Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Телміста

(Telmista®)

Состав

действующее вещество: телмисартан;

1 таблетка содержит 20 мг или 40 мг, или 80 мг телмисартану;

вспомогательные вещества: повидон, меглюмин, натрию гидроксид, лактозы моногидрат, сорбит(E 420), магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 20 мг: круглые таблетки от белого к почти белому цвету;

таблетки по 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки от белого к почти белому цвету;

таблетки по 80 мг: капсулоподибни двояковыпуклые таблетки от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ.

Код АТХ С09С А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Телміcартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II(тип АТ1) для перорального приложения. Телміcартан с очень высоким родством замищуе ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипу AT1, который является ответственными за активность ангиотензина II. Телміcартан не имеет никакого частичного агонистического влияния на AT1- рецептор. Телміcартан селективно связывается из AT1- рецептором. Связывание является долговременным. Телміcартан не имеет родства с другими рецепторами, включая AT2 и другие, менее изученные АО рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестный эффект их возможного "сверхстимулирования" ангиотензином II, уровень которого повышается под воздействием телмисартану. Телміcартан снижает уровни альдостерону в плазме крови. Телміcартан не снижает уровень ренину в плазме крови и не блокирует iонні каналы. Телміcартан не ингибуе ангиотензинпревращающий фермент(кининаза II), энзим, который также раскладывает брадикинин. Поэтому не следует ожидать усиления брадикининсупроводжуючих побочных эффектов.

У человека телміcартан в дозе 80 мг почти полностью ингибуе повышение артериального давления, вызванного ангиотензином II. Блокирующий эффект хранится в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Клиническая эффективность и безопасность

Лечение артериальной гипертензии

После первой дозы телміcартану антигипертензивная активность постепенно проявляется в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления проявляется через 4-8 недели от начала лечения и поддерживается при долговременной терапии.

Антигипертензивный эффект удерживается постоянно в течение 24 часов после применения, в том числе включая последние 4 часы перед следующим приемом, что установлено во время амбулаторного мониторинга артериального давления. Это подтверждается через соотношение концентрации телмисартану перед приемом следующей дозы к Cmax, которое представляет 80 % после приема 40 и 80 мг телмисартану в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ожидаемая тенденция к взаимосвязи дозы со временем к возобновлению начального систолического давления крови. Относительно этого является несоответственно даны о диастоличний давлении крови.

У больных артериальной гипертензией телміcартан снижает как систолический, так и диастоличний давление без влияния на частоту пульса. Дополнения диуретического и натрийуретичного эффекта лекарственного средства к гипотензивному эффекту надо все еще определять. Антигипертензивная эффективность телмисартану отвечает эффективности препаратов - представителей других классов антигипертензивных лекарственных средств(продемонстрировано в ходе клинических исследований, в которых сравнивали телмисартан из амлодипином, атенололом, еналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

При внезапном прекращении лечения телміcартаном артериальное давление постепенно возвращается к параметрам, которые были к лечению, в течение нескольких дней без вероятности синдрома отмены.

В ходе клинических исследований непосредственного сравнения случаев сухого кашля было гораздо меньше у пациентов, которые применяли телмисартан, чем в тех, кто принимал ингибиторы АПФ.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний

Во время исследования ONTARGET(исследование лечения телмисартаном и в комбинации из рамиприлом) сравнивали эффект телмисартану, рамиприлу и их комбинации на сердечно-сосудистые последствия в 25620 пациентов в возрасте от 55 лет, в анамнезе которых были сердечно-сосудистые заболевания, инсульт, облитерирующий ендартериит или сахарный диабет с подтверждением поражения органа-мішені(например ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия), то есть широкий спектр пациентов с сердечно-сосудистым риском.

Пациенты были рандомизированы к одной из трех групп лечения : телмисартан - 80 мг, рамиприл - 10 мг или комбинация телмисартану - 80 мг и рамиприлу - 10 мг, после чего пациенты находились под надзором в среднем 4,5 роке.

Телмісартан продемонстрировал такую же эффективность при уменьшении первичной конечной точки, что и рамиприл. Частота возникновения первичной конечной точки была аналогичной в группах приема телмисартану(16,7 %), рамиприлу(16,5 %) и комбинации телмисартану и рамиприлу(16,3 %). Многофакторный риск для телмисартану сравнительно с рамиприлом представлял 1,01(97,5 % CI 0,93-1,10, p(не меньшей эффективности) =3D 0,0019).

