Териз

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТЕРІЗ

(TERIZ)

Состав

действующее вещество: terizidone;

1 капсула содержит теризидону 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, динатрию едетат, гипромелоза, кислота стеариновая;

оболочка капсулы : желатин, кармоизин(Е 122), бриллиантовый синей(Е 133).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размера "0" с корпусом и крышечкой синего цвета, что содержат гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Противотуберкулезные препараты. Код АТХ J04A K03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Теризидон полностью блокирует фермент, который превращает аланин в аланил-аланиндипептид, основной компонент микробной стенки микобактерий. Не существует перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон имеет выраженные и широкие противомикробные свойства и значительно влияет не только на штаммы, которые вызывают туберкулез или инфекции мочевыводящего тракта, но также на штаммы, резистентные к другим известным антибиотикам. МИК(минимальная ингибуюча концентрация) теризидону к чувствительным штаммам представляет 4-130 мг/мл.

Чувствительные к теризидону штаммы Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus, разные штаммы Streptococcus, включая Streptococcus рyogenes и риккетсии, которые вызывают тиф, паратиф, эндемический сыпной тиф.

Фармакокинетика.

Важнейшим свойством теризидону является способность обеспечивать высокие плазменные и уринарни концентрации после применения препарата внутренне, что делает препарат особенно удобным для ликуваня инфекций мочевыводящего тракта.

Абсорбция

После применения внутренне теризидон быстро и полностью(70-90 %) абсорбируется при приеме натощак, достигая пика плазменной концентрации в течение 2-4 часов.

Распределение

Широко распределяется по тканям и жидкостям организма, таких как легкие, желчь, цереброспинальная жидкость, асцитична жидкость, плевральная жидкость, синовиальна жидкость, лимфа, сперма. Наблюдается очень добрая проницаемость в цереброспинальную жидкость(80-100 % плазменной концентрации) с наивысшим уровнем при воспалении менингеальных оболочек.

Метаболизм и экскреция

Экскреция через мочевые пути происходит медленно и поэтапно, таким образом, даже через 24 часы после применения внутренне плазменный уровень хранится на середине пиковой плазменной концентрации. Длительная экскреция мочевыводящими путями приводит к поддержке эффективных мочевых концентраций в течение 12 часов; 60-70 % екскретуеться в неизмененном виде с мочой путем гломерулярной фильтрации; небольшое количество екскретуеться с калом; небольшое количество метаболизуеться.

Теризидон имеет низкую степень почечной недостаточности и легко переносится в большинстве пациентов, таким образом, препарат пригоден для длительного приложения, необходимого при лечении туберкулеза.

Клинические характеристики.

Показание

Легочный и позалегеневий туберкулез, включая туберкулез почек и мочеполовой системы(при резистентности микобактерий туберкулеза к основным противотуберкулезным средствам и неэффективности другой противотуберкулезной терапии).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к теризидону или к другим компонентам препарата. Тяжелая почечная недостаточность, эпилепсия, психоз, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение етионамиду потенцирует нейротоксичные эффекты теризидону. Алкоголь и теризидон не совместимые, особенно при приеме больших доз препарата(алкоголь повышает риск возникновения эпилептических нападений).

Вітамін В6 уменьшает токсичное влияние на центральную нервную систему.

Больные, которые принимают теризидон и изониазид, должны находиться под надзором врача, поскольку при этой комбинации возможное усиление токсичного эффекта на центральную нервную систему, потому может понадобиться коррекция дозы.

При одновременном приложении из фенитоином возможное повышение уровня фенитоину в крови.

Особенности применения

Лечение теризидоном прекращают или уменьшают дозирования в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови более высок чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс этого лекарственного средства низкий.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печенки, неврологический статус. В случае возникновения бессонницы рекомендовано применять небольшие дозы транквилизаторов.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к теризидону. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Во время лечения пациентов с нарушениями функции почек, которые принимают суточную дозу больше 500 мг препарата и в которых наблюдаются симптомы передозировки, уровень теризидону в крови нужно контролировать по меньшей мере 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы пидтримуючий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремору.

Больные, которые принимают больше 500 мг теризидону на сутки, должны находиться под надзором врача через риск возникновения симптомов передозировки.

Для профилактики побочных нейротоксичных эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда : диазепам(5 мг) или феназепам(1 мг) на ночь, ноотропни препараты: пирацетам(по 800 мг 2 разы на сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту(1 г 3 разы на сутки).

В некоторых случаях применения Терізу и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фоллиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств врач должен осмотреть больного.

В случае проведения амбулаторного лечения и возникновения у пациента депрессии или изменения поведения его родственники должны немедленно сообщить врачу.

В состав капсулы входит краситель кармоизин(Е 122), что может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не установлено, или обнаруживает теризидон негативное влияние на развитие плода при принятии его беременными женщинами и влияет ли он на репродуктивную функцию. Теріз назначают беременным под надзором врача только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Концентрация в грудном молоке близка к концентрации теризидону в плазме крови беременной.

Во время лечения следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызывать развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы, потому при применении препарата Теріз следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Доза для взрослых представляет 250 мг(1 капсула) 3 разы на сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15-20 мг/кг массы тела.

Больные в возрасте от 60 лет с массой тела менее 60 кг принимают по 250 мг 2 разы на сутки.

Деть.

Безопасность и эффективность применения теризидону детям неизвестны, потому не рекомендуется назначать препарат этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы. Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял больше 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозирования и может возникать, если в организм ежесуточно приходит больше 500 мг препарата. При необходимости применения препарата больным с нарушениями функции почек см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения".

Обычно токсичные эффекты оказываются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутывание сознания, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия, психоз. В случае приема высоких доз возможное возникновение периферических парезов, судорог и запятой или усиления проявлений других побочных реакций. Этанол повышает риск возникновения эпилептических нападений.

Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и пидтримуюче лечение, активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарату, чем промывания желудка. В случае развития нейротоксичных эффектов нужно применять 200-300 мг пиридоксина на сутки. Во время гемодиализа теризидон выводится из крови, но не исключенное развитие токсичного эффекта, который может представлять угрозу для жизни.

Побочные реакции

Возможные реакции повышенной чувствительности, включая высыпание на коже, зуд.

Со стороны нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, периферический парез, гиперрефлексия, большие и малые нападения клонических судорог и запятая.

Со стороны психики: спутывание сознания, которое сопровождается потерей памяти, психоз, даже с попытками самоубийства, изменение настроения, изменение поведения, мания, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, включая мегалобластну и сидеробластну анемию.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения уровня аминотрансфераз печенки.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, диарея, особенно у пациентов с заболеваниями печенки.

Наблюдалась острая сердечная недостаточность, обострение хронической сердечной недостаточности у больных, которые принимали 1-1,5 г теризидону на сутки.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 оС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в стрипи; по 10 стрипив в картонной упаковке.

Категория отпуска. за рецептом.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Плот № 25-27, Сюрвей №366, Премьер Індастріал Істейт, Качигам Даман 396210,(Фаза II) Индия.