІІ триместры беременности, период кормления груддю, неонатальный период, деть в возрасте до 12 лет) может повлечь постоянное изменение цвета зубов(желтый-коричневый-серый). Такая побочная реакция встречается чаще во время длительного приложения, но также может наблюдаться после повторных коротких курсов лечения. Также были сообщения о гипоплазии эмали.

Венерические болезни. Тетрацикліни могут маскировать проявления сифилиса. При лечении венерических болезней с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть применены надлежащие диагностические процедуры. Во всех таких случаях следует проводить ежемесячные серологические тесты на протяжении по крайней мере 4 месяцев.

Бета-гемолітичний стрептококк. При инфекциях, вызванных бета-гемолитичними стрептококками группы А, лечение следует проводить на протяжении по меньшей мере 10 дни.

Миастения гравис. Тетрацикліни могут вызывать легкую нейромышечную блокаду, потому следует с осторожностью применять их пациентам с миастенией гравис.

Системная красная волчанка, порфирия. Тетрацикліни могут вызывать обострение системного красного вовчака. Изредка случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, которые получали тетрациклини. Поэтому не следует применять тетрациклин пациентам из порфириею или системной красной волчанкой.

Нарушение функции почек. Применение тетрациклина в целом противопоказано при почечной недостаточности через возможность чрезмерной кумуляции и повышения риска развития побочных эффектов.

Антианаболическое действие тетрациклинив может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Хотя это не существенно для пациентов с нормальной функцией почек, у больных со значительно нарушенной функцией почек высокие уровни тетрациклина в сыворотке крови могут привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу.

Нарушение функции печенки. Тетрациклин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печенки и пациентам, которые получают потенциально гепатотоксические препараты. Следует избегать высоких доз препарата. Применения высоких доз тетрациклина были связаны с развитием жировой инфильтрации печенки и панкреатита.

Следует с осторожностью назначать тетрациклини при лейкопении.

Поскольку тетрациклини снижают активность протромбина плазмы крови, пациентам, которые находятся на антикоагуляционной терапии, может понадобиться снижение дозы антикоагулянтов.

При длительном приложении следует проводить периодический контроль функции почек, печенки, органов кроветворения.

Терапию тетрациклином следует осуществлять под надзором врача. Следует сурово придерживаться режима назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через ровные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно быстрее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Тетрациклин не следует принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, поскольку при этом нарушается абсорбция препарата.

В случае появления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочным реакциям прием препарата прекратить, при необходимости назначить другой антибиотик(не группы тетрациклинив). Для профилактики возможных осложнений целесообразное одновременное применение гепатопротекторив, желчегонных средств, еубиотикив, витаминов, антимикотичних препаратов.

Тетрациклин не является препаратом выбора в лечении любого типа стафилококковой инфекции.

Назначать препарат взрослым в дозах менее 800 мг на сутки нецелесообразно, поскольку кроме недостаточного терапевтического эффекта, возможное развитие стойких к тетрациклину форм микроорганизмов.

Препарат содержит краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), которое может повлечь аллергические реакции, в т.о. бронхиальную астму. Риск аллергии более высок у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Тетрациклин принимать внутренне за 1 час до или через 2 часы после приема еды, поскольку продукты питания и некоторые молочные продукты снижают абсорбцию. Таблетки следует глотать в вертикальном положении, сидя или стоя, задолго до сна и запивать достаточным количеством воды для снижения риска развития эзофагита.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Обычная разовая доза представляет 200 мг(2 таблетки) каждые 6 часы. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 500 мг каждые 6 часы. Высшая суточная доза - 2 г.

Все инфекции, вызванные бета-гемолитичними стрептококками группы А, следует лечить не менее 10 суток.

Дозирование и длительность курса лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Лечение следует продолжать еще на протяжении 3 суток после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты пожилого возраста. Обычная доза для взрослых. С осторожностью следует применять препарат при субклинической почечной недостаточности, поскольку это может привести к кумуляции препарата.

Почечная недостаточность. В целом применение тетрациклинив противопоказано при почечной недостаточности, кроме случаев, когда применение этого класса антибиотиков считается абсолютно необходимым. Суточную дозу необходимо снизить путем уменьшения рекомендованных индивидуальных доз та/або удлинением интервалов между приемами.

Деть.

Детям в возрасте до 12 лет препарат не применять.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет; при применении доз, которые значительно превышают рекомендованные, - кристалурия, гематурия. Возможное усиление проявлений описанных побочных явлений, в т.ч. реакций гиперчувствительности.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, в т.ч. лица и языка, анафилаксию, перикардит, бронхоспазм; анафилактоидни реакции, в т.ч. анафилактоидна пурпура, обострение системного красного вовчака, фиксирована медикаментозная эритема, ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Препарат содержит краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), которое может повлечь аллергические реакции, в т.о. бронхиальную астму.

Кожа и подкожная клетчатка : зуд, гиперемия кожи, высыпания, в т.ч. макулопапулезни, эритематозные, реакции фотосенсибилизации, буллезные дерматозы, нарушения пигментации кожи и слизистых оболочек.

Кровь и лимфатическая система : гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластична анемия, болезнь Мошкович.

Эндокринная система: при длительном применении тетрациклинив возможное появление в ткани щитовидной железы микроскопических участков коричнево-черной расцветки. Функция щитовидной железы при этом не нарушается.

Нервная система: выбухание темечка у младенцев и доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых, первыми симптомами которой могут быть головная боль, головокружение, шум в ушах/нарушения слуха, нарушения зрения(в т.ч. отек зрительного нерва, нечеткость зрения, скотомы, диплопия, светобоязнь), тошнота, блюет, шаткая поступь. Приходили сообщения о случаях временной/постоянной потери зрения.

Пищеварительная система: анорексия, тошнота, блюет, сухость в рту, дискомфорт/боль в животе, диспепсия(в т.ч. изжога/гастрит), дисфагия, диарея/запор, кишечный дисбактериоз, панкреатит. Сообщалось о случаях эзофагита и образования язв пищевода у пациентов, которые принимали капсулы и таблетки тетрациклинив, язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Гепатобіліарна система: случаи гепатотоксичности с транзиторным повышением уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в крови, нарушением функции печенки; гепатиты, желтуха, жировая дистрофия печенки, печеночная недостаточность. Первыми симптомами поражения печенки могут быть плохое самочувствие, повышение температуры тела та/або боль в правом подреберье, боль в желудке, тошнота, блюет, субиктеричнисть склеры.

Эффекты, предопределенные биологическим действием, : при длительном применении высоких доз антибиотиков, в т.о. тетрациклину, возможное развитие суперинфекции, которая может повлечь развитие кандидоза, глоссита с гипертрофией сосочков, глоссофитии, стоматита, стафилококкового энтероколита, CDAD, псевдомембранозного колита, зуда в анальной зоне, зажигательного поражения аногенитальной зоны(в результате кандидоза), вульвовагинита, баланита, проктита.

Опорно-двигательная система: усиление мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис.

Сечовидільна система: азотемия, гиперкреатининемия, нефрит, острая почечная недостаточность, обычно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Другое: боль в горле, хриплый голос, фарингит, гиповитаминоз, постоянное изменение цвета зубов(желтый-коричневый-серый), гипоплазия зубной эмали в детей, нарушения образования костной ткани, замедления линейного роста костей(у детей).

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 таблетки в блистере; по 20 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.