Процент летальности по всем причинам представлял 11,6 % и 11,8 % среди пациентов, которые принимали соответственно телмисартан и рамиприл.

Также установлено, что телмисартан имеет такую же эффективность, что и рамиприл при оценке нескольких определенных второстепенных конечных точек, включая сочетание таких событий как летальное следствие через сердечно-сосудистые заболевания, инфаркт миокарда без летального следствия, инсульт без летального следствия или госпитализация через застойную сердечную недостаточность, которая является первичной конечной точкой контролируемого исследования HOPE. Во время исследования HOPE изучали эффект рамиприлу сравнительно с плацебо. Относительный риск телмисартану сравнительно с рамиприлом при оценке этой конечной точки в ходе исследования ONTARGET представлял 0,99(97,5 % CI 0,90-1,08, p(не меньшая эффективность) =3D 0,0004).

О кашле и ангионевротическом отеке менее часто сообщали пациенты, которые принимали телмисартан, чем пациенты, которые принимали рамиприл, хотя об артериальной гипотензии более часто сообщали при приеме телмисартану.

Сочетание телмисартану и рамиприлу не обеспечило лучший эффект сравнительно с рамиприлом или телмисартаном, которые применяли отдельно. Кроме того, зафиксирована значительно высшая частота возникновения гиперкалиемии, почечной недостаточности, артериальной гипотензии и головокружений в группе комбинированного лечения. Следовательно, этой группе пациентов не рекомендуется применять комбинацию телмисартану и рамиприлу.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Всасывание телміcартану быстрое, хотя адсорбируемые количества варьируются. Средняя абсолютная биодоступность телміcартану представляет около 50 %. Если телмисартан принимать во время еды, снижения AUC0 -∞ для телміcартану варьирует от приблизительно 6 % (доза 40 мг) до приблизительно 19 % (доза 160 мг). Через 3 часы после приема концентрация в плазме крови одинакова, независимо от того, принимают телміcартан натощак или с едой.

Линейность/нелинейность

Не ожидается, что небольшое снижение AUC повлечет уменьшение терапевтической эффективности. Нет ни одной линейной взаимосвязи между дозами и уровнями в плазме крови. Cmax и AUC растут непропорционально к дозе при дозах выше 40 мг.

Распределение

Телміcартан активно связывается с протеинами плазмы(> 99,5 %), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний мнимый объем распределения в стабильном состоянии(Vdss) представляет приблизительно 500 л.

Метаболизм

Телміcартан метаболизуеться путем конъюгации из глюкуронидом первичного вещества. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Выведение

Телміcартан характеризуется биекспоненциальной фармакокинетичной кривой с терминальным периодом полувыведения > 20 часы. Cmax и AUC растут непропорционально к дозе. Нет данных о клинически значимой аккумуляции телміcартану при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были более высоки у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После перорального введения телміcартан почти полностью выводится с калом, в основном как неизмененное соединение. Кумулятивная почечная экскреция представляет < 1 % дозы. Общий клиренс плазмы(Cltot) высок(приблизительно 1000 мл/хв), если сравнивать с печеночным кровотоком(около 1500 мл/хв).

Особенные группы пациентов

Пол

Наблюдалась разница в концентрациях в плазме крови, Cmax и AUC были соответственно приблизительно в 3 и 2 разы более высокими у женщин, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телміcартану сбегается у пациентов в возрасте до 65 лет и у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек наблюдалось удваивание концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, которые подлежали диализу, наблюдается низкая концентрация в плазме крови. Телміcартан имеет высокое родство с протеинами плазмы у субъектов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. Период полувыведения не изменяется у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печенки

Фармакокінетичні исследования у пациентов с нарушениями печенки выявили рост абсолютной биодоступности приблизительно до 100 %. Период полувыведения не изменяется у пациентов с нарушением функции печенки.

Клинические характеристики.

Показание

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение заболеваемости на сердечно-сосудистые болезни у пациентов из:

- манифестним атеротромботичним сердечно-сосудистым заболеванием(ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе);

- сахарным диабетом ІІ типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

Противопоказание.

- Гиперчувствительность к составляющим препарата;

- беременные или женщины, которые планируют забеременеть(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю");

- обструктивные билиарные нарушения;

- тяжелые нарушения функции печенки.

- Одновременное применение телмисартану и алискирену пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек(ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказанное(см. разделы "Способ применения и дозы", "Особенности применения", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС)

Комбинация телмисартану и алискирену противопоказана для пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек(ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) и не рекомендуется для других пациентов(см. раздел "Противопоказания", "Особенности применения").

Дигоксин

При одновременном применении телмисартану и дигоксину отмечались средний рост пиковых концентраций дигоксина в плазме крови(на 49 %) и минимальные концентрации(на 20 %). В начале приема, в случае корректировки дозы и прекращения приема телмисартану следует вести мониторинг уровней дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и с другими препаратами, которые подавляют ренин-ангиотензинову систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию(см. раздел "Особенности применения"). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию(заменители соли, которые содержат калий, калийзберигаючи диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ, нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП, включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2), гепарин, имуносупресанти(циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск растет в случае приведенных выше терапевтических комбинаций. Особенно высоким является риск при комбинации с калийзберигаючими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, которые содержат калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПЗП, например, является менее рискованной при условии четкого соблюдения мер предосторожностей при применении.

Сопутствующее приложение не рекомендуется.

Калійзберігаючі диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калійзберігаючі диуретики, например спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, которые содержат калий, могут повлечь значительный рост концентрации калия в сыворотке крови. Если сопутствующее приложение показано через документально подтвержденную гипокалиемию, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке крови.

Литий. Известные случаи оборотного роста концентрации лития в сыворотке и повышения токсичности во время сопутствующего приема лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ, включительно из телмисартаном. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время сопутствующего приложения следует внимательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Сопутствующее приложение требует осторожность.

Нестероидные противовоспалительные препараты. НПЗП(то есть ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ- 2 и неселективные НПЗП) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ.

У некоторых пациентов с ухудшением функции почек(например пациенты с обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ и средств, которые тормозят циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является оборотной. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо проверять функцию почек.

В ходе одного исследования сообщалось о том, что комбинированный прием телмисартану и рамиприлу привел к увеличению в 2,5 раза AUC0 - 24 и Cmax рамиприлу и рамиприлату. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Диуретики(тиазидни или петлевые диуретики). Предыдущее лечение высокими дозами таких диуретиков как фуросемид(петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид(тиазидний диуретик), может привести к потере объема и риску гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Следует взять к сведению при сопутствующем приложении.

Другие антигипертензивные средства. Способность телмисартану снижать артериальное давление может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных средств.

На основании фармакологических свойств баклофену и амифостину можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств включительно по телмисартаном. Кроме того, обострения ортостатической гипотензии могут повлечь алкоголь, барбитураты, наркотики или антидепрессанты.

Кортикостероиды(системное приложение). Снижение антигипертензивного действия.

Особенности применения

Беременность. В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ не считается крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечения антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ необходимо срочно прекратить и в случае необходимости начать альтернативное лечение(см. разделы "Противопоказания" и "Применения в период беременности или кормления груддю").

Печеночная недостаточность. Препарат Телміста нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени(см. раздел "Противопоказания"), поскольку телмисартан выводится главным образом с желчью. У таких больных можно ожидать уменьшения печеночного клиренса телмисартану.

Препарат Телміста следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью от умеренного к средней степени.

Реноваскулярна гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с билатеральным стенозом ренальной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Если препарат Телміста назначать пациентам с нарушенной почечной функцией, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Не существует опыта применения препарата Телміста пациентам с нещодавной трансплантацией почки.

Снижение внутрисосудистого объема жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы препарата Телміста, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом та/або уровнем натрия, который возник в результате интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и блюет. Перед приемом препарата Телміста необходимо корректировать такие состояния. Перед началом лечения препаратом необходимо нормализовать уровень натрия и внутрисосудистый объем жидкости.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Применение телмисартану в комбинации из алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек(ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказанное(см. раздел "Противопоказания").

Существуют данные о том, что сопутствующее применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирену повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек(в частности острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы щляхом сопутствующего применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирену не рекомендуется(см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Фармакодинамика").

Если терапия двойной блокадой считается абсолютно необходимой, ее должны проводить только под надзором специалистов и при условии частого тщательного контроля функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II, не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Другие состояния, которые нуждаются стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

У пациентов, в которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием препарата Телміста с другими медицинскими препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, был связан с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией, изредка - с острой почечной недостаточностью(см. раздел "Побочные реакции").

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение телміcартану им не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и относительно других вазодилататорив, с особенной осторожностью следует назначать препарат пациентам, в которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или антидиабетическими лекарственными средствами.

Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. Может быть нужная коррекция дозирования инсулина или антидиабетических лекарственных средств.

У пациентов, больных сахарным диабетом, с кардиоваскулярными рисками(пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным следствием и внезапного кардиоваскулярного летального следствия может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ и ингибиторы АПФ. У пациентов, больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и потому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательным образом обследовать, например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Гиперкалиемия. В течение всего приема лекарственных средств, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, может возникнуть гиперкалиемия.

У людей пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у больных, которые параллельно лечатся другими лекарственными средствами, которые могут повлечь повышение уровня калия, та/або у больных с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному следствию.

Перед рассмотрением вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, которые подавляют ренин-ангиотензинову систему, необходимо взвесить соотношения пользы и риска.

Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить внимание, :

- сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст(свыше 70 лет);

- комбинированная терапия с одним или несколькими другими препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензинову систему, та/або калиевыми добавками. К препаратам или терапевтическим группам лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат заменители соли, которые содержат калий, калийзберигаючи диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ, нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП, включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2), гепарин, имуносупресанти(циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

- сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, резкое ухудшение состояния почек(например инфекционные заболевания), клеточный лизис(например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Сорбит. Лекарственное средство содержит в своем составе сорбит(Е 420). Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует применять этот препарат.

Лактоза

Препарат Телміста содержит лактозу, потому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозним нарушением всасывания не должны принимать этот препарат.

Этнические отличия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ, телмисартан является явно менее эффективным для снижения артериального давления у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких ренинових состояний у пациентов негроидной расы, которые страдают на артериальную гипертензию.

Другие. Как и при применении любых других антигипертензивных средств, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим лекарственным средством подтверждается беременность, его приложение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, - заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Кормление груддю.

Из-за отсутствия информации относительно применения препарата Телміста в период кормления груддю этот препарат не рекомендован для применения. Преимущество предоставляется альтернативному лечению из лучшее изученным профилем безопасности, особенно при кормлении груддю новорожденного или недоношенного ребенка.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влиянию препарата Телміста на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автомобилем и механическими устройствами необходимо принимать во внимание возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т. ч. препаратом Телміста.

Способ применения и дозы.

Лечение артериальной гипертензии.

Обычная эффективная доза представляет 40 мг на сутки. Некоторым пациентам может быть достаточная суточная доза 20 мг. В случае, если желательное артериальное давление не достигается, дозу телміcартану можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телміcартан можно назначать в комбинации с тиазидними диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение артериального давления при применении вместе с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос об увеличении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4-8 недели от начала лечения.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендованная доза представляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность телмисартану в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

Начиная лечение телмисартаном с цели предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости - корректировать дозу препаратов, которые снижают артериальное давление.

Особенные группы пациентов

Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, которые находятся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой дозы 20 мг(см. раздел "Особенности применения"). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести нет потребности в коррекции дозы.

Одновременное применение телмисартану и алискирену пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек(ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказанное(см. раздел "Противопоказания").

Нарушение функции печенки. Препарат Телміста противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки.

Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печенки суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки(см. раздел "Особенности применения").

Пациенты пожилого возраста. Нет потребности в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Способ применения.

Препарат Телміста принимают 1 раз в сутки перорально с достаточным количеством жидкости, вместе с едой или без нее.

Деть.

Препарат Телміста не рекомендуется для применения детям в возрасте до 18 лет через недостаточность данных о безопасности и эффективности.

Передозировка

Доступная только ограниченная информация о передозировке у человека.

Симптомы

Самыми значительными проявлениями передозировки телмисартану были артериальная гипотензия и тахикардия; также попадались случаи брадикардии, головокружения, повышения креатинина в сыворотке крови и острой почечной недостаточности.

Лечение

Телміcартан не удаляется путем гемодиализа. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательный надзор и назначить симптоматическую и пидтримуючу терапию. Выбор лечения зависит от времени, которое миновало после введения, и от тяжести симптомов. Следует рассмотреть такие мероприятия как стимулирования блюющего та/або промывания желудка. Активированный уголь может быть полезным в лечении передозировки. Следует часто проверять уровни электролитов и креатинина в сыворотке крови. При появлении артериальной гипотензии пациента следует положить в положение, лежа и быстро ввести заменители соли и возобновить объем жидкости.

Побочные реакции

Серьезные побочные явления, которые включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, возможные в одиночных случаях(от ≥ 1/10000 к <1/1000), а также наблюдалась острая почечная недостаточность.

Общая частота проявлений побочных явлений у пациентов с артериальной гипертензией в ходе контролируемых клинических испытаний при приеме телмисартану обычно сопоставлялась с приемом плацебо(41,4 % сравнительно с 43,9 %). Частота проявлений побочных явлений не является дозозависимой и не имеет взаимосвязи из статью, возрастом или расой пациентов. Даны относительно безопасности препарата Телміста при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний были соотносительными с данными при лечении артериальной гипертензии.

Побочные эффекты изложенные с указанием частоты с использованием таких обозначений: очень часто(³1/10); часто(от 1/100 к <1/10); нечасто(от 1/1000 к <1/100); редко(от 1/10000 к <1/1000); очень редко(<1/10000).

В каждой группе побочные эффекты отмеченные в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазия :

нечасто - инфекции мочевых путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит;

редко - сепсис, в частности с летальным наслідком1.

Со стороны системы крови и лимфатической системы :

нечасто - анемия;

редко - эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко - анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Нарушение обмена веществ :

нечасто - гиперкалиемия;

редко - гипогликемия(у больных диабетом).

Психические расстройства:

нечасто - бессонница, депрессия;

редко - озабоченность.

Со стороны нервной системы:

нечасто - синкопе;

редко - сонливость.

Со стороны органов зрения :

редко - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха, вестибулярного аппарата :

нечасто - вертиго.

Со стороны сердца:

нечасто - брадикардия;

редко - тахикардия.

Со стороны сосудов:

нечасто - артериальная гіпотензія2, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

нечасто - диспноэ, кашель;

очень редко - интерстициальная болезнь легень4.

Со стороны пищеварительного тракта:

нечасто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, блюет;

редко - сухость в рту, дискомфорт в участке желудка.

Гепатобіліарні нарушения :

редко - нарушение функции печенки/печеночные розлади3.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

нечасто - зуд, усиленное потовыделение, высыпание;

редко - ангионевротический отек(в т.о. с летальным следствием), экзема, эритема, крапивница, медикаментозный дерматит, токсичный дерматит.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани :

нечасто - боль в спине(например ишиас), судороги мышц, миалгия;

редко - артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии(симптомы, подобные тендиниту).

Со стороны сечевидильной системы:

нечасто - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие нарушения:

нечасто - боль в груди, астения(слабость);

редко - симптомы, подобные гриппу.

Лабораторные данные:

нечасто - повышение креатинина в крови;

редко - снижение уровня гемоглобина, повышения мочевой кислоты в крови, повышение печеночных энзимов, повышения уровня креатинфосфокинази в крови.

1, 2, 3, 4 - См. раздел "Побочные реакции. Описание отдельных побочных реакций".

Описание отдельных побочных реакций

Сепсис. В исследовании PRoFESS среди пациентов, которые принимали телмисартан, наблюдался высший уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого теперь неизвестна.

Гипотензия. Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые лечились телмисартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний дополнительно к стандартной терапии.

Нарушение функции печенки/печеночные расстройства. По постмаркетинговым данным большинство случаев нарушений функции печенки/печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более склонны к этим побочным реакциям.

Интерстициальная болезнь легких. Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартану в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 оС.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 7 таблетки в блистере, по 2 или 4, или 8 блистеры в картонной коробке;

по 10 таблетки в блистере, по 3 или 6 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Производство "in bulk", первичная и вторичная упаковка, контроль и выпуск серии

КРКА, д.д., Ново место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia

КРКА Польша Сп.из о.о., Польша/КRKA Polska Sp.z o.o., Poland

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia

ул. Ровнолегла 5, 02-235 Варшава, Польша/ul. Rownolegla 5, 02-235 Warsawа, Poland